公开(公告)号：US07157455B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10770379

申请日：2004-02-02

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen John Lovey ,  John Anthony Moliterni ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen John Lovey ,  John Anthony Moliterni ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4468 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Novel 4-aminopyrimidine-5-one derivatives are disclosed. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases, in particular cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4). These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung, colon and prostate tumors. Also disclosed are intermediates useful in the preparation of these novel 4-aminopyrimidine-5-one derivatives.

摘要翻译： 公开了新的4-氨基嘧啶-5-酮衍生物。 这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶，特别是细胞周期蛋白依赖性激酶4（Cdk4）。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及治疗或控制癌症的方法，特别是乳腺癌，肺癌，结肠癌和前列腺肿瘤的治疗或控制。 还公开了可用于制备这些新型4-氨基嘧啶-5-酮衍生物的中间体。

公开(公告)号：US07615634B2

公开(公告)日：2009-11-10

申请号：US11471001

申请日：2006-06-20

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen John Lovey ,  John Anthony Moliterni ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen John Lovey ,  John Anthony Moliterni ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Novel intermediate compounds are disclosed. These compounds are useful in the synthesis of 4-aminopyrimidine-5-one derivatives that inhibit cyclin-dependent kinases, in particular cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4). The 4-aminopyrimidine-5-one derivatives and their pharmaceutically acceptable salts have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors.

摘要翻译： 公开了新的中间体化合物。 这些化合物可用于合成抑制细胞周期蛋白依赖性激酶，特别是细胞周期蛋白依赖性激酶4（Cdk4）的4-氨基嘧啶-5-酮衍生物。 4-氨基嘧啶-5-酮衍生物及其药学上可接受的盐具有抗增殖活性，并且可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。

公开(公告)号：US06756374B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10042619

申请日：2002-01-09

申请人： Li Chen ,  Qingjie Ding ,  Paul Gillespie ,  Kyungjin Kim ,  Allen John Lovey ,  Warren William McComas ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Agostino Perrotta

发明人： Li Chen ,  Qingjie Ding ,  Paul Gillespie ,  Kyungjin Kim ,  Allen John Lovey ,  Warren William McComas ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Agostino Perrotta

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07B2200/11 ,  C07C45/63 ,  C07C49/80 ,  C07C49/825 ,  C07C49/84 ,  C07C2601/08 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D295/073 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are novel diaminothiazoles of formula wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as herein disclosed. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters are selective inhibitors of Cdk4. As such, these compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular breast, colon, lung and prostate tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts and esters, as well as intermediates useful in the preparation of the compounds of formula I.

摘要翻译： 公开了式Ⅳ的新型二氨基噻唑R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所公开的。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯是Cdk4的选择性抑制剂。 因此，这些化合物及其药学上可接受的盐和酯是可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤的抗增殖剂。 还公开了含有式I化合物及其药学上可接受的盐和酯的药物组合物，以及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US06559164B1

公开(公告)日：2003-05-06

申请号：US09678521

申请日：2000-10-03

申请人： Nader Fotouhi ,  Norman Kong ,  Emily Aijun Liu ,  Allen John Lovey ,  John Guilfoyle Mullin, Jr.

发明人： Nader Fotouhi ,  Norman Kong ,  Emily Aijun Liu ,  Allen John Lovey ,  John Guilfoyle Mullin, Jr.

IPC分类号： A61K31405

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Disclosed are novel substituted pyrroles having the formula These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are suitable for administration to patients as continuous infusion solution and are useful in the treatment and/or control of cell proliferative disorders, in particular cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the foregoing compounds and methods for the treatment and/or control of cancer.

摘要翻译： 公开了具有下式的新颖的取代的吡咯。这些化合物及其药学上可接受的盐适于作为连续输注溶液施用于患者，并且可用于治疗和/或控制细胞增殖性疾病，特别是癌症。 还公开了含有前述化合物的药物组合物和用于治疗和/或控制癌症的方法。

公开(公告)号：US06313143B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09707678

申请日：2000-11-07

申请人： Nader Fotouhi ,  Emily Aijun Liu ,  Allen John Lovey ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Giuseppe Federico Weber

发明人： Nader Fotouhi ,  Emily Aijun Liu ,  Allen John Lovey ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Giuseppe Federico Weber

IPC分类号： A61P3500

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65583

摘要： Disclosed are novel substituted pyrroles having the formula These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are suitable for administration to patients as continuous infusion solution and are useful in the treatment and/or control of cell proliferative disorders, in particular cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the foregoing compounds and methods for the treatment and/or control of cancer.

摘要翻译： 公开了具有下式的新颖的取代的吡咯。这些化合物及其药学上可接受的盐适于作为连续输注溶液施用于患者，并且可用于治疗和/或控制细胞增殖性疾病，特别是癌症。 还公开了含有前述化合物的药物组合物和用于治疗和/或控制癌症的方法。