公开(公告)号：US20170101378A1

公开(公告)日：2017-04-13

申请号：US15387322

申请日：2016-12-21

申请人： Athenex, Inc.

发明人： David G. HANGAUER, JR. ,  Debasis PATRA ,  Jeremy A. CODY ,  Grant J. PALMER ,  Paul K. ISBESTER ,  Jonathon SALSBURY

IPC分类号： C07D213/56

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07B2200/13 ,  C07D213/59 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl) pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

公开(公告)号：US20160060214A1

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：US14937308

申请日：2015-11-10

申请人： BASF SE

发明人： Kazuhiko KUNIMOTO ,  Kaori SAMESHIMA ,  Yuki MATSUOKA ,  Hisatoshi KURA

IPC分类号： C07C309/73 ,  C07D265/32 ,  C07D307/10 ,  C07D213/78 ,  C07D277/54 ,  C07D295/04 ,  C07C309/67 ,  C07D279/12

CPC分类号： G03F7/0007 ,  C07C309/00 ,  C07C309/30 ,  C07C309/67 ,  C07C309/73 ,  C07C327/58 ,  C07C327/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D213/59 ,  C07D213/78 ,  C07D265/32 ,  C07D277/54 ,  C07D279/12 ,  C07D291/02 ,  C07D295/04 ,  C07D307/10 ,  C07D309/08 ,  C07D327/06 ,  C08F220/10 ,  G02B5/201 ,  G02B5/223 ,  G03F7/027 ,  G03F7/028 ,  G03F7/029 ,  G03F7/031 ,  G03F7/032 ,  G03F7/322

摘要： The present invention relates to a polymerizable composition comprising at least one ethylenically unsaturated, polymerizable compound and at least one oxime sulfonate compound of the formula I QAaBbCc  (I) where a is 0, 1, 2, 3, 4 or 6, b is 0, 1, 2, 3, 4 or 6, and c is 0, 1, 2, 3, 4 or 6, where the sum of a+b+c is 1, 2, 3, 4 or 6 where A is a group B is a group C is a group where # denotes the point of attachment to Q; X is S or NR14 and Q, R1, R2, R3 and R14 are as defined in claim 1 and in the description.The present invention also relates to the use of the this composition, to novel oxime sulfonates and the use of the oxime sulfonates as thermal curing promoter.

摘要翻译： 本发明涉及一种包含至少一种烯属不饱和的可聚合化合物和至少一种式I QAaBbCc（I）的肟磺酸盐化合物的可聚合组合物，其中a为0,1,2,3,4或6，b为0 ，1,2,3,4或6，c为0,1,2,3,4或6，其中a + b + c的和为1,2,3,4或6，其中A为基团 B是一个组C是一个组，其中＃表示与Q的连接点; X是S或NR14，Q，R1，R2，R3和R14如权利要求1和说明书中所定义。 本发明还涉及该组合物用于制备新型肟磺酸盐以及使用肟磺酸盐作为热固化促进剂的用途。

公开(公告)号：US20110144067A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12962572

申请日：2010-12-07

申请人： John P. Toscano ,  Art Sutton ,  Vincent J. Kalish ,  Frederick Arthur Brookfield ,  Stephen Martin Courtney ,  Lisa Marie Frost

发明人： John P. Toscano ,  Art Sutton ,  Vincent J. Kalish ,  Frederick Arthur Brookfield ,  Stephen Martin Courtney ,  Lisa Marie Frost

IPC分类号： A61K31/635 ,  C07C303/36 ,  C07D401/02 ,  C07D211/00 ,  C07D265/30 ,  C07D413/02 ,  A61K31/63 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07C311/48 ,  C07C311/51 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/46 ,  C07D213/59 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D233/38 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/192 ,  C07D295/195 ,  C07D295/205 ,  C07D307/82 ,  C07D309/12 ,  C07D317/30 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides certain N-acyloxysulfonamide and N-hydroxy-N-acylsulfonamide derivative compounds, pharmaceutical compositions and kits comprising such compounds, and methods of using such compounds or pharmaceutical compositions. In particular, the invention provides methods of using such compounds or pharmaceutical compositions for treating, preventing, or delaying the onset and/or develop of a disease or condition. In some embodiments, the disease or condition is selected from cardiovascular diseases, ischemia, reperfusion injury, cancerous disease, pulmonary hypertension and conditions responsive to nitroxyl therapy.

