公开(公告)号：US20110201612A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13094679

申请日：2011-04-26

申请人： David G. Hangauer, JR. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

发明人： David G. Hangauer, JR. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P27/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07B2200/13 ,  C07D213/59 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

摘要翻译： 本发明涉及包含2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的组合物。 本发明提供了合成2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的有效方法和调节一种或多种组分的方法 使用本发明组合物的激酶级联。 本发明还提供2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺（A型）的甲磺酸盐的新型多晶型物，其特征在于独特的X射线 衍射图和差示扫描量热法，以及独特的晶体结构。

公开(公告)号：US07906523B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US11929737

申请日：2007-10-30

申请人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Jeffrey A. Stafford ,  Zhiyuan Zhang ,  Bruce J. Elder ,  Paul K. Isbester ,  Grant J. Palmer ,  Jonathon S. Salsbury ,  Luckner G. Ulysse

发明人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Jeffrey A. Stafford ,  Zhiyuan Zhang ,  Bruce J. Elder ,  Paul K. Isbester ,  Grant J. Palmer ,  Jonathon S. Salsbury ,  Luckner G. Ulysse

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

摘要： Compounds, pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV and other S9 proteases that comprise a compound comprising: wherein M is N or CR4; Q1 and Q2 are each independently selected from the group consisting of CO, SO, SO2, and C═NR9; and each L, X, R1, R2, and R3 are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物，试剂盒和方法用于DPP-IV和其它S9蛋白酶，其包含包含：其中M为N或CR 4的化合物; Q1和Q2各自独立地选自CO，SO，SO2和C≡NR9; 并且每个L，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。

公开(公告)号：US20080188501A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US11929737

申请日：2007-10-30

申请人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Jeffrey A. Stafford ,  Zhiyuan Zhang ,  Bruce J. Elder ,  Paul K. Isbester ,  Grant J. Palmer ,  Jonathon S. Salsbury ,  Luckner G. Ulysse

发明人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Jeffrey A. Stafford ,  Zhiyuan Zhang ,  Bruce J. Elder ,  Paul K. Isbester ,  Grant J. Palmer ,  Jonathon S. Salsbury ,  Luckner G. Ulysse

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

摘要： Compounds, pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV and other S9 proteases that comprise a compound comprising: wherein M is N or CR4; Q1 and Q2 are each independently selected from the group consisting of CO, SO, SO2, and C═NR9; and each L, X, R1, R2, and R3 are as defined herein.

公开(公告)号：US20110201611A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13094667

申请日：2011-04-26

申请人： David G. Hangauer, JR. ,  Daniel Coughlin ,  Jonathan Gale ,  Jeremy A. Cody ,  Debasis Patra ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

发明人： David G. Hangauer, JR. ,  Daniel Coughlin ,  Jonathan Gale ,  Jeremy A. Cody ,  Debasis Patra ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P27/16 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P1/16 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. More specifically, the invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及包含2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的组合物。 更具体地说，本发明提供了合成2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的有效方法和调节一种或 使用本发明组合物的激酶级联的更多成分。

公开(公告)号：US20090318450A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12468694

申请日：2009-05-19

申请人： David G. Hangauer, JR. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

发明人： David G. Hangauer, JR. ,  Debasis Patra ,  Jeremy A. Cody ,  Grant J. Palmer ,  Paul K. Isbester ,  Jonathon Salsbury

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07B2200/13 ,  C07D213/59 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

摘要翻译： 本发明涉及包含2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的组合物。 本发明提供了合成2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺及其甲磺酸盐和二盐酸盐的有效方法和调节一种或多种组分的方法 使用本发明组合物的激酶级联。 本发明还提供2-（5-（4-（2-吗啉代乙氧基）苯基）吡啶-2-基）-N-苄基乙酰胺（形式A）的甲磺酸盐的新型多晶型物，其特征在于独特的X射线 衍射图和差示扫描量热法，以及独特的晶体结构。

公开(公告)号：US09340565B2

公开(公告)日：2016-05-17

申请号：US13989394

申请日：2011-11-23

申请人： Mazen Hanna ,  Ning Shan ,  Miranda L. Cheney ,  David R. Weyna ,  Paul K. Isbester ,  Xufeng Sun

发明人： Mazen Hanna ,  Ning Shan ,  Miranda L. Cheney ,  David R. Weyna ,  Paul K. Isbester ,  Xufeng Sun

IPC分类号： C07F9/6506 ,  C07C225/06 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/6506 ,  A61K31/675 ,  C07B2200/13 ,  C07C225/06

摘要： Preparation and characterization of novel forms of (1-hydroxy-2-imidazol-1-yl-1-phosphono-ethyl) phosphonic acid, suitable for pharmaceutical compositions in drug delivery systems for humans.

