公开(公告)号：US08101658B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12991855

申请日：2009-05-11

申请人： Francesca Benedini ,  Stefano Biondi ,  Valerio Chiroli ,  Wesley Kwan Mung Chong ,  Liming Dong ,  Achim Hans-Peter Krauss ,  Fabio Nicoli ,  Ganesh Prasanna ,  William Francois Vernier ,  Yi Yang

发明人： Francesca Benedini ,  Stefano Biondi ,  Valerio Chiroli ,  Wesley Kwan Mung Chong ,  Liming Dong ,  Achim Hans-Peter Krauss ,  Fabio Nicoli ,  Ganesh Prasanna ,  William Francois Vernier ,  Yi Yang

IPC分类号： A61K31/04 ,  A61K31/16 ,  C07C203/04 ,  C07C291/00

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07C291/02 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08

摘要： Nitroderivatives of prostaglandins having improved pharmacological activity and enhanced tolerability are described. They can be employed for the treatment of glaucoma and ocular hypertension.

摘要翻译： 描述了具有改善的药理活性和增强的耐受性的前列腺素的硝基衍生物。 可用于治疗青光眼和高眼压症。

公开(公告)号：US20110092590A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12991855

申请日：2009-05-11

申请人： Francesca Benedini ,  Stefano Biondi ,  Valerio Chiroli ,  Wesley Kwan Mung Chong ,  Liming Dong ,  Achim Hans-Peter Krauss ,  Fabio Nicoli ,  Ganesh Prasanna ,  William Francois Vernier ,  Yi Yang

发明人： Francesca Benedini ,  Stefano Biondi ,  Valerio Chiroli ,  Wesley Kwan Mung Chong ,  Liming Dong ,  Achim Hans-Peter Krauss ,  Fabio Nicoli ,  Ganesh Prasanna ,  William Francois Vernier ,  Yi Yang

IPC分类号： A61K31/21 ,  C07C203/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07C291/02 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08

摘要： Nitroderivatives of prostaglandins having improved pharmacological activity and enhanced tolerability are described. They can be employed for the treatment of glaucoma and ocular hypertension.

摘要翻译： 描述了具有改善的药理活性和增强的耐受性的前列腺素的硝基衍生物。 可用于治疗青光眼和高眼压症。

公开(公告)号：US07718656B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US11478129

申请日：2006-06-28

申请人： Francesca Benedini ,  Valerio Chiroli ,  Wesley Kwan Mung Chong ,  Achim Hans-Peter Krauss ,  Michael Ross Niesman ,  Ennio Ongini

发明人： Francesca Benedini ,  Valerio Chiroli ,  Wesley Kwan Mung Chong ,  Achim Hans-Peter Krauss ,  Michael Ross Niesman ,  Ennio Ongini

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/215 ,  C07D241/04 ,  C07D211/06 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07D207/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13

摘要： Nitroderivatives of prostaglandin amides having improved pharmacological activity and enhanced tolerability are described. They can be employed for the treatment of glaucoma and ocular hypertension.

摘要翻译： 描述了具有改善的药理活性和增强的耐受性的前列腺素酰胺的硝基衍生物。 可用于治疗青光眼和高眼压症。

公开(公告)号：US20090062296A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US11478129

申请日：2006-06-28

申请人： Francesca Benedini ,  Valerio Chiroli ,  Wesley Kwan Mung Chong ,  Achim Hans-Peter Krauss ,  Michael Ross Niesman ,  Ennio Ongini

发明人： Francesca Benedini ,  Valerio Chiroli ,  Wesley Kwan Mung Chong ,  Achim Hans-Peter Krauss ,  Michael Ross Niesman ,  Ennio Ongini

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07C233/01 ,  A61K31/164 ,  C07C69/52 ,  A61K31/445 ,  A61P27/02 ,  A61P9/12 ,  C07D211/06 ,  A61K31/215 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07D207/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13

摘要： Nitroderivatives of prostaglandin amides having improved pharmacological activity and enhanced tolerability are described. They can be employed for the treatment of glaucoma and ocular hypertension.

摘要翻译： 描述了具有改善的药理活性和增强的耐受性的前列腺素酰胺的硝基衍生物。 可用于治疗青光眼和高眼压症。

公开(公告)号：US07799784B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12162529

申请日：2007-02-02

申请人： Francesca Benedini ,  Francesco Impagnatiello ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini ,  Wesley Kwan Mung Chong

发明人： Francesca Benedini ,  Francesco Impagnatiello ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini ,  Wesley Kwan Mung Chong

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D233/50 ,  C07D239/76

摘要： The present invention relates to alpha2-adrenergic receptor agonist nitrooxyderivatives, including the following structure, having improved pharmacological activity and enhanced tolerability. They can be employed for the treatment of ocular diseases, in particular high intraocular pressure and glaucoma.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的药理活性和增强的耐受性的α2-肾上腺素能受体激动剂硝基氧化酶，包括以下结构。 它们可用于治疗眼部疾病，特别是高眼内压和青光眼。

