公开(公告)号：US07288564B2

公开(公告)日：2007-10-30

申请号：US10450894

申请日：2001-12-20

申请人： Derek Anthony Demaine ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Rachel Elizabeth Hosking ,  Graham George Adam Inglis ,  Xiao Qing Lewell ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Martin Edward Swarbrick

发明人： Derek Anthony Demaine ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Rachel Elizabeth Hosking ,  Graham George Adam Inglis ,  Xiao Qing Lewell ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Martin Edward Swarbrick

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D407/04 ,  C07D209/18 ,  C07D409/04

摘要： Compounds of formula (I) or salts or solvates thereof or physiologically functional derivatives thereof are potent binders at the EP4 receptor and are of use in the treatment or prevention of conditions such as a pain, inflammatory, immunological, bone, neurodegenerative or renal disorder.

摘要翻译： 式（I）化合物或其盐或溶剂合物或其生理功能衍生物是EP4受体的有效结合剂，并且可用于治疗或预防诸如疼痛，炎症，免疫学，骨骼，神经变性或肾脏疾病的病症。

公开(公告)号：US07230114B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10488791

申请日：2002-08-30

申请人： Brian David Judkins ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Derek Anthony Demaine ,  Graham George Adam Inglis ,  Julie Nicole Hamblin

发明人： Brian David Judkins ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Derek Anthony Demaine ,  Graham George Adam Inglis ,  Julie Nicole Hamblin

IPC分类号： C07D233/00

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D309/28 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula (I), methods for their preparation and their use in the manufacture of neuraminidase inhibitor conjugates. Wherein R represents as carboxylic acid protecting group; P1 and P2 can be the same or different and are selected from amine protecting groups; P3 represents a protecting group for 1, 2 diols; and LG represents a leaving group

摘要翻译： 式（I）的化合物，其制备方法及其在制备神经氨酸酶抑制剂缀合物中的用途。 其中R表示羧酸保护基; P 1和P 2可以相同或不同，并且选自胺保护基; P 3表示1,2二醇的保护基; LG代表离职团体

公开(公告)号：US20080292561A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US12092974

申请日：2006-11-07

申请人： Keith Biggadike ,  David House ,  Graham George Adam Inglis ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Iain McFarlane McLay ,  Philip Alan Skone

发明人： Keith Biggadike ,  David House ,  Graham George Adam Inglis ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Iain McFarlane McLay ,  Philip Alan Skone

IPC分类号： A61K9/12 ,  C07D487/04 ,  A61P17/00 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of formula (I): is claimed wherein A represents 2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl, 5-fluoro-2-methoxy-phenyl or 5-fluoro-2-hydroxy-phenyl; R1 represents phenyl, pyridyl or thienyl wherein the phenyl group may be optionally substituted by one or two groups independently selected from fluorine, cyano, —C(O)OCH3 and —C(O)OCH2CH3, and the pyridyl group may be optionally substituted by one fluorine group; and R2 represents methyl or ethyl; along with physiologically functional derivatives thereof, pharmaceutical compositions and formulations thereof, combinations thereof, methods of treatment employing such compounds and processes for preparing the compounds.

摘要翻译： 要求的式（I）化合物：其中A代表2,3-二氢-1-苯并呋喃-7-基，5-氟-2-甲氧基 - 苯基或5-氟-2-羟基 - 苯基; R 1表示苯基，吡啶基或噻吩基，其中苯基可以任选地被一个或两个独立地选自氟，氰基，-C（O）OCH 3和-C（O）OCH 2 CH 3的基团取代，并且吡啶基可以任选地被 一氟类; R2代表甲基或乙基; 以及其生理功能衍生物，药物组合物及其制剂，其组合，使用这些化合物的治疗方法和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US08093281B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US11910935

申请日：2006-04-12

申请人： Colin David Eldred ,  David House ,  Graham George Adam Inglis ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Philip Alan Skone

发明人： Colin David Eldred ,  David House ,  Graham George Adam Inglis ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Philip Alan Skone

