公开(公告)号：US5484780A

公开(公告)日：1996-01-16

申请号：US355778

申请日：1994-12-14

申请人： Donald B. Boyd ,  Kenneth L. Hauser ,  Sherryl L. Lifer ,  Winston S. Marshall ,  Alan D. Palkowitz ,  William Pfeifer ,  Jon K. Reel ,  Richard L. Simon ,  Mitchell I. Steinberg ,  Kumiko Takeuchi ,  K. Jeff Thrasher ,  Celia A. Whitesitt

发明人： Donald B. Boyd ,  Kenneth L. Hauser ,  Sherryl L. Lifer ,  Winston S. Marshall ,  Alan D. Palkowitz ,  William Pfeifer ,  Jon K. Reel ,  Richard L. Simon ,  Mitchell I. Steinberg ,  Kumiko Takeuchi ,  K. Jeff Thrasher ,  Celia A. Whitesitt

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/675 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D233/58 ,  C07D233/70 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/02 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/88 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention provides novel phenyl and heterocyclic derivatives, their pharmaceutical formulations and their methods of use for antagonizing angiotensin II receptors in mammals.

公开(公告)号：US5401851A

公开(公告)日：1995-03-28

申请号：US049917

申请日：1993-04-20

申请人： Donald B. Boyd ,  Kenneth L. Hauser ,  Sherryl L. Lifer ,  Winston S. Marshall ,  Alan D. Palkowitz ,  William Pfeifer ,  Jon K. Reel ,  Richard L. Simon ,  Mitchell I. Steinberg ,  Kumiko Takeuchi ,  K. Jeff Thrasher ,  Celia A. Whitesitt

发明人： Donald B. Boyd ,  Kenneth L. Hauser ,  Sherryl L. Lifer ,  Winston S. Marshall ,  Alan D. Palkowitz ,  William Pfeifer ,  Jon K. Reel ,  Richard L. Simon ,  Mitchell I. Steinberg ,  Kumiko Takeuchi ,  K. Jeff Thrasher ,  Celia A. Whitesitt

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/675 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D233/58 ,  C07D233/70 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6524 ,  A61K31/505 ,  C07D213/06 ,  C07D239/26

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/88 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention provides novel phenyl and heterocyclic derivatives, their pharmaceutical formulations and their methods of use for antagonizing angiotensin II receptors in mammals.

摘要翻译： 本发明提供新颖的苯基和杂环衍生物，其药物制剂及其用于拮抗哺乳动物血管紧张素II受体的方法。

公开(公告)号：US06271227B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09423124

申请日：2000-01-24

申请人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

发明人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K215377

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D409/10

摘要： This application relates to novel compounds of formula (I) (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula (I), and the use of the compounds of formula (I) as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及本文定义的式（I）（及其药学上可接受的盐），其制备方法和中间体的新型化合物，其包含式（I）的新化合物的药物制剂，以及式 （I）作为凝血酶抑制剂。

公开(公告)号：US06391901B1

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09423148

申请日：2000-01-21

申请人： Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Matthew J Fisher ,  Robert J Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Shawn C Miller ,  Alan D Palkowitz ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

发明人： Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Matthew J Fisher ,  Robert J Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Shawn C Miller ,  Alan D Palkowitz ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K314025

CPC分类号： C07D333/58 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D333/56 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This application relates to novel compounds of formula I (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I, and the use of defined compounds of formula I as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及本文定义的式I（及其药学上可接受的盐）的新型化合物，其制备方法和中间体，包含式I的新化合物的药物制剂，以及定义的式I化合物作为凝血酶抑制剂的用途 。

公开(公告)号：US06284756B1

公开(公告)日：2001-09-04

申请号：US09423166

申请日：2000-01-21

申请人： Nickolay Y Chirgadze ,  Richard W Harper ,  Todd J Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

发明人： Nickolay Y Chirgadze ,  Richard W Harper ,  Todd J Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K314025