摘要翻译： 本发明提供某些N-酰氧基亚磺酰胺和N-羟基-N-酰基磺酰胺衍生物化合物，包含这些化合物的药物组合物和试剂盒，以及使用这些化合物或药物组合物的方法。 特别地，本发明提供了使用这些化合物或药物组合物治疗，预防或延缓疾病或病症发作和/或发展的方法。 在一些实施方案中，疾病或病症选自心血管疾病，缺血，再灌注损伤，癌性疾病，肺动脉高压和对硝酰基治疗有反应的病症。

公开(公告)号：US07208506B2

公开(公告)日：2007-04-24

申请号：US11477641

申请日：2006-06-29

申请人： Edward Boyd ,  Frederick Brookfield ,  Jonathan Gridley ,  Manfred Kubbies ,  Raymond Lau ,  Ulrike Reiff ,  Georg Tiefenthaler ,  Wolfgang von der Saal ,  Thomas von Hirschheydt ,  Timothy Woodcock

发明人： Edward Boyd ,  Frederick Brookfield ,  Jonathan Gridley ,  Manfred Kubbies ,  Raymond Lau ,  Ulrike Reiff ,  Georg Tiefenthaler ,  Wolfgang von der Saal ,  Thomas von Hirschheydt ,  Timothy Woodcock

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  C07D213/59 ,  C07D333/24

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2 and R3 are defined herein, their pharmaceutically acceptable salts, enantiomeric forms, diastereoisomers and racemates, the preparation of the above compounds, medicaments containing them and their manufacture, as well as the use of the above compounds in the control or prevention of illnesses such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2和R 3 3定义为其药学上可接受的盐，对映体形式 ，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症等疾病中的用途。

公开(公告)号：US20050187264A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US10510053

申请日：2003-04-02

申请人： Tomohisa Hattori ,  Toshinobu Sasaki ,  Yoshihiro Hasegawa ,  Tatsuhiro Obata

发明人： Tomohisa Hattori ,  Toshinobu Sasaki ,  Yoshihiro Hasegawa ,  Tatsuhiro Obata

IPC分类号： A61K31/4406 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/59 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/59 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D405/12

摘要： This invention relates to a phosphodiesterase IV inhibitor containing as an active ingredient a pyridylacrylamide derivative represented by the following formula (I): (wherein Ar1 represents substituted or unsubstituted pyridyl; Ar2 represents phenyl substituted by alkoxy, etc.; R1 represents hydrogen, alkyl, or aryl; R2 represents hydrogen, alkyl, cyano, or alkoxycarbonyl; R3 represents hydrogen or optionally substituted alkyl; X represents oxygen or sulfur; A and B are the same or different and each independently represents hydrogen, hydroxyl, alkoxy, or alkylthio, or A and B together represent oxo, thioxo, etc., or A may be hydroxyl and B may be 1-alkylimidazol-2-yl; and n is an integer from 1 to 3) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及含有下式（I）表示的吡啶基丙烯酰胺衍生物作为活性成分的磷酸二酯酶IV抑制剂：其中Ar 1表示取代或未取代的吡啶基; Ar 2 O 表示被烷氧基取代的苯基等; R 1表示氢，烷基或芳基; R 2表示氢，烷基，氰基或烷氧基羰基; R 1， 3表示氢或任选取代的烷基; X表示氧或硫; A和B相同或不同，各自独立地表示氢，羟基，烷氧基或烷硫基，或A和B一起代表氧代，硫代等 或A可以是羟基，B可以是1-烷基咪唑-2-基; n是1至3的整数）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5364853A

公开(公告)日：1994-11-15

申请号：US867709

申请日：1992-08-20

申请人： Malcolm N. Palfreyman ,  Nigel Vicker

发明人： Malcolm N. Palfreyman ,  Nigel Vicker

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07C327/46 ,  C07D213/59 ,  C07D213/70 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  C07D213/53 ,  C07D401/12 ,  C07D411/12

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C327/46 ,  C07D213/59 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： Thioformamide compounds of formula (I) are disclosed in which R is alkyl, Y is methylene, ethylene or a direct bond, A is optionally substituted phenyl or pyridyl, R.sup.1 is hydrogen and R.sup.2 is N-alkylsulphonyl-, N-phenylsulphonyl-N'-alkylamidino or an arylsulphonyl group; R.sup.1 and R.sup.2 may both independently represent alkyl- or arylsulphonyl groups.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00019 Sec。 371日期：1992年8月20日 102（e）日期1992年8月20日PCT 1991年1月8日PCT PCT。 公开号WO91 / 10652 （I）公开了式（I）的硫代甲酰胺化合物，其中R是烷基，Y是亚甲基，亚乙基或直接键，A是任选取代的苯基或吡啶基，R 1是氢和 R2是N-烷基磺酰基，N-苯基磺酰基-N'-烷基脒基或芳基磺酰基; R 1和R 2可以独立地表示烷基或芳基磺酰基。

公开(公告)号：US5246950A

公开(公告)日：1993-09-21

申请号：US501852

申请日：1990-03-30

申请人： Terance W. Hart ,  Bernard Y. J. Vacher ,  Brian W. Sharp

发明人： Terance W. Hart ,  Bernard Y. J. Vacher ,  Brian W. Sharp

IPC分类号： C07D209/18 ,  A61K8/00 ,  A61K8/11 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  C07D213/59 ,  C07D213/64 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/59 ,  C07D215/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Thioformamide derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R represents an alkyl group; A represents either:(1) a phenyl group which is optionally substituted; or(2) heteroaromatic group (e.g. pyrid-3-yl, quinolin-3-yl);Y represents:an ethylene or methylene group or a direct bond; and B represents either:a) a phenyl, pyridyl, furyl or thienyl group, each of which may be optionally substituted, orb) a straight- or branched-chain alkyl, alkenyl, or cycloalkyl group, each of which may be optionally substituted.These compounds may be formulated into pharmaceutical preparations and have utility in the treatment of disorders associated with smooth muscle contraction.

