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    2-Azabicyclo(2.2.2)octane derivatives and their use as immunosuppressive agents
    1.
    发明授权
    2-Azabicyclo(2.2.2)octane derivatives and their use as immunosuppressive agents 失效
    2-氨基双环（2.2.2）辛烷衍生物及其作为免疫抑制剂的用途

    公开(公告)号：US4563464A

    公开(公告)日：1986-01-07

    申请号：US625069

    申请日：1984-06-27

    申请人： Elemer Ezer ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Csaba Szantay ,  Tibor Keve ,  Gyorgy Fekete ,  Gabor Megyeri ,  Tibor Acs ,  Hedvig Bolcskei

    发明人： Elemer Ezer ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Csaba Szantay ,  Tibor Keve ,  Gyorgy Fekete ,  Gabor Megyeri ,  Tibor Acs ,  Hedvig Bolcskei

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P1/04 ,  A61P9/08 ,  A61P25/08 ,  A61P37/06 ,  C07D211/82 ,  C07D453/06 ,  C07D491/18 ,  A61K31/445 ,  C07D221/22

    CPC分类号： C07D211/82 ,  C07D453/06

    摘要： The invention relates to new 2-azabicyclo[2.2.2]octane derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein A is hydrogen, alkoxycarbonyl having from one to 4 carbon atoms in the alkoxy group, phenylalkoxycarbonyl having from one to 4 carbon atoms in the alkoxy moiety, alkyl having from one to 6 carbon atoms, aralkyl containing from one to 4 carbon atoms in the alkyl moiety or substituted acyl,R.sub.1 is hydrogen or alkyl having from one to 4 carbon atoms,Z is hydrogen or halogen,X is hydrogen or halogen,Y is hydrogen, orX and Y together represent a C--C bond,W is alkoxycarbonyl having from one to 4 carbon atoms in the alkoxy moiety, cyano, carboxamido or haloformyl, orif X stands for halogen, X and Y together represent a ##STR2## group. According to another aspect of the invention there is provided a process for the preparation of the above compounds, which are pharmaceutically active, in particular, possess valuable anticonvulsive, vasodilating or gastric acid secretion inhibiting properties. Pharmaceutical compositions containing compounds of the formula (I) are also within the scope of the invention.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的2-氮杂双环[2.2.2]辛烷衍生物，其中A是氢，烷氧基中具有1至4个碳原子的烷氧基羰基，具有1个 在烷氧基部分中具有4个碳原子，具有1至6个碳原子的烷基，在烷基部分含有1至4个碳原子的芳烷基或取代的酰基，R 1是氢或具有1至4个碳原子的烷基，Z是氢 或卤素，X是氢或卤素，Y是氢，或X和Y一起代表CC键，W是在烷氧基部分具有1至4个碳原子的烷氧基羰基，氰基，甲酰氨基或卤代甲酰基，或者如果X代表卤素 ，X和Y一起表示组。 根据本发明的另一方面，提供了一种制备上述化合物的方法，其具有药学活性，特别是具有有价值的抗惊厥，血管舒张或胃酸分泌抑制性质。 含有式（I）化合物的药物组合物也在本发明的范围内。

    2,3-thiomorpholinedione-2-oxime derivatives and pharmaceutical compositions containing them
    7.
    发明授权
    2,3-thiomorpholinedione-2-oxime derivatives and pharmaceutical compositions containing them 失效
    2,3-苯硫酚-2-氧化物衍生物和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US5106846A

    公开(公告)日：1992-04-21

    申请号：US477999

    申请日：1990-07-10

    申请人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Agnes Lampert ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Krisztina Szekely

    发明人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Agnes Lampert ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Krisztina Szekely

    IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P1/04 ,  C07D279/12

    CPC分类号： C07D279/12

    摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 stands for hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or nitro group;R.sub.2 means a C.sub.1-7 alkyl group optionally substituted by: a hydroxyl or oxo group; or an ester group containing 1 to 4 carbon atoms in the alkoxy moiety; or a C.sub.1-4 alkoxy, cyano, amino, C.sub.1-4 alkylamino, or dialkylamino group; or an acyl group containing 1 to 7 carbon atoms in the alkyl moiety; orR.sub.2 means an aryl-C.sub.1-7 alkyl group optionally bearing the substituents defined above for R.sub.2 in the alkyl chain and optionally substituted by halogen, nitro, C.sub.1-4 alkyl or alkoxy group in the benzene ring; orR.sub.2 represents an allyl, phenylallyl or phenylsulfonyl group, both latter groups optionally being substituted by halogen or a C.sub.1-4 alkyl group in the benzene ring; orR.sub.2 stands for a carbamoyl group substituted by one or two C.sub.1-4 alkyl group(s) or phenyl group on the nitrogen atom.The compounds according to the invention show a cytoprotective and acid secretion-inhibiting action and are effective against gastric and duodenal ulcers.

    摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00080 Sec。 371日期1990年7月10日 102（e）日期1990年7月10日PCT提交1988年12月13日PCT公布。 出版物WO89 / 05805 日本时间1989年6月29日。本发明涉及通式（I），其中R1代表氢，卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基或硝基的通式（I）的化合物。 R 2表示任选被羟基或氧代基取代的C 1-7烷基; 或在烷氧基部分含有1至4个碳原子的酯基; 或C 1-4烷氧基，氰基，氨基，C 1-4烷基氨基或二烷基氨基; 或在烷基部分含有1至7个碳原子的酰基; 或R 2表示任选具有上述对烷基链中的R 2定义并且任选被苯环中的卤素，硝基，C 1-4烷基或烷氧基取代的取代基的芳基-C 1-7烷基; 或R 2表示烯丙基，苯基烯丙基或苯基磺酰基，后两个基团任选被苯环中的卤素或C 1-4烷基取代; 或R 2表示被一个或两个C 1-4烷基或氮原子上的苯基取代的氨基甲酰基。 根据本发明的化合物显示出细胞保护和酸分泌抑制作用，并且对胃和十二指肠溃疡有效。

    [1,3]oxazino[4,3-a]-isoquinoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them
    8.
    发明授权
    [1,3]oxazino[4,3-a]-isoquinoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them 失效
    [1,3]恶嗪并[4,3-a] - 异喹啉衍生物和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US4623647A

    公开(公告)日：1986-11-18

    申请号：US664844

    申请日：1984-10-25

    申请人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Ferenc Folop ,  Pal Sohar ,  Pal Perjesi ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

    发明人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Ferenc Folop ,  Pal Sohar ,  Pal Perjesi ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

    IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P1/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D265/34

    CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/10

    摘要： The invention relates to new [1,3]oxazino[4,3-a]-isoquinoline derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 represent hydroxyl or alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms,R.sup.3 is hydrogen, alkyl having from 1 to 8 carbon atoms, cycloakyl or cycloalkenyl having from 3 to 6 carbon atoms, optionally substituted phenyl, aralkyl having from 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety or heteroaryl,R.sup.4 is hydrogen or alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, orR.sup.3 and R.sup.4 together form a --(CH.sub.2).sub.n -- group, in which n is an integer from 3 to 7,R.sup.5 is hydroxyl, halogen or an ##STR2## group, in which R.sup.6 is optionally substituted phenyl,X is oxygen or sulfur,and salts thereof.According to another aspect of the invention there is provided a process for the preparation of these compounds. Compounds of formula (I) are pharmaceutically active. Pharmaceutical compositions containing them are also within the scope of the invention.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的[1,3]恶嗪并[4,3-a] - 异喹啉衍生物其中R 1和R 2表示羟基或具有1至6个碳原子的烷氧基，R 3 是氢，具有1至8个碳原子的烷基，具有3至6个碳原子的环烷基或环烯基，任选取代的苯基，在烷基部分或杂芳基具有1至4个碳原子的芳烷基，R 4是氢或具有1 至4个碳原子，或者R 3和R 4一起形成 - （CH 2）n - 基团，其中n为3-7的整数，R 5为羟基，卤素或基团，其中R 6为任选取代的苯基 X是氧或硫，及其盐。 根据本发明的另一方面，提供了一种制备这些化合物的方法。 式（I）的化合物是药学活性的。 含有它们的药物组合物也在本发明的范围内。