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1.发明授权Process for the asymmetric synthesis of S-acyl derivatives of 2-mercaptomethyl -3- phenyl propanoic acid, application to the synthesis of N-(mercaptoacyl) amino acid derivatives 失效2-巯基甲基-3-苯基丙酸的S-酰基衍生物的不对称合成方法，N-（巯基乙酰基）氨基酸衍生物的合成
公开(公告)号：US6013829A
公开(公告)日：2000-01-11
申请号：US930734
申请日：1997-11-26
申请人： Denis Danvy , Thierry Monteil , Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Jeanne-Marie Lecomte , Jean-Charles Schwartz , Nadine Noel-Lefebvre , Claude Gros , Jean-Christophe Plaquevent
发明人： Denis Danvy , Thierry Monteil , Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Jeanne-Marie Lecomte , Jean-Charles Schwartz , Nadine Noel-Lefebvre , Claude Gros , Jean-Christophe Plaquevent
IPC分类号： C12P7/62 , C07B53/00 , C07C29/149 , C07C59/48 , C07C327/32 , C07C321/00 , C12P13/04
CPC分类号： C07C29/149 , C07C327/32 , C07C59/48
摘要： Process for the asymmetric synthesis of S-acyl derivatives of 2-mercaptomethyl-3-phenylpropanoic acid of formula (I): characterized in that it comprises the steps consisting in:a) preparing the diol (VI) by reduction of a malonic ester (V) in the presence of a hydride;b) preparing the monoacetates (VII R) or (VII S) respectively;c) subjecting these monoacetates to an oxidation in order to form the acids (IX S) or (IX R);d) saponifying the compounds (IX S) or (IX R) in order to form the hydroxy acids (X S) or (X R);e) thioacylating the hydroxy acids (X S) or (X R) with a mercapto acid R.sub.1 SH (XI), according to a Mitsunobu-type reaction, in order to lead to the desired acids (I R) (I S) respectively and application to the synthesis of N-(mercaptoacyl)amino acid derivatives (II). ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 00218 Sec。 371日期：1997年11月26日 102（e）日期1997年11月26日PCT提交1997年2月4日PCT公布。 第WO97 / 29086号公报 日期1997年8月14日式（I）的2-巯基甲基-3-苯基丙酸的S-酰基衍生物的不对称合成方法：其特征在于其包括以下步骤：a）通过还原制备二醇（VI） 的丙二酸酯（V）在氢化物存在下反应; b）分别制备单乙酸酯（VII R）或（VII S） c）使这些单乙酸酯进行氧化以形成酸（IXS）或（IXR）; d）皂化化合物（IXS）或（IXR）以形成羟基酸（X S）或（X R）; e）根据Mitsunobu型反应，用巯基R1SH（XI）对羟基酸（XS）或（XR）进行硫酰基化，以分别导致所需的酸（IR）（IS），并用于合成 的N-（巯基乙酰基）氨基酸衍生物（II）。
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公开(公告)号：US06436973B1
公开(公告)日：2002-08-20
申请号：US09787708
申请日：2001-06-11
申请人： Denis Danvy , Thierry Monteil , Jean-Christophe Plaquevent , Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Nadine Noel , Claude Gros , Olivier Chamard , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte
发明人： Denis Danvy , Thierry Monteil , Jean-Christophe Plaquevent , Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Nadine Noel , Claude Gros , Olivier Chamard , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte
IPC分类号： C07D21364
CPC分类号： C07C323/25 , C07C327/30 , C07D213/64 , C07D317/64
摘要： The invention concerns LTA4 hydrolase inhibiting compositions of formula (1) as set forth below. It also concerns their therapeutic, in particular anti-inflammatory, applications.
摘要翻译： 本发明涉及如下所述的式（1）的LTA4水解酶抑制组合物。 它还涉及其治疗，特别是抗炎的应用。
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公开(公告)号：US07094773B2
公开(公告)日：2006-08-22
申请号：US10900384
申请日：2004-07-28
申请人： Denis Danvy , Thierry Monteil , Jean-Christophe Plaquevent , Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Nadine Noel , Claude Gros , Olivier Chamard , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte , Serge Piettre
发明人： Denis Danvy , Thierry Monteil , Jean-Christophe Plaquevent , Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Nadine Noel , Claude Gros , Olivier Chamard , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte , Serge Piettre
CPC分类号： C07F9/3808 , C07C45/30 , C07C47/277 , C07C229/08 , C07C251/02 , C07F9/4006
摘要： The invention relates to compounds which constitute a class of medicaments which have an anti-inflammatory activity and which act by inhibiting leukotriene A4 (LTA4), and enzyme which is responsible for the biosynthesis of leukotriene LTB4, a major proinflammatory mediator. The invention also relates to therapeutic anti-inflammatory, applications of these compounds as well as for methods of preparing these compounds.
