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    COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS CHANNEL ACTIVATING PROTEASE INHIBITORS
    3.
    发明申请
    COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS CHANNEL ACTIVATING PROTEASE INHIBITORS 失效
    化合物和组合物作为通道激活蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US20100056756A1

    公开(公告)日：2010-03-04

    申请号：US12526029

    申请日：2008-01-07

    申请人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Zhiwei Wang

    发明人： David C. Tully ,  Arnab K. Chatterjee ,  Zhiwei Wang

    IPC分类号： C07K5/08

    CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06191

    摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

    摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。

    Inhibitors of cathepsin S
    10.
    发明授权
    Inhibitors of cathepsin S 失效
    组织蛋白酶S抑制剂

    公开(公告)号：US07732449B2

    公开(公告)日：2010-06-08

    申请号：US12361287

    申请日：2009-01-28

    申请人： Hong Liu ,  Arnab K. Chatterjee ,  David C. Tully ,  Phillip B. Alper ,  David H. Woodmansee

    发明人： Hong Liu ,  Arnab K. Chatterjee ,  David C. Tully ,  Phillip B. Alper ,  David H. Woodmansee

    IPC分类号： C07D295/145 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496

    CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D261/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20

    摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S. More particularly, the present invention provides compounds having Formula 1: wherein Q is an optionally substituted piperazinyl; and A, R5, R6, R7, R8, R9 and Ar are substituents.

    摘要翻译： 本发明提供了选择性抑制组织蛋白酶S的化合物，组合物和方法。在优选的方面，组织蛋白酶S在至少一种其它组织蛋白酶同功酶的存在下被选择性地抑制。 本发明还提供了通过选择性抑制组织蛋白酶S来治疗受试者的疾病状态的方法。更具体地，本发明提供具有式1的化合物：其中Q是任选取代的哌嗪基; A，R5，R6，R7，R8，R9和Ar为取代基。