公开(公告)号：US07157455B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10770379

申请日：2004-02-02

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen John Lovey ,  John Anthony Moliterni ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen John Lovey ,  John Anthony Moliterni ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4468 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Novel 4-aminopyrimidine-5-one derivatives are disclosed. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases, in particular cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4). These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung, colon and prostate tumors. Also disclosed are intermediates useful in the preparation of these novel 4-aminopyrimidine-5-one derivatives.

摘要翻译： 公开了新的4-氨基嘧啶-5-酮衍生物。 这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶，特别是细胞周期蛋白依赖性激酶4（Cdk4）。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及治疗或控制癌症的方法，特别是乳腺癌，肺癌，结肠癌和前列腺肿瘤的治疗或控制。 还公开了可用于制备这些新型4-氨基嘧啶-5-酮衍生物的中间体。

公开(公告)号：US07615634B2

公开(公告)日：2009-11-10

申请号：US11471001

申请日：2006-06-20

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen John Lovey ,  John Anthony Moliterni ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen John Lovey ,  John Anthony Moliterni ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Novel intermediate compounds are disclosed. These compounds are useful in the synthesis of 4-aminopyrimidine-5-one derivatives that inhibit cyclin-dependent kinases, in particular cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4). The 4-aminopyrimidine-5-one derivatives and their pharmaceutically acceptable salts have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors.

摘要翻译： 公开了新的中间体化合物。 这些化合物可用于合成抑制细胞周期蛋白依赖性激酶，特别是细胞周期蛋白依赖性激酶4（Cdk4）的4-氨基嘧啶-5-酮衍生物。 4-氨基嘧啶-5-酮衍生物及其药学上可接受的盐具有抗增殖活性，并且可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。

公开(公告)号：US07851626B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US11604558

申请日：2006-11-27

申请人： Qingjie Ding ,  Bradford James Graves ,  Norman Kong ,  Jin-Jun Liu ,  Allen John Lovey ,  Giacomo Pizzolato ,  John Lawson Roberts ,  Sung-Sau So ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： Qingjie Ding ,  Bradford James Graves ,  Norman Kong ,  Jin-Jun Liu ,  Allen John Lovey ,  Giacomo Pizzolato ,  John Lawson Roberts ,  Sung-Sau So ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： C07D403/02 ,  C07D233/06 ,  A61K31/497 ,  A01N43/50

CPC分类号： C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： There is provided a compound of formula I and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof wherein X1, X2, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are herein described. The compounds exhibit activity as anticancer agents.

摘要翻译： 提供式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中本文描述了X1，X2，R1，R2，R3，R4，R5和R6。 化合物表现出抗癌作用。

公开(公告)号：US20100152190A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12702402

申请日：2010-02-09

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jin-Jun Liu ,  Tina Morgan Ross ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jin-Jun Liu ,  Tina Morgan Ross ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/40 ,  C07D413/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D207/16 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： There are provided compounds of the formula wherein X, Y, R1, R2, R3, R3, R4, R5, R6 and R7 are as described herein and enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are useful as anticancer agents.

公开(公告)号：US20130053410A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13400296

申请日：2012-02-20

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jin-Jun Liu ,  Zhuming Zhang

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jin-Jun Liu ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： C07D471/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/22

摘要： There are provided compounds of the formula wherein A, B, V, W, R1, R2, R3, R4 and R5 are described herein together with the enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are useful as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中A，B，V，W，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5与其对映异构体及其药学上可接受的盐和酯一起描述。 这些化合物可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US20110130398A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12939234

申请日：2010-11-04

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Bradford James Graves ,  Nan Jiang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Bradford James Graves ,  Nan Jiang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/10 ,  A61K31/4045 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/10

摘要： There are provided compounds of the formula wherein X, Y and R1 to R8 are described herein along with the enantiomers, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are useful as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中X，Y和R 1至R 8与本文所述的对映异构体，其药学上可接受的盐和酯一起描述。 这些化合物可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US06818663B2

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：US10429551

申请日：2003-05-05

申请人： Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Kyungjin Kim ,  Allen John Lovey ,  Warren William McComas ,  John Guifoyle Mullin, Jr. ,  Jefferson Wright Tilley

发明人： Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Kyungjin Kim ,  Allen John Lovey ,  Warren William McComas ,  John Guifoyle Mullin, Jr. ,  Jefferson Wright Tilley

IPC分类号： C07D27742

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to novel diaminothiazoles of formula These compounds inhibit cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) and are selective against Cdk2 and Cdk1. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung and colon and prostate tumors.

摘要翻译： 本发明涉及新型式的二氨基噻唑，这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4（Cdk4），并且对Cdk2和Cdk1具有选择性。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及治疗或控制癌症的方法，特别是乳腺癌，肺癌和结肠癌和前列腺肿瘤的治疗或控制。

公开(公告)号：US08354444B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US12702402

申请日：2010-02-09

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jin-Jun Liu ,  Tina Morgan Ross ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jin-Jun Liu ,  Tina Morgan Ross ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： There are provided compounds of the formula wherein X, Y, R1, R2, R3, R3, R4, R5, R6 and R7 are as described herein and enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are useful as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如本文所述，其对映异构体及其药学上可接受的盐和酯。 这些化合物可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US08088815B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12939234

申请日：2010-11-04

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Bradford James Graves ,  Nan Jiang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Bradford James Graves ,  Nan Jiang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D487/10

摘要： There are provided compounds of the formula wherein X, Y and R1 to R8 are described herein along with the enantiomers, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are useful as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中X，Y和R 1至R 8与本文所述的对映异构体，其药学上可接受的盐和酯一起描述。 这些化合物可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US06756374B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10042619

申请日：2002-01-09

申请人： Li Chen ,  Qingjie Ding ,  Paul Gillespie ,  Kyungjin Kim ,  Allen John Lovey ,  Warren William McComas ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Agostino Perrotta

发明人： Li Chen ,  Qingjie Ding ,  Paul Gillespie ,  Kyungjin Kim ,  Allen John Lovey ,  Warren William McComas ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Agostino Perrotta

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07B2200/11 ,  C07C45/63 ,  C07C49/80 ,  C07C49/825 ,  C07C49/84 ,  C07C2601/08 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D295/073 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are novel diaminothiazoles of formula wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as herein disclosed. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters are selective inhibitors of Cdk4. As such, these compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular breast, colon, lung and prostate tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts and esters, as well as intermediates useful in the preparation of the compounds of formula I.

摘要翻译： 公开了式Ⅳ的新型二氨基噻唑R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所公开的。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯是Cdk4的选择性抑制剂。 因此，这些化合物及其药学上可接受的盐和酯是可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤的抗增殖剂。 还公开了含有式I化合物及其药学上可接受的盐和酯的药物组合物，以及可用于制备式I化合物的中间体。