摘要翻译： 本发明涉及构成一类具有抗炎活性并通过抑制白三烯A 4（LTA 4）起作用的药物的化合物和负责的白细胞三烯 用于生物合成白三烯LTB 4，一种主要的促炎介质。 本发明还涉及这些化合物的治疗性抗炎，应用以及制备这些化合物的方法。
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公开(公告)号：US20050027013A1
公开(公告)日：2005-02-03
申请号：US10900384
申请日：2004-10-19
申请人： Denis Danvy , Thierry Monteil , Jean-Christophe Plaquevent , Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Nadine Noel , Claude Gros , Olivier Chamard , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte , Serge Piettre
发明人： Denis Danvy , Thierry Monteil , Jean-Christophe Plaquevent , Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Nadine Noel , Claude Gros , Olivier Chamard , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte , Serge Piettre
IPC分类号： A61K31/662 , A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/198 , A61K31/215 , A61K31/223 , A61K31/225 , A61K31/27 , A61K31/695 , A61P1/16 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C45/30 , C07C47/277 , C07C229/08 , C07C229/22 , C07C251/02 , C07F9/38 , C07F9/40 , A61K31/137
CPC分类号： C07F9/3808 , C07C45/30 , C07C47/277 , C07C229/08 , C07C251/02 , C07F9/4006
摘要： The invention relates to compounds which constitute a class of medicaments which have an anti-inflammatory activity and which act by inhibiting leukotriene A4 (LTA4), and enzyme which is responsible for the biosynthesis of leukotriene LTB4, a major proinflammatory mediator. The invention also relates to therapeutic anti-inflammatory, applications of these compounds as well as for methods of preparing these compounds.
摘要翻译： 本发明涉及构成一类具有抗炎活性并通过抑制白三烯A4（LTA4）起作用的药物和负责白细胞三烯LTB4（主要促炎介质）的生物合成的酶的化合物。 本发明还涉及这些化合物的治疗性抗炎，应用以及制备这些化合物的方法。
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5.发明授权Amino acid derivatives, the process for their preparation and their applications to therapy 失效氨基酸衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：US5670531A
公开(公告)日：1997-09-23
申请号：US462590
申请日：1995-06-05
申请人： Jean-Christophe Plaquevent , Denis Danvy , Thierry Monteil , Helene Greciet , Lucette Duhamel , Pierre Duhamel , Claude Gros , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte
发明人： Jean-Christophe Plaquevent , Denis Danvy , Thierry Monteil , Helene Greciet , Lucette Duhamel , Pierre Duhamel , Claude Gros , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte
IPC分类号： C07C323/60 , C07D307/79 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D405/12 , C07F9/38 , C07F9/655 , A61K31/40 , A61K31/36 , C07D317/54 , C07D405/06
CPC分类号： C07D307/79 , C07C323/60 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D405/12 , C07F9/3882 , C07F9/65517
摘要： Amino acid derivatives having both enkephalinase and ACE inhibiting properties corresponding to the formula: ##STR1##
摘要翻译： 具有对应于下式的脑啡肽酶和ACE抑制性质的氨基酸衍生物：
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公开(公告)号：US06878723B1
公开(公告)日：2005-04-12
申请号：US09958160
申请日：2000-04-06
申请人： Denis Danvy , Thierry Monteil , Jean-Christophe Plaquevent , Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Nadine Noel , Claude Gros , Olivier Chamard , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte , Serge Piettre
发明人： Denis Danvy , Thierry Monteil , Jean-Christophe Plaquevent , Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Nadine Noel , Claude Gros , Olivier Chamard , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte , Serge Piettre
IPC分类号： A61K31/662 , A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/198 , A61K31/215 , A61K31/223 , A61K31/225 , A61K31/27 , A61K31/695 , A61P1/16 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C45/30 , C07C47/277 , C07C229/08 , C07C229/22 , C07C251/02 , C07F9/38 , C07F9/40 , A01N43/40 , A61K31/44 , A61K31/445 , C07C229/00
CPC分类号： C07F9/3808 , C07C45/30 , C07C47/277 , C07C229/08 , C07C251/02 , C07F9/4006
摘要： The invention concerns compounds inhibiting LTA4 hydrolase of formula (I). The invention also concerns their therapeutic, in particular anti-inflammatory, applications.
