公开(公告)号：US4916150A

公开(公告)日：1990-04-10

申请号：US327228

申请日：1989-03-22

申请人： Denis M. Bailey ,  Ronald G. Powles

发明人： Denis M. Bailey ,  Ronald G. Powles

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61P9/06 ,  C07C211/09 ,  C07D231/12 ,  C07D231/22 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/22

摘要： N-[alkylamino)alkyl]-3,4(or 4,5)-diaryl-1H-pyrazole-1-(branched)alkanamides and pyrazole-1-alkanamines useful for treating cardiac arrhythmias in mammals, are prepared by reacting a lower-alkyl ester of pyrazole-1-acetic acid with an appropriate diamine followed by reduction or by reacting the anion of a lower-alkyl ester of a pyrazole-1-acetic acid with an alkylating agent followed by displacement of the ester by an appropriate amine.

公开(公告)号：US4988725A

公开(公告)日：1991-01-29

申请号：US457989

申请日：1989-12-28

申请人： Denis M. Bailey ,  Ronald G. Powles

发明人： Denis M. Bailey ,  Ronald G. Powles

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/22

CPC分类号： C07D231/22

摘要： N-[(alkylamino)alkyl]-3,4(or 4,5)-diaryl-1H-pyrazole-1-(branched)alkanamides and pyrazole-1-alkanamines useful for treating cardiac arrhythmias in mammals, are prepared by reacting a lower-alkyl ester of pyrazole-1-acetic acid with an appropriate diamine followed by reduction or by reacting the anion of a lower-alkyl ester of a pyrazole-1-acetic acid with an alkylating agent followed by displacement of the ester by an appropriate amine.

摘要翻译： 可用于治疗哺乳动物心律失常的N - [（烷基氨基）烷基] -3,4（或4,5） - 二芳基-1H-吡唑-1-（支链）烷酰胺和吡唑-1-烷胺通过使 吡唑-1-乙酸的低级烷基酯与适当的二胺反应，然后还原或通过使吡唑-1-乙酸的低级烷基酯的阴离子与烷基化剂反应，然后将酯置换合适的 胺。

公开(公告)号：US4839372A

公开(公告)日：1989-06-13

申请号：US809371

申请日：1985-12-16

申请人： Denis M. Bailey

发明人： Denis M. Bailey

IPC分类号： A01N43/40 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07D213/74 ,  A01N43/40

摘要： N-[1-alkyl or arylmethyl)-4(1H)-pyridinylidine]-alkanamine and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, for example, N-(1-octyl-4(1H)-pyridinylidine)-octanamine monohydrochloride salt, which are useful as antimicrobial agents, especially on living tissues and nonliving surfaces and most especially against pathogenic dental microbes, and a process for perparation, methods of use and compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： N- [1-烷基或芳基甲基）-4（1H） - 吡啶基]] - 胺胺及其药学上可接受的酸加成盐，例如N-（1-辛基-4（1H） - 吡啶基） - 辛胺胺一盐酸盐 可用作抗微生物剂，特别是在活组织和非活性表面上，特别是抗病原性牙科微生物，以及用于发生的方法，使用方法及其组合物。

公开(公告)号：US4585764A

公开(公告)日：1986-04-29

申请号：US725448

申请日：1985-04-22

申请人： Denis M. Bailey

发明人： Denis M. Bailey

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/61

CPC分类号： A61K31/60 ,  A61K31/19

摘要： The method of providing cytoprotection of the gastric mucosa in a mammal receiving aspirin (ASA) perorally which comprises orally administering either prior to or in combination with ASA a cytoprotectively effective amount of 3,3'-thiobis[propanoic acid] (TBPA) or in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Also shown is a composition for providing cytoprotection of the gastric mucosa in a mammal receiving ASA perorally which comprises ASA in combination with a cytoprotectively effective amount of TBPA.

摘要翻译： 在接受阿斯匹林（ASA）口服哺乳动物的哺乳动物中提供胃粘膜的细胞保护的方法，其包括在ASA或与ASA组合之前口服给予细胞保护有效量的3,3'-硫代双[丙酸]（TBPA）或在 与药学上可接受的载体组合。 还显示了用于在接受ASA口服的哺乳动物中提供胃粘膜的细胞保护的组合物，其包含ASA与细胞保护有效量的TBPA的组合。

公开(公告)号：US4549016A

公开(公告)日：1985-10-22

申请号：US690013

申请日：1985-01-09

申请人： Denis M. Bailey

发明人： Denis M. Bailey

IPC分类号： C07D211/16 ,  C07D265/26 ,  C07D295/192 ,  C07C103/28 ,  C07D295/18

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D211/16 ,  C07D265/26

摘要： Novel 2-(hydroxyphenylamino)benzamides and oxidation products thereof, useful as inhibitors of lipoxygenase, are of the formulas ##STR1## wherein R is hydrogen, lower-alkyl, halo or lower-alkoxy; R' is hydrogen or lower-alkyl; R" is hydrogen, lower-alkyl or halo; and N.dbd.Z is amino or substituted amino. The compounds of Formula I are prepared by de-etherification of the corresponding alkyl or benzyl ethers; and the compounds of Formula II are prepared by oxidation of the compounds of Formula I where R' is hydrogen and OH is in the 4-position.

