公开(公告)号：US20150018577A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14376143

申请日：2013-02-01

申请人： Fabrice Gallou ,  Joerg Matthias Sedelmeier ,  Caspar Vogel

发明人： Fabrice Gallou ,  Joerg Matthias Sedelmeier ,  Caspar Vogel

IPC分类号： C07C249/12 ,  C07C25/18 ,  C07C47/55 ,  C07C22/08 ,  C07C29/14 ,  C07C17/35 ,  C07C17/04 ,  C07C51/15 ,  C07C29/147 ,  C07C45/27 ,  C07C251/52 ,  C07C29/44

CPC分类号： C07C251/52 ,  C07C17/04 ,  C07C17/12 ,  C07C17/14 ,  C07C17/26 ,  C07C17/35 ,  C07C17/354 ,  C07C22/08 ,  C07C25/18 ,  C07C29/14 ,  C07C29/147 ,  C07C29/44 ,  C07C33/50 ,  C07C45/27 ,  C07C47/546 ,  C07C47/55 ,  C07C49/82 ,  C07C51/15 ,  C07C249/04 ,  C07C249/12 ,  C07C259/04 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04

摘要： This invention relates to novel processes for synthesizing N-(4-cyclohexyl-3-trifluoromethyl-benzyloxy)-acetimidic acid ethyl ester and to the compound of formula I below and other intermediates that are used in such processes.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成N-（4-环己基-3-三氟甲基 - 苄氧基） - 乙亚胺酸乙酯的新方法和下述式I的化合物和用于这些方法的其它中间体。

公开(公告)号：US20100056481A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12515742

申请日：2007-11-26

申请人： Alexandra Glausch ,  Olivier Lohse ,  Michael Mutz ,  Holger Petersen ,  Juergen Sigg ,  Caspar Vogel ,  Hans-Joachim Weber

发明人： Alexandra Glausch ,  Olivier Lohse ,  Michael Mutz ,  Holger Petersen ,  Juergen Sigg ,  Caspar Vogel ,  Hans-Joachim Weber

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/38 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07F9/6506

摘要： The invention relates to new crystalline forms of low water soluble salts of zoledronic acid, the process for preparation of these crystalline forms, compositions containing these crystalline forms, and the use of these crystalline forms in diagnostic methods or therapeutic treatment of warm-blooded animals, especially humans. The invention relates to the crystalline form of the free acid monohydrate of zoledronic acid, the process for preparation of the crystalline form of the free acid monohydrate of zoledronic acid, compositions containing the crystalline form of the free acid monohydrate of zoledronic acid, and the use of crystalline form of the free acid monohydrate of zoledronic acid in diagnostic methods or therapeutic treatment of warm-blooded animals, especially humans.

摘要翻译： 本发明涉及唑来膦酸的低水溶性盐的新结晶形式，这些结晶形式的制备方法，含有这些结晶形式的组合物以及这些结晶形式在温血动物诊断方法或治疗性治疗中的用途， 特别是人类。 本发明涉及唑来膦酸的游离酸一水合物的结晶形式，制备唑来膦酸的游离酸一水合物的结晶形式的方法，含有唑来膦酸的游离酸一水合物的结晶形式的组合物，以及使用 的结晶形式的唑来膦酸的游离酸一水合物在温血动物，特别是人的诊断方法或治疗性治疗中。

公开(公告)号：US20060252794A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US10546941

申请日：2004-02-27

申请人： Olivier Lohse ,  Caspar Vogel

发明人： Olivier Lohse ,  Caspar Vogel

IPC分类号： A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/26 ,  C07D405/04 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparing 5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-8-hydroxy-(1H)-quinolin-2-one salt. The process involves forming an acid salt of 5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-8-substituted oxy-(1H)-quinolin-2-one; and converting the acid salt to a salt of 5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-8-hydroxy-(1H)-quinolin-2-one without isolating the free base of 5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-8-hydroxy-(1H)-quinolin-2-one.

摘要翻译： 制备5 - [（R）-2-（5,6-二乙基 - 茚满-2-基氨基）-1-羟基 - 乙基] -8-羟基 - （1H） - 喹啉-2-酮盐的方法。 该方法包括形成5 - [（R）-2-（5,6-二乙基 - 茚满-2-基氨基）-1-羟基 - 乙基] -8-取代的氧 - （1H） - 喹啉-2 -一; 并将酸盐转化为5 - [（R）-2-（5,6-二乙基 - 茚满-2-基氨基）-1-羟基 - 乙基] -8-羟基 - （1H） - 喹啉-2 - 不分离出5 - [（R）-2-（5,6-二乙基 - 茚满-2-基氨基）-1-羟基 - 乙基] -8-羟基 - （1H） - 喹啉-2-酮的游离碱 一。

公开(公告)号：US20120220775A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13461204

申请日：2012-05-01

申请人： Olivier Lohse ,  Caspar Vogel ,  Gerhard Penn

发明人： Olivier Lohse ,  Caspar Vogel ,  Gerhard Penn

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07D215/26 ,  C07D251/26

摘要： A process for preparing 8-substituted oxy-5-((R)-2-halo-1-hydroxy-ethyl)-(1H)-quinolin-2-ones or acceptable solvates thereof. The process involves reacting a 5-(α-haloacetyl)-8-substituted oxy-(1H)-quinolin-2-one with a reducing agent in the presence of a chiral agent and a base to form a 8-(substituted oxy)-5-((R)-2-halo-1-hydroxy-ethyl)-(1H)-quinolin-2-one, said chiral agent having a formula I or II wherein M, L, X, R1, R2 and R3 have the meanings as indicated in the specification.