摘要翻译： 本发明涉及抑制式（I）的LTA4水解酶的化合物。 本发明还涉及其治疗，特别是抗炎的应用。
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7.发明授权Process for synthesizing N-(mercaptoacyl) amino acid derivatives from alpha-substituted acrylic acids 有权从α-取代的丙烯酸合成N-（巯基酰基）氨基酸衍生物的方法公开(公告)号：US06835851B2
公开(公告)日：2004-12-28
申请号：US09986629
申请日：2001-11-09
申请人： Thierry Monteil , Denis Danvy , Jean-Christophe Plaquevent , Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Jeanne-Marie Lecomte , Jean-Charles Schwartz , Serge Piettre
发明人： Thierry Monteil , Denis Danvy , Jean-Christophe Plaquevent , Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Jeanne-Marie Lecomte , Jean-Charles Schwartz , Serge Piettre
IPC分类号： C07C6100
CPC分类号： C07D317/60 , C07C327/06 , C07C327/16
摘要： The instant invention relates to a process for preparing a compound of formula (I): said process comprising a step (B) which consists in performing a Michael addition of a thioacid RS4H on to an &agr;-substituted acrylamide derivative. The invention also relates to the enantioselective synthesis of compounds of formula (I) wherein R2 is other than H, in the preferential (S, S) configuration:
摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）化合物的方法：所述方法包括步骤（B），其包括在α取代的丙烯酰胺衍生物上进行偶联硫酸RS4H的迈克尔加成。本发明还涉及 在优选的（S，S）构型中，其中R2不是H的式（I）化合物的对映选择性合成：
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公开(公告)号：US5331008A
公开(公告)日：1994-07-19
申请号：US11672
申请日：1993-02-01
申请人： Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Denis Danvy , Jean-Christophe Plaquevent , Bruno Giros , Claude Gros , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte
发明人： Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Denis Danvy , Jean-Christophe Plaquevent , Bruno Giros , Claude Gros , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte
IPC分类号： A61K31/22 , A61K31/255 , A61K31/265 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07B57/00 , C07C327/32 , A61K31/21
CPC分类号： C07C327/32 , C07B2200/07 , Y10S514/867
摘要： The (R) or (S) isomer of acetorphan or N-/(acetylthiomethyl)-2-oxo-1-phenyl-3-propyl/(S) alanine methyl ester is prepared by splitting of racemic acetylthio-3-benzyl-2-propanoic acid by reaction with ephedrin, separation of the enantiomeric salt obtained, then freeing of the acid and coupling with the corresponding amino acid ester. The obtained preparations possess remarkable therapeutic activities and can notably be used as drugs.
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公开(公告)号：US5296509A
公开(公告)日：1994-03-22
申请号：US11690
申请日：1993-02-01
申请人： Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Denis Danvy , Jean-Christophe Plaquevent , Bruno Giros , Claude Gros , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte
发明人： Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Denis Danvy , Jean-Christophe Plaquevent , Bruno Giros , Claude Gros , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte
IPC分类号： A61K31/22 , A61K31/255 , A61K31/265 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07B57/00 , C07C327/32 , C07C327/06
CPC分类号： C07C327/32 , C07B2200/07 , Y10S514/867
摘要： The (R) or (S) isomer of acetorphan or N-/(acetylthiomethyl)-2-oxo-1-phenyl-3-propyl/(S) alanine methyl ester is prepared by splitting of racemic acetylthio-3-benzyl-2-propanoic acid by reaction with ephedrin, separation of the enantiomeric salt obtained, then freeing of the acid and coupling with the corresponding amino acid ester. The obtained preparations possess remarkable therapeutic activities and can notably be used as drugs.
摘要翻译： 通过将外消旋乙酰硫基-3-苄基-2（1H-吡唑并[1,2-a] 丙酸通过与麻黄素反应，分离得到的对映体盐，然后释放酸并与相应的氨基酸酯偶联。 所得制剂具有显着的治疗活性，可显着用作药物。
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公开(公告)号：US5208255A
公开(公告)日：1993-05-04
申请号：US274884
申请日：1988-11-22
申请人： Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Denis Danvy , Jean-Christophe Plaquevent , Bruno Giros , Claude Gros , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte
发明人： Pierre Duhamel , Lucette Duhamel , Denis Danvy , Jean-Christophe Plaquevent , Bruno Giros , Claude Gros , Jean-Charles Schwartz , Jeanne-Marie Lecomte
IPC分类号： A61K31/22 , A61K31/255 , A61K31/265 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07B57/00 , C07C327/32
CPC分类号： C07C327/32 , C07B2200/07 , Y10S514/867
摘要： The (R) or (S) isomer of acetorphan or N-/2-acetylthiomethyl)-1-oxo-3-phenylpropyl/(S) alanine methyl ester is prepared by splitting of racemic acetylthio-2-benzylpropanoic acid by reaction with ephedrin, separation of the enantiomeric salt obtained, then freeing of the acid and coupling with the corresponding amino acid ester. The obtained preparations possess remarkable therapeutic activities and can notably be used as drugs.
摘要翻译： 通过与麻黄酚反应裂解外消旋乙酰硫基-2-苄基丙酸来制备乙酸或N- / 2-乙酰硫基甲基）-1-氧代-3-苯基丙基/（S）丙氨酸甲酯的（R）或（S）异构体 ，分离得到的对映体盐，然后释放酸并与相应的氨基酸酯偶联。 所得制剂具有显着的治疗活性，可显着用作药物。
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