摘要翻译： 可用作脂氧合酶抑制剂的新型2-（羟基苯基氨基）苯甲酰胺及其氧化产物具有下式：其中R是氢，低级烷基，卤素或低级烷氧基; R'是氢或低级烷基; R“是氢，低级烷基或卤素; 并且N = Z是氨基或取代的氨基。 式I的化合物通过相应的烷基或苄基醚的脱醚化来制备; 并且式II化合物通过式Ⅰ化合物的氧化制备，其中R'为氢且OH为4-位。

公开(公告)号：US4439436A

公开(公告)日：1984-03-27

申请号：US405263

申请日：1982-08-04

申请人： Mark P. Wentland ,  Denis M. Bailey

发明人： Mark P. Wentland ,  Denis M. Bailey

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Novel 5,8-dihydro-8-oxo-1,3-dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acids substituted in the 5-position by lower-alkylamino or di-lower-alkylamino, useful as antibacterial agents, are prepared from 8-hydroxy-1,3-dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid or a lower-alkyl ester thereof via a series of novel intermediates.

摘要翻译： 在5位被低级烷基氨基或二低级烷基氨基取代的新颖的5,8-二氢-8-氧代-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-g]喹啉-7-羧酸，可用作抗菌剂 由8-羟基-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-g]喹啉-7-羧酸或其低级烷基酯通过一系列新型中间体制备。

公开(公告)号：US4107313A

公开(公告)日：1978-08-15

申请号：US734729

申请日：1976-10-22

申请人： Denis M. Bailey

发明人： Denis M. Bailey

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  A01N9/22

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75

摘要： .alpha.,.alpha.'-Bis-[4-(R-amino)-1-pyridinium]xylenes are prepared by reacting a 4-(R-amino)pyridine with an appropriate .alpha.,.alpha.'-disubstituted xylene. The compounds are useful as antibacterial and antifungal agents.

摘要翻译： 通过使4-（R-氨基）吡啶与适当的α，α'-二取代的二甲苯反应制备α，α'-双 - [4-（R-氨基）-1-吡啶鎓]二甲苯。 该化合物可用作抗细菌剂和抗真菌剂。

公开(公告)号：US4962120A

公开(公告)日：1990-10-09

申请号：US327227

申请日：1989-03-22

申请人： Denis M. Bailey ,  Virendra Kumar

发明人： Denis M. Bailey ,  Virendra Kumar

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P9/06 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/64

摘要： N-[(alkylamino)alkyl]-4,5-diaryl-1H-imidazole-1-acetamides useful for treating cardiac arrhythmias in mammals, are prepared by reacting a lower-alkyl ester of a diaryl imidazole-1-acetic acid with an appropriate diamine.

公开(公告)号：US4629735A

公开(公告)日：1986-12-16

申请号：US691823

申请日：1985-01-16

申请人： Denis M. Bailey

发明人： Denis M. Bailey

IPC分类号： C07D265/28 ,  A61K31/24

CPC分类号： C07D265/28 ,  Y10S514/826

摘要： Novel lower-alkyl 2-(hydroxyphenylamino)benzoates, useful as inhibitors of lipoxygenase, are of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, lower-alkyl or lower-alkoxy; R' is hydrogen or lower-alkyl; R" is hydrogen, lower-alkyl or halo; and Alk is lower-alkyl. The compounds are prepared by de-etherification of the corresponding alkyl or benzyl ethers.

摘要翻译： 可用作脂氧合酶抑制剂的新型低级烷基2-（羟基苯基氨基）苯甲酸酯具有下式：其中R是氢，低级烷基或低级烷氧基; R'是氢或低级烷基; R“是氢，低级烷基或卤素; 而Alk为低级烷基。 通过相应的烷基或苄基醚的脱醚制备化合物。

公开(公告)号：US4598082A

公开(公告)日：1986-07-01

申请号：US649587

申请日：1984-09-12

申请人： Denis M. Bailey

发明人： Denis M. Bailey

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K8/34 ,  A61K8/40 ,  A61K8/49 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4425 ,  A61P31/04 ,  A61Q11/00 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07D213/74 ,  A01N43/40

摘要： N-[1-(alkyl or arylmethyl)-4(1H)-pyridinylidine]-alkanamine and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, for example, N-(1-octyl-4(1H)-pyridinylidine)octanamine monohydrochloride salt, which are useful as antimicrobial agents, especially on living tissues and nonliving surfaces and most especially against pathogenic dental microbes, and a process for preparation, methods of use and compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： N- [1-（烷基或芳基甲基）-4（1H） - 吡啶基]] - 胺胺及其药学上可接受的酸加成盐，例如N-（1-辛基-4（1H） - 吡咯烷基）辛胺单盐酸盐， 可用作抗微生物剂，特别是在活组织和非活性表面上，特别是抗病原性牙科微生物，其制备方法，使用方法及其组合物是有用的。