公开(公告)号：US08815924B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US11665854

申请日：2005-04-04

申请人： Dieter Dorsch ,  Rolf Gericke ,  Werner Mederski ,  Norbert Beier ,  Florian Lang

发明人： Dieter Dorsch ,  Rolf Gericke ,  Werner Mederski ,  Norbert Beier ,  Florian Lang

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/341 ,  C07D413/00 ,  C07D413/02 ,  C07D233/54 ,  C07D231/56 ,  C07D307/34

CPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/341 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/34 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D413/00 ,  C07D413/02

摘要： Novel heterocyclic compounds of the formula (I), in which R1, D, W, T and T′ have the meanings indicated in Claim 1, are SGK inhibitors and can be used for the treatment of SGK-induced diseases and conditions, such as diabetes, obesity, metabolic syndrome (dyslipidaemia), systemic and pulmonary hypertonia, cardiovascular diseases and kidney diseases, generally in fibroses and inflammatory processes of any type.

摘要翻译： 式（I）的新型杂环化合物，其中R1，D，W，T和T'具有权利要求1所示的含义，是SGK抑制剂，可用于治疗SGK诱导的疾病和病症，例如 糖尿病，肥胖症，代谢综合征（血脂异常），全身和肺性高血压，心血管疾病和肾脏疾病，通常在任何类型的纤维和炎症过程中。

公开(公告)号：US08710058B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13143831

申请日：2009-12-04

申请人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Heinz Hermann Bokel ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

发明人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Heinz Hermann Bokel ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10

摘要： Compounds of the present invention concern 3-(1-{3-[5-(1-methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile hydrochloride solvates and crystalline modifications thereof. The compound, 3-(1-{3-[5-(1-methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile, has the following structural formula: The hydrochloride solvates and crystalline modifications thereof according to the invention are useful for treatment of physiological and/or pathophysiological conditions, such as cancer, that are caused, mediated and/or propagated by the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction of kinases, in particular by the inhibition of tyrosine kinases, especially Met-kinase. The present invention further relates to processes of manufacturing these crystalline modifications.

摘要翻译： 本发明的化合物涉及3-（1- {3- [5-（1-甲基 - 哌啶-4-基甲氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -6-氧代-1,6-二氢 - 哒嗪 -3-基） - 苄腈盐酸盐溶剂合物及其结晶修饰物。 化合物3-（1- {3- [5-（1-甲基 - 哌啶-4-基甲氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -6-氧代-1,6-二氢 - 哒嗪-3-基] 基） - 苄腈具有以下结构式：根据本发明的盐酸盐溶剂合物及其结晶修饰物可用于治疗通过抑制引起，介导和/或增殖的生理和/或病理生理条件如癌症 ，调节和/或调节激酶的信号转导，特别是抑制酪氨酸激酶，特别是Met激酶。 本发明还涉及制造这些晶体改性的方法。

公开(公告)号：US08658643B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13565914

申请日：2012-08-03

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D403/10 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2826 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds selected from the group according to claim 1 are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 选自根据权利要求1的基团的化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08637518B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13141400

申请日：2009-11-24

申请人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

发明人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  C07D403/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2826 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the formula (I), in which Y, R1, R2, R3 and R3′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中Y，R 1，R 2，R 3和R 3'具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以特别用于 治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08563561B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US13140451

申请日：2009-11-18

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The 3-(3-pyrimidin-2ylbenzyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyrimidine compounds of formula in which R1, R2, R3, R3, R4 have the meanings indicated herein, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R3，R4具有本文所述含义的3-（3-嘧啶-2-基苄基）-1,2,4-三唑并[4,3-b]嘧啶化合物是酪氨酸抑制剂 激酶，特别是Met激酶，并且可以特别用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20130217951A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13882872

申请日：2011-10-12

申请人： Dieter Dorsch ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Thomas J.J. Mueller ,  Eugen Merkul

发明人： Dieter Dorsch ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Thomas J.J. Mueller ,  Eugen Merkul

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of PDK1 and cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2和R3具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是PDK1的抑制剂和细胞增殖/细胞活力，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20120316166A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13580277

申请日：2011-01-10

申请人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

发明人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D453/02 ,  C07D519/00

摘要： Novel hetarylaminonaphthyridine derivatives of formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R4, W1, W2, W3, W5 and W6 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，W 1，R 2，R 3，R 4，W 1，W 2，W 3，W 5和W 6具有权利要求1的含义的式（I）的新颖的杂芳基氨基萘啶衍生物是ATP消耗蛋白质的抑制剂， ，用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08293891B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12527671

申请日：2008-01-28

申请人： Dieter Dorsch ,  Christian Sirrenberg ,  Thomas J. J. Mueller ,  Eugen Merkul

发明人： Dieter Dorsch ,  Christian Sirrenberg ,  Thomas J. J. Mueller ,  Eugen Merkul

IPC分类号： C07D345/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4和R5具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是细胞增殖/细胞活力的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20120101095A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13379773

申请日：2010-05-27

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  C12N9/99 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Novel alkoxy-thienopyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1 and R2 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of TGF-beta receptor I kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的新型烷氧基 - 噻吩并嘧啶衍生物，其中R 1和R 2具有权利要求1的含义，是TGF-β受体I激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08158799B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US12097153

申请日：2006-11-14

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Claus Fittschen ,  Matthias Grell

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Claus Fittschen ,  Matthias Grell

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of the formula I in which X, Y, R1, R1′, R2, R3 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of cell proliferation and can be employed for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中X，Y，R 1，R 1'，R 2，R 3具有权利要求1所述含义的式I化合物是细胞增殖抑制剂，可用于治疗肿瘤。