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公开(公告)号：US07951823B2
公开(公告)日：2011-05-31
申请号：US11749430
申请日：2007-05-16
申请人： David C. Tully , Arnab K. Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Michael James Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
发明人： David C. Tully , Arnab K. Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Michael James Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
IPC分类号： A61K31/445 , C07D413/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0821 , C07K5/0827
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。
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公开(公告)号：US08338469B2
公开(公告)日：2012-12-25
申请号：US13089973
申请日：2011-04-19
申请人： David C. Tully , Amab K. Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Michael James Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
发明人： David C. Tully , Amab K. Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Michael James Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
IPC分类号： A61K31/423 , C07D413/12
CPC分类号： C07D417/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0821 , C07K5/0827
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。
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公开(公告)号：US20110257077A1
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：US13089973
申请日：2011-04-19
申请人： David C. Tully , Amab K. Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Michael James Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
发明人： David C. Tully , Amab K. Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Michael James Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
CPC分类号： C07D417/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0821 , C07K5/0827
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。
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4.发明申请公开(公告)号：US20110177055A1
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：US13074910
申请日：2011-03-29
申请人： David C. Tully , Arnab K. Chatterjee , Hank Michael James Petrassi , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
发明人： David C. Tully , Arnab K. Chatterjee , Hank Michael James Petrassi , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
IPC分类号： A61K38/46 , C07D413/12 , A61K31/423 , C07D401/14 , A61K31/4439 , C07D413/14 , A61K31/5355 , C07D417/14 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P11/00 , C12N9/99
CPC分类号： C07K5/0806 , A61K38/00 , C07K5/06165
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase,
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶相关的病症的方法，包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11（ 例如TMPRSS11B，TMPRSS11E，TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶，
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公开(公告)号：US07939547B2
公开(公告)日：2011-05-10
申请号：US11749001
申请日：2007-05-15
申请人： David C. Tully , Arnab K. Chatterjee , Hank Michael James Petrassi , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
发明人： David C. Tully , Arnab K. Chatterjee , Hank Michael James Petrassi , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
IPC分类号： A61K31/454 , C07D403/02
CPC分类号： C07K5/0806 , A61K38/00 , C07K5/06165
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶相关的病症的方法，包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11（ 例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。
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6.发明申请COMPOSITIONS AND METHODS FOR MODULATING RETINOL BINDING TO RETINOL BINDING PROTEIN 4 (RBP4) 审中-公开用于调节RETINOL结合蛋白质结合蛋白4（RBP4）的组合物和方法公开(公告)号：US20120077854A1
公开(公告)日：2012-03-29
申请号：US13258341
申请日：2010-04-13
IPC分类号： A61K31/426 , C07D271/06 , C07D263/32 , A61P27/02 , C12N5/071 , A61K31/4245 , A61K31/421 , A61K31/427 , C07D277/593 , C07D417/06
CPC分类号： C07D277/30 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D417/06
摘要： The present invention relates to compositions and methods for modulating retinol binding to retinol binding protein 4 (RBP4). In particular, the present invention provides compounds having Formula (1) or (2) (Formulae (1), (2)); wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, Y1, Y2, Y3, Y4 and m are as defined above.
摘要翻译： 本发明涉及调节视黄醇与视黄醇结合蛋白4（RBP4）结合的组合物和方法。 特别地，本发明提供具有式（1）或（2）（式（1），（2））的化合物; 其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，Y1，Y2，Y3，Y4和m如上所定义。
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公开(公告)号：US09199981B2
公开(公告)日：2015-12-01
申请号：US13595575
申请日：2012-08-27
申请人： Vince Yeh , Xiaolin Li , Xiaodong Liu , Jon Loren , Valentina Molteni , Juliet Nabakka , Bao Nguyen , Hank Michael James Petrassi
发明人： Vince Yeh , Xiaolin Li , Xiaodong Liu , Jon Loren , Valentina Molteni , Juliet Nabakka , Bao Nguyen , Hank Michael James Petrassi
IPC分类号： C07D401/02 , C07D401/10 , A61K31/437 , A61K31/4353 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.
摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr））激酶的异常活化的疾病或病症的方法。
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公开(公告)号：US20150011508A1
公开(公告)日：2015-01-08
申请号：US14241883
申请日：2012-08-28
申请人： Xiaodong Liu , Xiaolin Li , Jon Loren , Valentina Molteni , Juliet Nabakka , Bao Nguyen , Hank Michael James Petrassi , Vince Yeh
发明人： Xiaodong Liu , Xiaolin Li , Jon Loren , Valentina Molteni , Juliet Nabakka , Bao Nguyen , Hank Michael James Petrassi , Vince Yeh
IPC分类号： C07D471/04 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4245 , C07F9/6561
摘要： The invention provides compounds of formulae (I) and (II) and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.
摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的式（I）和（II）化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr））激酶的异常活化的疾病或病症的方法。
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公开(公告)号：US09023839B2
公开(公告)日：2015-05-05
申请号：US14258963
申请日：2014-04-22
申请人： Valentina Molteni , Hank Michael James Petrassi , Xiaolin Li , Xiaodong Liu , Jon Loren , Juliet Nabakka , Bao Nguyen , Vince Yeh
发明人： Valentina Molteni , Hank Michael James Petrassi , Xiaolin Li , Xiaodong Liu , Jon Loren , Juliet Nabakka , Bao Nguyen , Vince Yeh
IPC分类号： C07D498/04 , C07D471/04 , C07D491/044 , C07D491/107 , C07D491/048
CPC分类号： C07D491/107 , C07D471/04 , C07D491/044 , C07D491/048 , C07D498/04
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.
摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr））激酶的异常活化的疾病或病症的方法。
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公开(公告)号：US08569283B2
公开(公告)日：2013-10-29
申请号：US13598213
申请日：2012-08-29
申请人： Valentina Molteni , Hank Michael James Petrassi , Xiaolin Li , Xiaodong Liu , Jon Loren , Juliet Nabakka , Bao Nguyen , Vince Yeh
发明人： Valentina Molteni , Hank Michael James Petrassi , Xiaolin Li , Xiaodong Liu , Jon Loren , Juliet Nabakka , Bao Nguyen , Vince Yeh
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D491/107
CPC分类号： C07D491/107 , C07D471/04 , C07D491/044 , C07D491/048 , C07D498/04
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.
摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFRβ）激酶异常活化的疾病或病症的方法。
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