CPC分类号： C07D333/58 ,  C07D333/56 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12

摘要： This application relates to novel compounds of formula I (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I, and the use of the compounds of formula I as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及本文定义的式I（及其药学上可接受的盐）的新型化合物，其制备方法和中间体，包含式I的新型化合物的药物制剂以及式I化合物作为凝血酶抑制剂的用途 。

公开(公告)号：US06350774B1

公开(公告)日：2002-02-26

申请号：US09423165

申请日：2000-01-24

申请人： Nicholas J Bach ,  Jolie A. Bastian ,  Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Robert J. Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

发明人： Nicholas J Bach ,  Jolie A. Bastian ,  Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Robert J. Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D333/58 ,  C07D333/56 ,  C07D333/60 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This application relates to novel compounds of formula (I) (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula (I), and the use of the compounds of formula (I) as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及本文定义的式（I）（及其药学上可接受的盐），其制备方法和中间体的新型化合物，其包含式（I）的新化合物的药物制剂，以及式 （I）作为凝血酶抑制剂。

公开(公告)号：US06288105B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09423164

申请日：2000-02-03

申请人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

发明人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K31381

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58

摘要： This application relates to novel compounds of formula I (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I, and the use of the compounds of formula I as thrombin inhibitors.

公开(公告)号：US08101638B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12169057

申请日：2008-07-08

申请人： Miles Goodman Siegel ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi

发明人： Miles Goodman Siegel ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi

IPC分类号： C07D211/72 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： A compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, racemate, diasteromers or mixtures thereof, or a solvate thereof, formulations and methods of use thereof, as opioid receptor antagonists are disclosed wherein the variables are as described herein.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体，外消旋体，非对映体或其混合物，或其溶剂化物，其制剂及其使用方法作为阿片受体拮抗剂，其中变量如本文所述。

公开(公告)号：US20090023785A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12169057

申请日：2008-07-08

申请人： Concepcion Pedregal-Tercero ,  Miles Goodman Siegel ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi

发明人： Concepcion Pedregal-Tercero ,  Miles Goodman Siegel ,  Russell Dean Stucky ,  Kumiko Takeuchi

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/166

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： A compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, racemate, diasteromers or mixtures thereof, or a solvate thereof, formulations and methods of use thereof, as opioid receptor antagonists are disclosed wherein the variables are as described herein.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体，外消旋体，非对映体或其混合物，或其溶剂化物，其制剂及其使用方法作为阿片受体拮抗剂，其中变量如本文所述。

公开(公告)号：US06251921B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09312593

申请日：1999-05-14

申请人： Jolie Anne Bastian ,  Nickolay Yuri Chirgadze ,  Michael Lyle Denney ,  Matthew Joseph Fisher ,  Robert James Foglesong ,  Richard Waltz Harper ,  Mary George Johnson ,  Valentine Joseph Klimkowski ,  Todd Jonathan Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Patrick Lynch ,  Jefferson Ray McCowan ,  Alan David Palkowitz ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer Marie Tinsley ,  Minsheng Zhang

发明人： Jolie Anne Bastian ,  Nickolay Yuri Chirgadze ,  Michael Lyle Denney ,  Matthew Joseph Fisher ,  Robert James Foglesong ,  Richard Waltz Harper ,  Mary George Johnson ,  Valentine Joseph Klimkowski ,  Todd Jonathan Kohn ,  Ho-Shen Lin ,  Michael Patrick Lynch ,  Jefferson Ray McCowan ,  Alan David Palkowitz ,  Michael Enrico Richett ,  Daniel Jon Sall ,  Gerald Floyd Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer Marie Tinsley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K314436

CPC分类号： C07D333/62 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： This application relates to the use as thrombin inhibitors, coagulation inhibitors and thromboembolic disorder agents of diamines of formula I as defined herein. It also provides novel compounds of formula I, processes and intermediates for their preparation, and pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I.