摘要翻译： 式（I）的硫代甲酰胺衍生物其中R表示烷基; A表示：（1）任选被取代的苯基; 或（2）杂芳基（例如吡啶-3-基，喹啉-3-基）; Y表示：乙烯或亚甲基或直接键; 并且B表示：a）苯基，吡啶基，呋喃基或噻吩基，其各自可以任选被取代，或b）直链或支链的烷基，链烯基或环烷基，其各自可以任选被取代 。 这些化合物可以配制成药物制剂，并且可用于治疗与平滑肌收缩相关的疾病。

公开(公告)号：US5151436A

公开(公告)日：1992-09-29

申请号：US571101

申请日：1990-08-23

申请人： David C. Cook ,  Terance W. Hart ,  Iain M. Mc Lay ,  Malcolm N. Palfreyman ,  Brian W. Sharp ,  Roger J. A. Walsh

发明人： David C. Cook ,  Terance W. Hart ,  Iain M. Mc Lay ,  Malcolm N. Palfreyman ,  Brian W. Sharp ,  Roger J. A. Walsh

IPC分类号： C07D209/20 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/59 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/14 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/30 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D213/53 ,  C07D209/20 ,  C07D213/56 ,  C07D213/59 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/14 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/30 ,  C07D495/04 ,  Y10S514/88

摘要： Therapeutically useful thioformamide derivatives of the formula: ##STR1## wherein R represents alkyl, Het represents pyrid-3-yl, isoquinolin-4-yl, tetrahydroquinolin-3-yl, quinolin-3-yl, pyridazin-4-yl, pyrimid-5-yl, thiazol-5-yl, thieno[2,3-b]-pyridin-5-yl, pyrazin-2-yl, indol-3-yl and thieno[3,2-b]-pyridin-6-yl, Y represents ethylene, methylene or a valency bond, and X represents carbonyl, hydroxymethylene, >C.dbd.NOR.sup.1, >C.dbd.NN(R.sup.1).sub.2 or >C.dbd.NN(R.sup.1)CON(R.sup.1).sub.2 in which R.sup.1 represents hydrogen or optionally substituted alkyl, benzyl, phenethyl, 1-naphthylmethyl, 2-naphthylmethyl or pyrid-3-ylmethyl, or two R.sup.1 substituents on the same nitrogen atom may together form an optionally substituted alkylene radical chain and salts thereof, processes for their preparation and compositions containing them are described.

摘要翻译： 治疗上有用的下式的硫代甲酰胺衍生物：其中R代表烷基，Het代表吡啶-3-基，异喹啉-4-基，四氢喹啉-3-基，喹啉-3-基，哒嗪-4-基 嘧啶-5-基，噻唑-5-基，噻吩并[2,3-b] - 吡啶-5-基，吡嗪-2-基，吲哚-3-基和噻吩并[3,2-b] X代表羰基，羟基亚甲基，C = NOR1，C = NN（R1）2或C = NN（R1）CON（R1）2，其中 R 1表示氢或任选取代的烷基，苄基，苯乙基，1-萘基甲基，2-萘基甲基或吡啶-3-基甲基或相同氮原子上的两个R 1取代基可以一起形成任选取代的亚烷基自由基链及其盐， 描述了它们的制备方法和含有它们的组合物。

公开(公告)号：US4843083A

公开(公告)日：1989-06-27

申请号：US163711

申请日：1988-03-03

申请人： Mitsuhito Okitsu

发明人： Mitsuhito Okitsu

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  C07D213/59 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/59

摘要： A 2-pyridylacetic acid derivative having the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents an alkyl having 5 to 10 carbon atom or --(CH.sub.2).sub.m --cycloalkyl group having C.sub.5 -C.sub.8 cycloalkyl, which may be substituted with at least one alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, where m represents zero or an integer of 1 to 4; R.sup.2 represents hydrogen, a linear alkyl, a hydroxyalkyl group, an alkenyl, an aryl, an aralkyl or a group--(CH.sub.2)--A, where n represents an integer of 0 to 3 and A represents a nitrogen-containing heterocyclic group which may be replaced by an alkyl having 1 to 10 carbon atoms or an aralkyl having 7 to 10 carbon atoms and a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof, which has the effects of both an inhibition of gastric acid and a protection of gastric mucosa, and which has a low toxicity.

公开(公告)号：US3950522A

公开(公告)日：1976-04-13

申请号：US563411

申请日：1975-03-28

申请人： Bernard Loev

发明人： Bernard Loev

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/59 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/44 ,  C07D213/59

摘要： Pharmaceutical compositions and methods of inhibiting gastric acid secretion by administering N-alkenyl and N-alkynyl thioamides.

摘要翻译： 通过施用N-烯基和N-炔基硫代酰胺来抑制胃酸分泌的药物组合物和方法。