公开(公告)号：US20110201612A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13094679

申请日：2011-04-26

申请人： David G. Hangauer, JR. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

发明人： David G. Hangauer, JR. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P27/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07B2200/13 ,  C07D213/59 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

摘要翻译： 本发明涉及包含2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的组合物。 本发明提供了合成2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的有效方法和调节一种或多种组分的方法 使用本发明组合物的激酶级联。 本发明还提供2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺（A型）的甲磺酸盐的新型多晶型物，其特征在于独特的X射线 衍射图和差示扫描量热法，以及独特的晶体结构。

公开(公告)号：US20110201611A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13094667

申请日：2011-04-26

申请人： David G. Hangauer, JR. ,  Daniel Coughlin ,  Jonathan Gale ,  Jeremy A. Cody ,  Debasis Patra ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

发明人： David G. Hangauer, JR. ,  Daniel Coughlin ,  Jonathan Gale ,  Jeremy A. Cody ,  Debasis Patra ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P27/16 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P1/16 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. More specifically, the invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及包含2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的组合物。 更具体地说，本发明提供了合成2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的有效方法和调节一种或 使用本发明组合物的激酶级联的更多成分。

公开(公告)号：US20090318450A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12468694

申请日：2009-05-19

申请人： David G. Hangauer, JR. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

发明人： David G. Hangauer, JR. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07B2200/13 ,  C07D213/59 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

摘要翻译： 本发明涉及包含2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的组合物。 本发明提供了合成2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的有效方法和调节一种或多种组分的方法 使用本发明组合物的激酶级联。 本发明还提供2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺（形式A）的甲磺酸盐的新型多晶型物，其特征在于独特的X射线 衍射图和差示扫描量热法，以及独特的晶体结构。

公开(公告)号：US08309549B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US13094679

申请日：2011-04-26

申请人： David G. Hangauer, Jr. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

发明人： David G. Hangauer, Jr. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07B2200/13 ,  C07D213/59 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

摘要翻译： 本发明涉及包含2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的组合物。 本发明提供了合成2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的有效方法和调节一种或多种组分的方法 使用本发明组合物的激酶级联。 本发明还提供2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺（A型）的甲磺酸盐的新型多晶型物，其特征在于独特的X射线 衍射图和差示扫描量热法，以及独特的晶体结构。

公开(公告)号：US08293739B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US13094667

申请日：2011-04-26

申请人： David G. Hangauer, Jr. ,  Daniel Coughlin ,  Jonathan Gale ,  Jeremy A. Cody ,  Debasis Patra ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

发明人： David G. Hangauer, Jr. ,  Daniel Coughlin ,  Jonathan Gale ,  Jeremy A. Cody ,  Debasis Patra ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. More specifically, the invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy) phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及包含2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的组合物。 更具体地说，本发明提供了合成2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的有效方法和调节一种或 使用本发明组合物的激酶级联的更多成分。

公开(公告)号：US08901297B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13614063

申请日：2012-09-13

申请人： David G. Hangauer, Jr. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

发明人： David G. Hangauer, Jr. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

IPC分类号： C07D213/59 ,  A61K31/44 ,  C07D213/56 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07B2200/13 ,  C07D213/59 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

摘要翻译： 本发明涉及包含2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的组合物。 本发明提供了合成2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的有效方法和调节一种或多种组分的方法 使用本发明组合物的激酶级联。 本发明还提供2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺（A型）的甲磺酸盐的新型多晶型物，其特征在于独特的X射线 衍射图和差示扫描量热分析图，以及独特的晶体结构。

公开(公告)号：US20130210822A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13614063

申请日：2012-09-13

申请人： David G. Hangauer, JR. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

发明人： David G. Hangauer, JR. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

IPC分类号： C07D213/56

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07B2200/13 ,  C07D213/59 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

摘要翻译： 本发明涉及包含2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的组合物。 本发明提供了合成2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的有效方法和调节一种或多种组分的方法 使用本发明组合物的激酶级联。 本发明还提供2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺（A型）的甲磺酸盐的新型多晶型物，其特征在于独特的X射线 衍射图和差示扫描量热分析图，以及独特的晶体结构。

公开(公告)号：US07939529B2

公开(公告)日：2011-05-10

申请号：US12154056

申请日：2008-05-19

申请人： David G. Hangauer, Jr. ,  Daniel Coughlin ,  Jonathan Gale ,  Jeremy A. Cody ,  Debasis Patra ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

发明人： David G. Hangauer, Jr. ,  Daniel Coughlin ,  Jonathan Gale ,  Jeremy A. Cody ,  Debasis Patra ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

IPC分类号： A61K31/53

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. More specifically, the invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及包含2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的组合物。 更具体地说，本发明提供了合成2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的有效方法和调节一种或 使用本发明组合物的激酶级联的更多成分。

公开(公告)号：US07935697B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US12468694

申请日：2009-05-19

申请人： David G. Hangauer, Jr. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

发明人： David G. Hangauer, Jr. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07B2200/13 ,  C07D213/59 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

摘要翻译： 本发明涉及包含2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的组合物。 本发明提供了合成2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的有效方法和调节一种或多种组分的方法 使用本发明组合物的激酶级联。 本发明还提供2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺（A型）的甲磺酸盐的新型多晶型物，其特征在于独特的X射线 衍射图和差示扫描量热法，以及独特的晶体结构。

公开(公告)号：US07906523B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US11929737

申请日：2007-10-30

申请人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Jeffrey A. Stafford ,  Zhiyuan Zhang ,  Bruce J. Elder ,  Paul K. Isbester ,  Grant J. Palmer ,  Jonathon S. Salsbury ,  Luckner G. Ulysse

发明人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Jeffrey A. Stafford ,  Zhiyuan Zhang ,  Bruce J. Elder ,  Paul K. Isbester ,  Grant J. Palmer ,  Jonathon S. Salsbury ,  Luckner G. Ulysse

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

摘要： Compounds, pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV and other S9 proteases that comprise a compound comprising: wherein M is N or CR4; Q1 and Q2 are each independently selected from the group consisting of CO, SO, SO2, and C═NR9; and each L, X, R1, R2, and R3 are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物，试剂盒和方法用于DPP-IV和其它S9蛋白酶，其包含包含：其中M为N或CR 4的化合物; Q1和Q2各自独立地选自CO，SO，SO2和C≡NR9; 并且每个L，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。