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12

摘要： A compound of formula (I): wherein A1 represents 2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl, 5-fluoro-2-methoxy-phenyl or 5-fluoro-2-hydroxy-phenyl; X represents —C(R3)— or nitrogen; when X represents —C(R3)—, R2 represents hydrogen and R1 represents fluorine, R3 represents hydrogen or fluorine, when X represents —C(R3)— and R2 and R1 each represent hydrogen, R3 represents hydrogen, hydroxy, methoxy or fluorine, when X represents —C(R3)— and R2 represents hydroxy, methoxy, —CO2CH3 or —CO2CH2CH3, R1 and R3 each represent hydrogen, when X represents nitrogen, R1 and R2 each represent hydrogen; and Y represents H or methyl; or a physiologically functional derivative thereof.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中A1表示2,3-二氢-1-苯并呋喃-7-基，5-氟-2-甲氧基 - 苯基或5-氟-2-羟基 - 苯基; X表示-C（R 3） - 或氮; 当X表示-C（R3） - 时，R2表示氢，R1表示氟，R3表示氢或氟，当X表示-C（R3） - 且R2和R1各自表示氢时，R3表示氢，羟基，甲氧基或氟 当X表示-C（R 3） - 且R 2表示羟基，甲氧基，-CO 2 CH 3或-CO 2 CH 2 CH 3时，R 1和R 3各自表示氢，当X表示氮时，R 1和R 2各自表示氢; Y表示H或甲基; 或其生理功能衍生物。

公开(公告)号：US06177425B1

公开(公告)日：2001-01-23

申请号：US09508314

申请日：2000-05-05

申请人： Michael Dennis Dowle ,  Harry Finch ,  Lee Andrew Harrison ,  Graham George Adam Inglis ,  Martin Redpath Johnson ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Pritom Shah

发明人： Michael Dennis Dowle ,  Harry Finch ,  Lee Andrew Harrison ,  Graham George Adam Inglis ,  Martin Redpath Johnson ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Pritom Shah

IPC分类号： A61K31407

CPC分类号： C07D487/04

摘要： According to the invention there are provided Hexahydro-Pyrrolo[3,4-b]pyrrol-2-one compounds of formula (1), (relative stereochemistry indicated), wherein R1, R2 and R3 are as defined in the specification. Compounds of formula (1) are useful inter alia in the treatment or chronic bronchitis.

摘要翻译： 根据本发明，提供式（1）的六氢 - 吡咯并[3,4-b]吡咯-2-酮化合物（所示的相对立体化学），其中R1，R2和R3如说明书中所定义。 式（1）的化合物尤其可用于治疗或慢性支气管炎。

公开(公告)号：US08247377B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US12303791

申请日：2007-06-11

申请人： Heather Anne Barnett ,  Ian Baxter Campbell ,  Diane Mary Coe ,  Anthony William James Cooper ,  Graham George Adam Inglis ,  Haydn Terence Jones ,  Steven Philip Keeling ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Iain McFarlane McLay ,  Philip Alan Skone ,  Gordon Gad Weingarten ,  James Michael Woolven

发明人： Heather Anne Barnett ,  Ian Baxter Campbell ,  Diane Mary Coe ,  Anthony William James Cooper ,  Graham George Adam Inglis ,  Haydn Terence Jones ,  Steven Philip Keeling ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Iain McFarlane McLay ,  Philip Alan Skone ,  Gordon Gad Weingarten ,  James Michael Woolven

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61P23/00

CPC分类号： C07D231/38

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): a process for their preparation, to pharmaceutical compositions comprising the compounds and the preparation of said compositions, to intermediates and to use of the compounds for the manufacture of a medicament for therapeutic treatment, particularly for the treatment of inflammation, allergy and/or autoimmune conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其制备方法，包含所述化合物的药物组合物和所述组合物的制备，中间体和用于制备用于治疗性治疗的药物的用途，特别是 治疗炎症，过敏和/或自身免疫病症。

公开(公告)号：US20090074675A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US11910935

申请日：2006-04-12

申请人： Colin David Eldred ,  David House ,  Graham George Adam Inglis ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Philip Alan Skone

发明人： Colin David Eldred ,  David House ,  Graham George Adam Inglis ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Philip Alan Skone

