公开(公告)号：US20110319616A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13255202

申请日：2010-03-08

申请人： Toshiaki Murai

发明人： Toshiaki Murai

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07C327/42 ,  C07D409/12 ,  C07D295/194 ,  C07D213/59 ,  C07D401/12 ,  C07D277/18 ,  C07C327/48

CPC分类号： C07D277/18 ,  C07D277/42 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： An object is to provide a thiazole derivative produced from easily available raw materials by a simplified production process. Provided are a process for producing a novel thiazole derivative represented by the general formula (I), which is characterized by adding a strong base to a thioamide represented by the general formula (II) and reacting the mixture with a thioformamide represented by the general formula (III), and a novel thiazole derivative.

摘要翻译： 目的是通过简化的生产方法提供由容易获得的原料制备的噻唑衍生物。 提供一种制备由通式（I）表示的新型噻唑衍生物的方法，其特征在于将强碱加入由通式（II）表示的硫代酰胺，并将该混合物与通式 （III）和一种新的噻唑衍生物。

公开(公告)号：US4191769A

公开(公告)日：1980-03-04

申请号：US896846

申请日：1978-04-17

申请人： Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin ,  Rodney C. Young

发明人： Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin ,  Rodney C. Young

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D249/08 ,  C07D261/14 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D277/48 ,  C07D285/12 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  C07D213/59 ,  C07D277/30

CPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/33 ,  C07D249/08 ,  C07D261/14 ,  C07D277/26 ,  C07D277/48 ,  C07D285/12

摘要： The compounds are N-(heterocyclomethylthioalkyl) derivatives of alkylguanidines, C-alkyl and C-aryl amidines and S-alkylisothioureas. The compounds may also have N'-lower alkyl or N'(heterocyclomethylthioalkyl) substituents. Three compounds of the invention are S-methyl-N-[2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl]isothiourea, N,N'-bis-[2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl]acetamidine, N,N'-bis-[2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl]N"-methylguanidine. The compounds of this invention are histamine H.sub.2 -antagonists.

摘要翻译： 这些化合物是烷基胍，C-烷基和C芳基脒和S-烷基异硫脲的N-（杂环甲硫基烷基）衍生物。 化合物也可以具有N' - 低级烷基或N'（杂环甲硫基烷基）取代基。 本发明的三种化合物是S-甲基-N- [2-（5-甲基-4-咪唑基甲硫基）乙基]异硫脲，N，N'-双[2-（5-甲基-4-咪唑基甲硫基）乙基]乙脒 ，N，N'-二 - [2-（5-甲基-4-咪唑基甲硫基）乙基] N“ - 甲基胍。 本发明的化合物是组胺H2拮抗剂。

公开(公告)号：US4081544A

公开(公告)日：1978-03-28

申请号：US754396

申请日：1976-12-27

申请人： Lewis A. Walter

发明人： Lewis A. Walter

IPC分类号： C07D213/59 ,  C07D213/61 ,  C07D277/30 ,  A61K31/45 ,  A61K31/425 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D277/30 ,  C07D213/59 ,  C07D213/61 ,  Y10S514/825

摘要： The present 2-substituted imidazolines and 2-substituted-3,4,5,6-tetrahydropyrimidines possess valuable anti-depressant and anti-inflammatory properties. The compounds are prepared by the condensation of an appropriately substituted nitrile with a diamine. For example, condensation of 2-pyridylbenzyl cyanide with 1,2-ethylene diamine or with 1,3-propylene diamine produces a 2-(2-pyridylbenzyl) imidazoline or a 2-(2-pyridylbenzyl)-3,4,5,6-tetrahydropyrimidine.

公开(公告)号：US4001241A

公开(公告)日：1977-01-04

申请号：US586483

申请日：1975-06-12

申请人： Helene E. Bowman Van Hoeven ,  L. Martin Brenner ,  Bernard Loev

发明人： Helene E. Bowman Van Hoeven ,  L. Martin Brenner ,  Bernard Loev

IPC分类号： C07D213/57 ,  C07D213/59 ,  C07D239/26 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D213/57 ,  C07D213/59 ,  Y10S514/927

摘要： The compounds are 2-alkoxy(and 2-alkoxyalkyl)-2-heterocyclic-thioacetamides which are inhibitors of gastric acid secretion.

公开(公告)号：US3932641A

公开(公告)日：1976-01-13

申请号：US529143

申请日：1974-12-03

申请人： Henry C. Caldwell ,  Bernard Loev

发明人： Henry C. Caldwell ,  Bernard Loev

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/59 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K27/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  C07D213/59 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D413/12

摘要： Pharmaceutical compositions and methods of inhibiting gastric acid secretion by administering N-aminomethyl heterocyclic thioacetamide compounds.

摘要翻译： 通过给予N-氨基甲基杂环硫代乙酰胺化合物抑制胃酸分泌的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US3907814A

公开(公告)日：1975-09-23

申请号：US38689873

申请日：1973-08-09

申请人： SMITHKLINE CORP

发明人： VAN HOEVEN HELENE E BOWMAN ,  BRENNER L MARTIN ,  LOEV BERNARD

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/59 ,  C07D239/26 ,  C07D213/83

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/59

摘要： The compounds are 2-alkoxy(and 2-alkoxyalkyl)-2-heterocyclicthioacetamides which are inhibitors of gastric acid secretion.

