公开(公告)号：US20090325947A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12310022

申请日：2007-08-07

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Isabelle Lyothier ,  Christoph Schumacher ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Isabelle Lyothier ,  Christoph Schumacher ,  Christiane Marti ,  Nathalie Jotterand

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D211/06 ,  A61K31/445 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D211/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： The application relates to novel nitrate ester derivatives of substituted piperidines of the general formula (I), wherein R1, R2, R3, X, Y and Z0, and m, n, p and q have the meanings explained in more detail in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as a curative agent in cardiovascular diseases, in particular in high blood pressure and vascular and organ damage accompanying high blood pressure.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的取代哌啶的新型硝酸酯衍生物，其中R1，R2，R3，X，Y和Z0以及m，n，p和q具有在说明书中更详细解释的含义 ，其制备方法以及这些化合物作为心血管疾病中的治疗剂的用途，特别是伴有高血压的高血压和血管和器官损伤。

公开(公告)号：US20110212950A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US12734321

申请日：2008-10-24

申请人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

发明人： Dirk Behnke ,  Peter Herold ,  Stjepan Jelakovic ,  Nathalie Jotterand ,  Isabelle Lyothier ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The application relates to 4,4-disubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R2, has the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的4,4-二取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R2具有说明书中所述的含义，其制备方法和这些化合物的用途 作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20090306062A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12308117

申请日：2007-06-07

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Isabelle Lyothier ,  Stjepan Jelakovic ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Isabelle Lyothier ,  Stjepan Jelakovic ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti

IPC分类号： A61K31/5386 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The application relates to 2,5-disubstituted piperidines, their preparation and use as medicines, especially as renin inhibitors, of the general formula (I) in which R, R1 and X are each as defined in detail in the description, and pharmaceutical preparations comprising these compounds.

摘要翻译： 本申请涉及2,5-二取代的哌啶，它们的制备和用途作为通式（I）的药物，特别是作为肾素抑制剂，其中R，R 1和X X各自如说明书中详细定义，药物制剂 包括这些化合物。

公开(公告)号：US20090105503A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12224418

申请日：2007-11-08

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C41/08 ,  C07C43/23

CPC分类号： C07C41/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/22 ,  C07C41/30 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225

摘要： Process for preparing a compound of the formula (I) in which R1 and R2 are each independently H, C1-C8-alkyl, halogen, polyhalo-C1-C8-alkoxy, polyhalo-C1-C8-alkyl, C1-C8-alkoxy, C1-C8-alkoxy-C1-C8-alkyl, or C1-C8-alkoxy-C1-C8-alkoxy, where R1 and R2 are not both H, and R3 is C1-C8-alkyl, which is characterized in that a) a compound of the formula (II) in which R1 and R2 are each as defined above and X is Br, I, triflate, toyslate or mesylate is reacted with prop-2-yn-1-ol to give the compound of the formula (III), b) the compound of the formula (III) is reacted with an alkyl-metal compound in which “alkyl” is as defined above for R3 to give a compound of the formula (I).

摘要翻译： 制备式（I）化合物的方法，其中R 1和R 2各自独立地为H，C 1 -C 8 - 烷基，卤素，多卤代-C 1 -C 8 - 烷氧基，多卤代-C 1 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基 ，C 1 -C 8 - 烷氧基-C 1 -C 8 - 烷基或C 1 -C 8 - 烷氧基-C 1 -C 8 - 烷氧基，其中R 1和R 2不都是H，且R 3是C 1 -C 8 - 烷基，其特征在于 ）其中R 1和R 2各自如上定义并且X是Br，I，三氟甲磺酸酯，玩具或甲磺酸酯的式（II）化合物与丙-2-炔-1-醇反应，得到式 （III）中，b）式（III）化合物与烷基金属化合物反应，其中“烷基”如上述R3所定义，得到式（I）化合物。

公开(公告)号：US07723550B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US12224418

申请日：2007-11-08

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke

IPC分类号： C07C29/36 ,  C07C29/44 ,  C07C41/18 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23

CPC分类号： C07C41/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/22 ,  C07C41/30 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225

摘要： Process for preparing a compound of the formula (I) in which R1 and R2 are each independently H, C1-C8-alkyl, halogen, polyhalo-C1-C8-alkoxy, polyhalo-C1-C8-alkyl, C1-C8-alkoxy, C1-C8-alkoxy-C1-C8-alkyl, or C1-C8-alkoxy-C1-C8-alkoxy, where R1 and R2 are not both H, and R3 is C1-C8-alkyl, which is characterized in that a) a compound of the formula (II) in which R1 and R2 are each as defined above and X is Br, I, triflate, toyslate or mesylate is reacted with prop-2-yn-1-ol to give the compound of the formula (III), b) the compound of the formula (III) is reacted with an alkyl-metal compound in which “alkyl” is as defined above for R3 to give a compound of the formula (I).

摘要翻译： 制备式（I）化合物的方法，其中R 1和R 2各自独立地为H，C 1 -C 8 - 烷基，卤素，多卤代-C 1 -C 8 - 烷氧基，多卤代-C 1 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基 ，C 1 -C 8 - 烷氧基-C 1 -C 8 - 烷基或C 1 -C 8 - 烷氧基-C 1 -C 8 - 烷氧基，其中R 1和R 2不都是H，且R 3是C 1 -C 8 - 烷基，其特征在于 ）其中R 1和R 2各自如上定义并且X是Br，I，三氟甲磺酸酯，玩具或甲磺酸酯的式（II）化合物与丙-2-炔-1-醇反应，得到式 （III）中，b）式（III）化合物与烷基金属化合物反应，其中“烷基”如上述R3所定义，得到式（I）化合物。

公开(公告)号：US20090088576A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12223338

申请日：2007-01-29

申请人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke ,  Felix Spindler ,  Erhard Bappert

发明人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke ,  Felix Spindler ,  Erhard Bappert

IPC分类号： C07D231/56

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/56

摘要： A process for the synthesis of an alcohol of formula (I), using as intermediate a compound of formula (V).

摘要翻译： 用于合成式（I）的醇的方法，使用式（V）化合物作为中间体。