IPC分类号： A61K9/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12

摘要： A compound of formula (I): wherein A1 represents 2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl, 5-fluoro-2-methoxy-phenyl or 5-fluoro-2-hydroxy-phenyl; X represents —C(R3)— or nitrogen; when X represents —C(R3)—, R2 represents hydrogen and R1 represents fluorine, R3 represents hydrogen or fluorine, when X represents —C(R3)— and R2 and R1 each represent hydrogen, R3 represents hydrogen, hydroxy, methoxy or fluorine, when X represents —C(R3)— and R2 represents hydroxy, methoxy, —CO2CH3 or —CO2CH2CH3, R1 and R3 each represent hydrogen, when X represents nitrogen, R1 and R2 each represent hydrogen; and Y represents H or methyl; or a physiologically functional derivative thereof.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中A1表示2,3-二氢-1-苯并呋喃-7-基，5-氟-2-甲氧基 - 苯基或5-氟-2-羟基 - 苯基; X表示-C（R 3） - 或氮; 当X表示-C（R3） - 时，R2表示氢，R1表示氟，R3表示氢或氟，当X表示-C（R3） - 且R2和R1各自表示氢时，R3表示氢，羟基，甲氧基或氟 当X表示-C（R 3） - 且R 2表示羟基，甲氧基，-CO 2 CH 3或-CO 2 CH 2 CH 3时，R 1和R 3各自表示氢，当X表示氮时，R 1和R 2各自表示氢; Y表示H或甲基; 或其生理功能衍生物。

公开(公告)号：US20120277279A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13548573

申请日：2012-07-13

申请人： Heather Anne BARNETT ,  Ian Baxter Campbell ,  Diane Mary Coe ,  Anthony William James Cooper ,  Graham George Adam Inglis ,  Haydn Terence Jones ,  Steven Philip Keeling ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Iain McFarlane McLay ,  Philip Alan Skone ,  Gordon Gad Weingarten ,  James Michael Woolven

发明人： Heather Anne BARNETT ,  Ian Baxter Campbell ,  Diane Mary Coe ,  Anthony William James Cooper ,  Graham George Adam Inglis ,  Haydn Terence Jones ,  Steven Philip Keeling ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Iain McFarlane McLay ,  Philip Alan Skone ,  Gordon Gad Weingarten ,  James Michael Woolven

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P37/08 ,  A61P11/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P31/06 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P17/04 ,  A61P11/06 ,  A61P19/04

CPC分类号： C07D231/38

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): a process for their preparation, to pharmaceutical compositions comprising the compounds and the preparation of said compositions, to intermediates and to use of the compounds for the manufacture of a medicament for therapeutic treatment, particularly for the treatment of inflammation, allergy and/or auto-immune conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其制备方法，包含所述化合物的药物组合物和所述组合物的制备，中间体和用于制备用于治疗性治疗的药物的用途，特别是 治疗炎症，过敏和/或自身免疫状况。

公开(公告)号：US20100234441A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12303791

申请日：2007-06-11

申请人： Heather Anne Barnett ,  Ian Baxter Campbell ,  Diane Mary Coe ,  Anthony William James Cooper ,  Graham George Adam Inglis ,  Haydn Terence Jones ,  Steven Philip Keeling ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Iain McFarlane McLay ,  Philip Alan Skone ,  Gordon Gad Weingarten ,  James Michael Woolven

发明人： Heather Anne Barnett ,  Ian Baxter Campbell ,  Diane Mary Coe ,  Anthony William James Cooper ,  Graham George Adam Inglis ,  Haydn Terence Jones ,  Steven Philip Keeling ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Iain McFarlane McLay ,  Philip Alan Skone ,  Gordon Gad Weingarten ,  James Michael Woolven

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/38 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D231/38

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): a process for their preparation, to pharmaceutical compositions comprising the compounds and the preparation of said compositions, to intermediates and to use of the compounds for the manufacture of a medicament for therapeutic treatment, particularly for the treatment of inflammation, allergy and/or autoimmune conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其制备方法，包含所述化合物的药物组合物和所述组合物的制备，中间体和用于制备用于治疗性治疗的药物的用途，特别是 治疗炎症，过敏和/或自身免疫病症。

公开(公告)号：US20100035926A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12518308

申请日：2007-12-19

申请人： Ian Baxter Campbell ,  Diane Mary Coe ,  Anthony William James Cooper ,  Graham George Adam Inglis ,  Haydn Terence Jones ,  Steven Philip Keeling ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Philip Alan Skone ,  Gordon Gad Weingarten

发明人： Ian Baxter Campbell ,  Diane Mary Coe ,  Anthony William James Cooper ,  Graham George Adam Inglis ,  Haydn Terence Jones ,  Steven Philip Keeling ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Philip Alan Skone ,  Gordon Gad Weingarten

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07C233/78 ,  C07D303/36 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): a process for their preparation, to pharmaceutical compositions comprising the compounds and the preparation of said compositions, to intermediates, and to use of the compounds for the manufacture of a medicament for therapeutic treatment, particularly for the treatment of inflammation.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其制备方法，包含所述化合物的药物组合物和所述组合物的制备，中间体和用途，用于制备用于治疗性治疗的药物，特别是 用于治疗炎症。