公开(公告)号：US20080318965A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12162529

申请日：2007-02-02

申请人： Francesca Benedini ,  Francesco Impagnatiello ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini ,  Wesley Kwan Mung Chong

发明人： Francesca Benedini ,  Francesco Impagnatiello ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini ,  Wesley Kwan Mung Chong

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/44 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D233/50 ,  C07D239/76

摘要： The present invention relates to alpha2-adrenergic receptor agonist nitrooxyderivatives having improved pharmacological activity and enhanced tolerability. They can be employed for the treatment of ocular diseases, in particular high intraocular pressure and glaucoma.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的药理活性和增强的耐受性的α2-肾上腺素能受体激动剂硝基氧化酶。 它们可用于治疗眼部疾病，特别是高眼内压和青光眼。

公开(公告)号：US20110130375A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US13056946

申请日：2009-07-24

申请人： Francesca Benedini ,  Rebecca Steele ,  Valerio Chiroli ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

发明人： Francesca Benedini ,  Rebecca Steele ,  Valerio Chiroli ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

IPC分类号： A61K31/573 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02 ,  C07J5/00

CPC分类号： C07J41/0038 ,  A61K9/0048

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof The compounds are useful for treating diabetic macular edema, diabetic retinopathy, macular degeneration, age-related macular degeneration and other diseases of retina and macula lutea.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体。该化合物可用于治疗糖尿病性黄斑水肿，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，年龄相关性黄斑变性和其他视网膜和黄斑黄斑病。

公开(公告)号：US20110144073A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13056921

申请日：2009-07-07

申请人： Francesca Benedini ,  Annalisa Bonfanti ,  Valerio Chiroli ,  Rebecca Steele ,  Ennio Ongini ,  Stefano Biondi

发明人： Francesca Benedini ,  Annalisa Bonfanti ,  Valerio Chiroli ,  Rebecca Steele ,  Ennio Ongini ,  Stefano Biondi

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J71/00 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07J71/0031 ,  C07J41/005

摘要： The invention relates to nitrooxy derivatives of fluocinolone acetonide, triamcinolone acetonide, betamethasone and beclomethasone, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds and compositions for treating diabetic macular edema, diabetic retinopathy, macular degeneration, age-related macular degeneration and other diseases of retina and macula lutea.

摘要翻译： 本发明涉及氟轻松，丙酸钠，倍他米松和倍氯米松的硝基氧基衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病性黄斑水肿，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性， 黄斑变性等视网膜黄斑病变。

公开(公告)号：US08518920B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US13056921

申请日：2009-07-07

申请人： Francesca Benedini ,  Annalisa Bonfanti ,  Valerio Chiroli ,  Rebecca Steele ,  Ennio Ongini ,  Stefano Biondi

发明人： Francesca Benedini ,  Annalisa Bonfanti ,  Valerio Chiroli ,  Rebecca Steele ,  Ennio Ongini ,  Stefano Biondi

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/573 ,  C07J5/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0031 ,  C07J41/005

摘要： The invention relates to nitrooxy derivatives of fluocinolone acetonide, triamcinolone acetonide, betamethasone and beclomethasone, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds and compositions for treating diabetic macular edema, diabetic retinopathy, macular degeneration, age-related macular degeneration and other diseases of retina and macula lutea.

公开(公告)号：US20100152274A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12594511

申请日：2008-03-19

申请人： Francesca Benedini ,  Stefano Biondi ,  Annalisa Bonfanti ,  Fabio Nicoli

发明人： Francesca Benedini ,  Stefano Biondi ,  Annalisa Bonfanti ,  Fabio Nicoli

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/327 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D207/34

摘要： The present invention relates to two crystalline forms designated as form A and form B, of (βR,δR)-2(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbon-yl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid 4-(nitrooxy)butyl ester (atorvastatin 4-(nitrooxy)butyl ester), represented by the formula (I), The invention also relates to processes for the preparation of the forms A and B, to pharmaceutical compositions comprising the two forms, and to their use for treating and/or preventing acute coronary syndromes, stroke, neurodegenerative disorders, such as Alzheimer's and Parkinson's disease as well as autoimmune diseases, such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及两种结晶形式，其命名为（＆bgr; R，δR）-2（4-氟苯基） - ，b-，δ-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基的形式A和形式B -4 - [（苯基氨基）碳基] -1H-吡咯-1-庚酸4-（硝基氧基）丁酯（阿托伐他汀4-（硝基氧基）丁酯），由式（I）表示，本发明还涉及 用于制备形式A和B的方法，包含两种形式的药物组合物及其用于治疗和/或预防急性冠状动脉综合征，中风，神经变性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病以及自身免疫疾病的用途 ，如多发性硬化症。