公开(公告)号：US20060025459A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US10536303

申请日：2003-12-03

申请人： Emmanuel Demont ,  Andrew Faller ,  David Macpherson ,  Peter Milner ,  Alan Naylor ,  Sally Redshaw ,  Steven Stanway ,  David Vesey ,  Daryl Walter

发明人： Emmanuel Demont ,  Andrew Faller ,  David Macpherson ,  Peter Milner ,  Alan Naylor ,  Sally Redshaw ,  Steven Stanway ,  David Vesey ,  Daryl Walter

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4015 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/267 ,  C07D211/76 ,  C07D275/02 ,  C07D279/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel hydroxyethylamine compounds having Asp2 (β-secretase, BACE1 or Memapsin) inhibitory activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by elevated β-amyloid levels or β-amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及具有Asp2（β-分泌酶，BACE1或Memapsin）抑制活性的新型羟乙基胺化合物，其制备方法，含有它们的组合物及其用于治疗以β-淀粉样蛋白升高或β- 淀粉样沉积物，特别是阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20050085520A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10496269

申请日：2002-11-29

申请人： Andrew Faller ,  David Macpherson ,  Peter Milner ,  Steven Stanway ,  Leontine Trouw

发明人： Andrew Faller ,  David Macpherson ,  Peter Milner ,  Steven Stanway ,  Leontine Trouw

IPC分类号： A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D401/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07D207/267 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D263/22

摘要： The present invention relates to novel hydroxyethylene compounds having Asp2 (β-secretase, BACE1 or Memapsin) inhibitory activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by elevated β-amyloid levels or β-amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及具有Asp2（β-分泌酶，BACE1或Memapsin）抑制活性的新型羟基亚乙基化合物，其制备方法，含有它们的组合物及其用于治疗以β-淀粉样蛋白升高或β- 淀粉样沉积物，特别是阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20050033052A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10495025

申请日：2002-11-08

申请人： Colin Leach ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

发明人： Colin Leach ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D495/04 ,  C07D213/69 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Pyrimidone and pyridone compounds of the formula: are inhibitors of the enzyme Lp-PLA2 and are of use in therapy, in particular for treating atherosclerosis.

摘要翻译： 下式的嘧啶酮和吡啶酮化合物是Lp-PLA2酶的抑制剂，可用于治疗，特别是用于治疗动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20050043335A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10494509

申请日：2002-11-08

申请人： Richard Elliott ,  Deidre Hickey ,  Robert Ife ,  Colin Leach ,  John Liddle ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

发明人： Richard Elliott ,  Deidre Hickey ,  Robert Ife ,  Colin Leach ,  John Liddle ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/06 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/02 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D215/233

摘要： Compounds of the formula (I) are inhibitors of the enzyme Lp-PLA2? and are of use in therapy, in particular for treating atherosclerosis.

摘要翻译： 式（I）的化合物是酶抑制剂Lp-PLA 2？ 并且用于治疗，特别是用于治疗动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20050014793A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10900489

申请日：2004-07-28

申请人： Deirdre Hickey ,  Robert Ife ,  Colin Leach ,  John Liddle ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

发明人： Deirdre Hickey ,  Robert Ife ,  Colin Leach ,  John Liddle ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

IPC分类号： C07D215/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  C07D211/74 ,  C07D215/36 ,  C07D221/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4439 ,  C07

CPC分类号： C07D221/04 ,  C04B35/632 ,  C07D211/74 ,  C07D215/36 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of formula (I): are inhibitors of the enzyme Lp-PLA2 and are of use in therapy, in particular for treating atherosclerosis. Compounds of formula (I): are inhibitors of the enzyme Lp-PLA2 and are of use in therapy, in particular for treating atherosclerosis.

摘要翻译： 式（I）化合物：是Lp-PLA2酶的抑制剂，可用于治疗，特别是治疗动脉粥样硬化。 式（I）化合物：是Lp-PLA2酶的抑制剂，可用于治疗，特别是治疗动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20070155762A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11561035

申请日：2006-11-17

申请人： Colin Leach ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

发明人： Colin Leach ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/401 ,  A61K31/366 ,  A61K31/22

CPC分类号： C07D239/56 ,  C07D239/60 ,  C07D239/70 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04

摘要： Pyrimidone compounds of formula (I): are inhibitors of the enzyme Lp-PLA2 and are of use in treating atheroscelerosis.

摘要翻译： 式（I）的嘧啶酮化合物：是Lp-PLA 2酶的抑​​制剂，可用于治疗动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20070123549A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US11561926

申请日：2006-11-21

申请人： Deirdre Hickey ,  Robert Ife ,  Colin Leach ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

发明人： Deirdre Hickey ,  Robert Ife ,  Colin Leach ,  Ivan Pinto ,  Stephen Smith ,  Steven Stanway

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D239/56 ,  C07D239/60 ,  C07D239/70 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04

摘要： Pyrimidone compounds of formula (I): are inhibitors of the enzyme Lp-PLA2 and are of use in treating atheroscelerosis.

摘要翻译： 式（I）的嘧啶酮化合物：是Lp-PLA 2酶的抑​​制剂，可用于治疗动脉粥样硬化。