公开(公告)号：US4465855A

公开(公告)日：1984-08-14

申请号：US368721

申请日：1982-04-15

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C53/134

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： Arylacetic acid derivatives of the formula ##STR1## with R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 specifically defined and which are useful as antirheumatic and antiinflammatory pharmaceuticals are prepared by catalytic hydrogenation of new compounds of the formula ##STR2## in which R and R.sup.10 are also specifically defined. The method of making the latter compound is also set forth.

摘要翻译： 具有R1，R2和R3的具有R1，R2和R3的芳基乙酸衍生物，其具体定义并且可用作抗风湿和抗炎药物，其通过催化氢化式（IMAGE）的新化合物，其中R和R 10也被具体定义。 还阐述了制备后一种化合物的方法。

公开(公告)号：US4317920A

公开(公告)日：1982-03-02

申请号：US041106

申请日：1979-05-21

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07B31/00 ,  C07B35/06 ,  C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/00 ,  C07C51/377 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C59/76 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C271/58 ,  C07C275/70 ,  C07C301/00 ,  C07C303/06 ,  C07C303/22 ,  C07C303/32 ,  C07C305/22 ,  C07C309/63 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C381/00 ,  C07D257/04 ,  C07D263/56 ,  C07D333/22 ,  C07C131/00 ,  C07C125/06

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： Arylacetic acid derivatives of the formula ##STR1## with R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 specifically defined and which are useful as antirheumatic and antiinflammatory pharmaceuticals are practiced by catalytic hydrogenation of new compounds of the formula ##STR2## in which R and R.sup.10 are also specifically defined. The method of making the latter compound is also set forth.

摘要翻译： 具有R1，R2和R3特异性定义并且可用作抗风湿和抗炎药物的式“IMAGE”的芳基乙酸衍生物通过催化氢化式（IMAGE）的新化合物来进行，其中R和R 10也被具体定义。 还阐述了制备后一种化合物的方法。

公开(公告)号：US4385004A

公开(公告)日：1983-05-24

申请号：US246414

申请日：1981-03-23

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/51 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C143/68 ,  C07C125/067 ,  C07C141/16

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/51 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： New compounds of the formula (VIIIa) are disclosed ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, methyl or ethyl;R.sup.2 is hydrogen, fluoro, or alkyl having 1 to 4 carbon atoms;R.sup.3 is hydrogen, phenyl, alkoxy having 1 to 6 carbon atoms; phenoxy, thenoyl, or benzoyl; orR.sup.2 and R.sup.3 together with the phenyl group to which they are attached form a naphthyl group which is unsubstituted or substituted by C.sub.1 to C.sub.4 alkyl or C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy;R.sup.10 is phenylaminocarbonyl, 1-phenyl-5-tetrazolyl, a group --SO.sub.2 OMe, wherein Me is a metal atom selected from the group which consists of sodium or potassium, or a group --SO.sub.2 R.sup.6 in which R.sup.6 is alkyl having 1 to 4 carbon atoms, 4-methylphenyl, amino, C.sub.1 to C.sub.4 alkoxycarbonyl-amino, or benzoylamino, or R.sup.10 is a group ##STR2## in which R.sup.7 is cycloalkyl having 5 to 6 carbon atoms, and R is vinyl. The compounds are intermediates useful in the preparation of arylacetic acids having antiinflammatory compounds.

摘要翻译： 公开了新的式（VIIIa）化合物，其中R 1是氢，甲基或乙基; R2是氢，氟或具有1至4个碳原子的烷基; R3是氢，苯基，具有1至6个碳原子的烷氧基; 苯氧基，噻吩甲酰基或苯甲酰基; 或R 2和R 3与它们所连接的苯基一起形成未被取代或被C 1 -C 4烷基或C 1至C 4烷氧基取代的萘基; R 10是苯基氨基羰基，1-苯基-5-四唑基，-SO 2 OMe基团，其中Me是选自由钠或钾组成的基团的金属原子，或-SO 2 R 6基团，其中R 6是具有1至4个碳原子的烷基 ，4-甲基苯基，氨基，C1至C4烷氧基羰基 - 氨基或苯甲酰氨基，或R10是其中R7为具有5至6个碳原子的环烷基，R为乙烯基的基团。 该化合物是可用于制备具有抗炎化合物的芳基乙酸的中间体。

公开(公告)号：US4228164A

公开(公告)日：1980-10-14

申请号：US958526

申请日：1978-11-07

申请人： Rudolf Szebeni ,  Dezso Korbonits ,  Kalman Harsanyi ,  Molnar Leventene ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Gyula Sebestyen

发明人： Rudolf Szebeni ,  Dezso Korbonits ,  Kalman Harsanyi ,  Molnar Leventene ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Gyula Sebestyen