摘要翻译： 制备8-取代的氧基-5 - （（R）-2-卤代-1-羟基 - 乙基） - （1H） - 喹啉-2-酮或其可接受的溶剂化物的方法。 该方法包括在手性试剂和碱的存在下使5-（α-卤代乙酰基）-8-取代的氧基 - （1H） - 喹啉-2-酮与还原剂反应，形成8-（取代的氧基） -5 - （（R）-2-卤代-1-羟基 - 乙基） - （1H） - 喹啉-2-酮，所述手性试剂具有式I或II，其中M，L，X，R 1，R 2和R 3 具有说明书中指出的含义。

公开(公告)号：US20120115840A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13140478

申请日：2009-12-16

申请人： Lech Ciszewski ,  Marilyn De La Cruz ,  Piotr H. Karpinski ,  Michael Mutz ,  Christian Riegert ,  Caspar Vogel ,  Ricardo Schneeberger

发明人： Lech Ciszewski ,  Marilyn De La Cruz ,  Piotr H. Karpinski ,  Michael Mutz ,  Christian Riegert ,  Caspar Vogel ,  Ricardo Schneeberger

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61P21/00 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  C07D205/04 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07C57/15

摘要： This invention relates to a hemifumarate salt of 1-(4-{1-[(E)-4-cyclohexyl-3-trifluoromethyl-benzyloxyimino]-ethyl}-2-ethyl-benzyl)-azetidine-3-carboxylic acid (Compound I), to pharmaceutical compositions comprising this salt, to processes for forming this salt and to its use in medical treatment. In addition, the present invention also relates to new polymorphic forms of the hemifumarate salt form of Compound I, as well as to pharmaceutical compositions comprising these polymorphic forms, to processes for obtaining them, and their use in medical treatment.

摘要翻译： 本发明涉及1-（4- {1 - [（E）-4-环己基-3-三氟甲基 - 苄氧亚氨基] - 乙基} -2-乙基 - 苄基） - 氮杂环丁烷-3-羧酸的半富马酸盐 I），包含该盐的药物组合物，用于形成该盐的方法及其在医疗中的用途。 此外，本发明还涉及化合物I的半富马酸盐形式的新多晶形式，以及包含这些多晶型形式的药物组合物，其获得方法及其在医疗中的用途。

公开(公告)号：US07534890B2

公开(公告)日：2009-05-19

申请号：US10546941

申请日：2004-02-27

申请人： Olivier Lohse ,  Caspar Vogel

发明人： Olivier Lohse ,  Caspar Vogel

IPC分类号： C07D215/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/26 ,  C07D405/04 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparing 5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-8- hydroxy-(1H)-quinolin-2-one salt. The process involves forming an acid salt of 5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-8-substituted oxy-(1H)-quinolin-2-one; and converting the acid salt to a salt of 5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-8-hydroxy-(1H)-quinolin-2-one without isolating the free base of 5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-8-hydroxy-(1H)-quinolin-2-one.

摘要翻译： 制备5 - [（R）-2-（5,6-二乙基 - 茚满-2-基氨基）-1-羟基 - 乙基] -8-羟基 - （1H） - 喹啉-2-酮盐的方法。 该方法包括形成5 - [（R）-2-（5,6-二乙基 - 茚满-2-基氨基）-1-羟基 - 乙基] -8-取代的氧 - （1H） - 喹啉-2 -一; 并将酸盐转化为5 - [（R）-2-（5,6-二乙基 - 茚满-2-基氨基）-1-羟基 - 乙基] -8-羟基 - （1H） - 喹啉-2 - 不分离出5 - [（R）-2-（5,6-二乙基 - 茚满-2-基氨基）-1-羟基 - 乙基] -8-羟基 - （1H） - 喹啉-2-酮的游离碱 一。

公开(公告)号：US20090054653A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US11569140

申请日：2005-06-21

申请人： Olivier Lohse ,  Caspar Vogel ,  Gerhard Penn

发明人： Olivier Lohse ,  Caspar Vogel ,  Gerhard Penn

IPC分类号： C07D215/227

CPC分类号： C07D215/26 ,  C07D251/26

摘要： A process for preparing 8-substituted oxy-5-((R)-2-halo-1-hydroxy-ethyl)-(1H)-quinolin-2-ones or acceptable solvates thereof. The process involves reacting a 5-(α-haloacetyl)-8-substituted oxy-(1H)-quinolin-2-one with a reducing agent in the presence of a chiral agent and a base to form a 8-(substituted oxy)-5-((R)-2-halo-1-hydroxy-ethyl)-(1H)-quinolin-2-one, said chiral agent having a formula I or II wherein M, L, X, R1, R2 and R3 have the meanings as indicated in the specification.

摘要翻译： 制备8-取代的氧基-5 - （（R）-2-卤代-1-羟基 - 乙基） - （1H） - 喹啉-2-酮或其可接受的溶剂化物的方法。 该方法包括在手性试剂和碱的存在下使5-（α-卤代乙酰基）-8-取代的氧基 - （1H） - 喹啉-2-酮与还原剂反应，形成8-（取代的氧基） -5 - （（R）-2-卤代-1-羟基 - 乙基） - （1H） - 喹啉-2-酮，所述手性试剂具有式I或II，其中M，L，X，R 1，R 2和R 3 具有说明书中指出的含义。