摘要翻译： （1-羟基-2-咪唑-1-基-1-膦酰基 - 乙基）膦酸的新形式的制备和表征，适用于人的药物递送系统中的药物组合物。

公开(公告)号：US20130316982A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：US13989394

申请日：2011-11-23

申请人： Mazen Hanna ,  Ning Shan ,  Miranda L. Cheney ,  David R. Weyna ,  Paul K. Isbester ,  Xufeng Sun

发明人： Mazen Hanna ,  Ning Shan ,  Miranda L. Cheney ,  David R. Weyna ,  Paul K. Isbester ,  Xufeng Sun

IPC分类号： C07F9/6506 ,  C07C225/06

CPC分类号： C07F9/6506 ,  A61K31/675 ,  C07B2200/13 ,  C07C225/06

摘要： Preparation and characterization of novel forms of (1-hydroxy-2-imidazol-1-yl-1-phosphono-ethyl) phosphonic acid, suitable for pharmaceutical compositions in drug delivery systems for humans.

摘要翻译： （1-羟基-2-咪唑-1-基-1-膦酰基 - 乙基）膦酸的新形式的制备和表征，适用于人的药物递送系统中的药物组合物。

公开(公告)号：US08329900B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US11929673

申请日：2007-10-30

申请人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Jeffrey A. Stafford ,  Zhiyuan Zhang ,  Bruce J. Elder ,  Paul K. Isbester ,  Grant J. Palmer ,  Jonathon S. Salsbury ,  Luckner G. Ulysse

发明人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Jeffrey A. Stafford ,  Zhiyuan Zhang ,  Bruce J. Elder ,  Paul K. Isbester ,  Grant J. Palmer ,  Jonathon S. Salsbury ,  Luckner G. Ulysse

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

摘要： Compounds, pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV and other S9 proteases that comprise a compound comprising: wherein M is N or CR4; Q1 and Q2 are each independently selected from the group consisting of CO, SO, SO2, and C═NR9; and each L, X, R1, R2, and R3 are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物，试剂盒和方法用于DPP-IV和其它S9蛋白酶，其包含包含：其中M为N或CR 4的化合物; Q1和Q2各自独立地选自CO，SO，SO2和C≡NR9; 并且每个L，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。

公开(公告)号：US08188275B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US11928944

申请日：2007-10-30

申请人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Jeffrey A. Stafford ,  Zhiyuan Zhang ,  Bruce J. Elder ,  Paul K. Isbester ,  Grant J. Palmer ,  Jonathon S. Salsbury ,  Luckner G. Ulysse

发明人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Jeffrey A. Stafford ,  Zhiyuan Zhang ,  Bruce J. Elder ,  Paul K. Isbester ,  Grant J. Palmer ,  Jonathon S. Salsbury ,  Luckner G. Ulysse

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/505 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

摘要： Compounds, pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV and other S9 proteases that comprise a compound comprising: wherein M is N or CR4; Q1 and Q2 are each independently selected from the group consisting of CO, SO, SO2, and C═NR9; and each L, X, R1, R2, and R3 are as defined herein.

公开(公告)号：US20070293445A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11424387

申请日：2006-06-15

申请人： Ashok Gore ,  Fred Defesche ,  Hemant Joshi ,  Guru Reddy ,  Luigi Lenaz ,  Paul K. Isbester ,  Olga V. Lapina ,  Grant J. Palmer ,  Jonathon S. Salsbury

发明人： Ashok Gore ,  Fred Defesche ,  Hemant Joshi ,  Guru Reddy ,  Luigi Lenaz ,  Paul K. Isbester ,  Olga V. Lapina ,  Grant J. Palmer ,  Jonathon S. Salsbury

IPC分类号： A61K31/7048 ,  C07H23/00

CPC分类号： C07H23/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/7048

摘要： Stable solid, crystalline forms of elsamitrucin salts are provided that are useful in preparing anti-neoplastic parenteral formulations. Also provided are methods for treating neoplastic diseases in humans using parenteral formulations that include at least one stable elsamitrucin salt.

摘要翻译： 提供了可用于制备抗肿瘤性肠胃外制剂的稳定的固体，结晶形式的依沙芦凝素盐。 还提供了使用包含至少一种稳定的依沙芦凝素盐的肠胃外制剂来治疗人类肿瘤疾病的方法。