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D513/14 ,  A61K31/54 ,  A61K31/52 ,  C07D473/08

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D513/14

摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R is hydroxy, alkoxy or acyloxyQ is sulfur or a .dbd.N--R.sup.1 group, wherein R.sup.1 ishydrogen, C.sub.1-5 alkyl or aralkyl or C.sub.2-4 acyl, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

摘要翻译： 式（I）的化合物其中R是羟基，烷氧基或酰氧基Q是硫或= N-R 1基，其中R 1是氢，C 1-5烷基或芳烷基或C 2-4酰基，或药学上 其可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4619936A

公开(公告)日：1986-10-28

申请号：US742466

申请日：1985-04-19

申请人： Ivan Balkanyi ,  Rudolf Szebeni ,  Ferenc Hadi ,  Miklos Marso ,  Eva Keri ,  Bela Koszegi

发明人： Ivan Balkanyi ,  Rudolf Szebeni ,  Ferenc Hadi ,  Miklos Marso ,  Eva Keri ,  Bela Koszegi

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61P3/04 ,  C07D489/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/485 ,  Y10S514/91

摘要： This invention is concerned with pharmaceutical compositions having appetite reducing activity. The compositions contain (5.alpha.,6.alpha.)7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-(2-propanyl)-morphinano-3,6-diol.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU84 / 00042 Sec。 371日期：1985年4月19日 102（e）日期1985年4月19日PCT提交1984年8月24日PCT公布。 第WO85 / 00970号公报 1985年3月14日。本发明涉及具有食欲降低活性的药物组合物。 组合物含有（5α，6α）7,8-二脱氢-4,5-环氧-17-（2-丙基） - 吗啡-3,6-二醇。

公开(公告)号：US4565694A

公开(公告)日：1986-01-21

申请号：US621905

申请日：1984-06-07

申请人： Andras Kovacs ,  Rudolf Szebeni ,  Bela Koszegi

发明人： Andras Kovacs ,  Rudolf Szebeni ,  Bela Koszegi

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K9/00 ,  A61K9/02 ,  A61K31/122 ,  A61K31/19 ,  A61K31/715 ,  A61K31/79 ,  A61K33/00 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38

CPC分类号： A61K9/0034 ,  Y10S514/843

摘要： The invention relates to contraceptive vaginal tablets as well as to a process for preparing them. The tablets of the invention have the following composition:0.2 to 3 parts by weight of boric acid,10 to 20 parts by weight of tartaric acid,1 to 2 parts by weight of vitamin K.sub.3 -sodium bisulfite adduct,0.8 to 1.2 parts by weight of polyvinyl pyrrolidone,2 to 5 parts by weight of magnesium stearate,8 to 12 parts by weight of carboxymethyl cellulose,8 to 12 parts by weight of lactose and50 to 65 parts by weight of microcrystalline cellulose.The vaginal tablets contain preferably 5 to 10 mg of vitamin K.sub.3 -sodium bisulfite adduct and have a total weight of 500 mg.The tablets of the invention are prepared preferably in such way that the boric acid, the tartaric acid and the vitamin K.sub.3 -sodium bisulfite adduct, as well as the polyvinyl pyrrolidone, the magnesium stearate, the carboxymethyl cellulose, the lactose and the microcrystalline cellulose are homogenized separately to powder mixtures thereafter the powder mixtures are mixed and pressed to tablets.The tablets should be wetted and put into the back-vaginal fornix 10 minutes before the coitus.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU83 / 00052 Sec。 371日期1984年6月7日 102（e）日期1984年6月7日PCT提交1983年10月7日PCT公布。 公开号WO84 / 01502 日期1984年4月26日。本发明涉及避孕阴道片及其制备方法。 本发明的片剂具有以下组成：0.2〜3重量份的硼酸，10〜20重量份的酒石酸，1〜2重量份的维生素K 3 - 亚硫酸氢钠加合物，0.8〜1.2重量份 的聚乙烯吡咯烷酮，2〜5重量份的硬脂酸镁，8〜12重量份的羧甲基纤维素，8〜12重量份的乳糖和50〜65重量份的微晶纤维素。 阴道片剂优选含有5〜10mg维生素K 3 - 亚硫酸氢钠加合物，总重量为500mg。 本发明的片剂优选以硼酸，酒石酸和维生素K 3 - 亚硫酸氢钠加合物以及聚乙烯吡咯烷酮，硬脂酸镁，羧甲基纤维素，乳糖和微晶纤维素等的方式制备 与粉末混合物分别均化，然后将粉末混合物混合并压制成片剂。 应将片剂浸湿，并在肛门前10分钟放入背阴道穹窿。