摘要翻译： 这些化合物是作为胃酸分泌抑制剂的2-烷氧基（和2-烷氧基烷基）-2-杂环 - 硫代乙酰胺。

公开(公告)号：US3897555A

公开(公告)日：1975-07-29

申请号：US46031574

申请日：1974-04-12

申请人： SMITHKLINE CORP

发明人： LOEV BERNARD

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/59 ,  C07D215/14 ,  C07D233/64 ,  C07D277/30 ,  C07D401/06 ,  A61K27/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  C07D213/59 ,  C07D215/14 ,  C07D233/64 ,  C07D277/30

摘要： Pharmaceutical compositions and methods of inhibiting gastric acid secretion by administering N-alkenyl and N-alkynyl thioamides.

摘要翻译： 通过施用N-烯基和N-炔基硫代酰胺来抑制胃酸分泌的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US3842173A

公开(公告)日：1974-10-15

申请号：US34648973

申请日：1973-03-30

申请人： SMITHKLINE CORP

发明人： BRENNER M ,  LOEV B

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D207/32 ,  C07D213/59 ,  C07D215/12 ,  C07D239/24 ,  C07D401/06 ,  A61K27/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  C07D207/32 ,  C07D213/59 ,  C07D215/12 ,  C07D239/24

摘要： 1. A PHARMACEUTICAL COMPOSITION HAVING GASTRIC ACID SECRETION INHIBITORY ACTIVITY, IN DOSAGE UNIT FORM COMPRISING A PHARMACEUTICAL CARRIER AND A GASTRIC ACID SECRETION INHIBITING AMOUNT OF A THIOACETAMIDE COMPOUND OF THE FORMULA:

R2-N(-R3)-(CH2)M-CH(-R1)-C(=S)-R4
R4 IS -N(-R5)-R6

OR NH-(CH2)N-CYCLOALKYL, SAID CYCLOALKYL HAVING 3-6 CARBON ATOMS; R5 AND R6 ARE HYDROGEN OR LOWER ALKYL AND N IS 0 OR 1 OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID ADDITION SALT THEREOF.
IN WHICH; M IS 0 OR 1; R1 IS A 2-PYRIDYL RING, SAID RING BEING OPTIONALLY SUBSTITUTED BY HALOGEN, LOWER ALKYL OR LOWER ALKOXY; R2 AND R3 ARE LOWER ALKYL OR TAKEN TOGETHER WITH THE NITROGEN ATOM TO WHICH THEY ARE ATTACHED FORM A PIPERIDINO, PYRRIOLIDINO OR N-LOWER ALKYLPIPERAZINO RING:

公开(公告)号：US3740409A

公开(公告)日：1973-06-19

申请号：US3740409D

申请日：1972-03-21

申请人： SMITH KLINE FRENCH LAB

发明人： BRENNER L ,  LOEV B

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D213/57 ,  C07D213/59 ,  C07D215/12 ,  C07D239/24 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/06 ,  C07D31/50

CPC分类号： C07D207/32 ,  A61K31/44 ,  C07D213/57 ,  C07D213/59 ,  C07D215/12 ,  C07D239/24 ,  C07D239/26 ,  C07D401/06

摘要： THE COMPOUNDS ARE 2-AMINO(AND 2-AMINOMETHYL)-2HETEROCYCLIC-THIOACETAMIDES WHICH ARE INHIBITORS OF GASTRIC ACID SECRETION.

公开(公告)号：US3686190A

公开(公告)日：1972-08-22

申请号：US3686190D

申请日：1970-08-07

申请人： EN NOM COLLECTIF SCIENCE UNION

发明人： MALEN CHARLES ,  DANREE BERNARD ,  POSCAUD XAVIER

IPC分类号： C07D213/59 ,  C07D31/50

CPC分类号： C07D213/59 ,  Y10S514/925

摘要： ETHANE THIOAMIDES DISUBSTITUTED IN 2-POSITION BY HET AND R, HET BEING 2 - PYRIDYL, 2- AND 4-PYRIMIDYL, 2PYRAZINYL, 2- AND 4- THIAZOLYL, WHICH ARE OPTIONALLY SUBSTITUTED, AND R BEING LOWER-ALKYL HAVING UP TO SIX CARBON ATOMS INCLUSIVE WHEN HET IS 2-PYRIDYL, AND WHEN HET IS OTHER THAN 2-PYRIDYL, R IS THEN, LOWER-ALKYL HAVING UP TO SIX CARBON ATOMS INCLUSIVE, HYDROGEN, PHENYL, HALOPHENYL, LOWER ALKYL-PHENYL OR LOWER-ALKYLOXY PHENYL. THESE COMPOUNDS POSSES ANTISECRETARY AND ULCEROPROTECTOR PROPERTIES.