公开(公告)号：US20060247251A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US10544694

申请日：2004-02-05

申请人： Francis Buxton ,  Takeru Ehara ,  Pamposh Ganju ,  Allan Hallett ,  Osamu Irie ,  Atsuko Iwasaki ,  Takanori Kanazawa ,  Keiichi Masuya ,  Kazuhiko Nonomura ,  Junichi Sakaki ,  Christopher Snell ,  Chuanzheng Song ,  Keiko Tanabe ,  Naoki Teno ,  Ichiro Umemura ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Francis Buxton ,  Takeru Ehara ,  Pamposh Ganju ,  Allan Hallett ,  Osamu Irie ,  Atsuko Iwasaki ,  Takanori Kanazawa ,  Keiichi Masuya ,  Kazuhiko Nonomura ,  Junichi Sakaki ,  Christopher Snell ,  Chuanzheng Song ,  Keiko Tanabe ,  Naoki Teno ,  Ichiro Umemura ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to pyrrolo pyrimidines of formula (I), wherein Y represents —(CH2)t—O— or —(CH2)r—S—, p is 1 or 2, r is 1, 2 or 3, t is 1, 2 or 3, or Y is —(CH2)j— or —CH═CH—, j is 1 or 2; p is 1 or 2, or Y is —(CH2)f—, f is 1 or 2, p is 1, and the further radicals and symbols have the meaning as defined herein; their preparation, their use as pharmaceuticals, pharmaceutical compositions containing them, the use of such a compound for the manufacture of a pharmaceutical preparation for the treatment of neuropathic pain and to a method for the treatment of such a disease in animals, especially in humans.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡咯并嘧啶，其中Y代表 - （CH 2）2 - 或 - （CH 2） ）-S-，p为1或2，r为1,2或3，t为1,2或3，或Y为 - （CH 2 2） - 或-CH-CH-，j为1或2; p为1或2，或Y为 - （CH 2 CH 2）f - ，f为1或2，p为1，其余基团和符号为含义 如本文所定义; 它们的制备，它们作为药物的用途，含有它们的药物组合物，这种化合物在制备用于治疗神经性疼痛的药物制剂中的用途以及用于治疗动物，特别是人类中的这种疾病的方法。

公开(公告)号：US20090048230A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US11573451

申请日：2005-08-16

申请人： Terance William Hart ,  Allan Hallett ,  Fumiaki Yokokawa ,  Hajime Hirao ,  Takeru Ehara ,  Atsuko Iwasaki ,  Junichi Sakaki ,  Keiichi Masuya ,  Masashi Kishida ,  Osamu Irie

发明人： Terance William Hart ,  Allan Hallett ,  Fumiaki Yokokawa ,  Hajime Hirao ,  Takeru Ehara ,  Atsuko Iwasaki ,  Junichi Sakaki ,  Keiichi Masuya ,  Masashi Kishida ,  Osamu Irie

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61P9/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to the use of a 2-cyanopyrimidine compound of the formula wherein R1, R2, R3 and X are as defined in the specification and in the claims, in free form or in salt form, and, where possible, in tautomeric form, as an inhibitor of the activity of cathepsin S.

摘要翻译： 本发明涉及下式的2-氰基嘧啶化合物的用途：其中R 1，R 2，R 3和X如说明书和权利要求书中所定义，为游离形式或盐形式，并且在可能情况下为互变异构体 形式，作为组织蛋白酶S活性的抑制剂。

公开(公告)号：US07704996B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US11573451

申请日：2005-08-16

申请人： Terance William Hart ,  Allan Hallett ,  Fumiaki Yokokawa ,  Hajime Hirao ,  Takeru Ehara ,  Atsuko Iwasaki ,  Junichi Sakaki ,  Keiichi Masuya ,  Masashi Kishida ,  Osamu Irie

发明人： Terance William Hart ,  Allan Hallett ,  Fumiaki Yokokawa ,  Hajime Hirao ,  Takeru Ehara ,  Atsuko Iwasaki ,  Junichi Sakaki ,  Keiichi Masuya ,  Masashi Kishida ,  Osamu Irie

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to the use of a 2-cyanopyrimidine compound of the formula wherein R1, R2, R3 and X are as defined in the specification and in the claims, in free form or in salt form, and, where possible, in tautomeric form, as an inhibitor of the activity of cathepsin S.

摘要翻译： 本发明涉及下式的2-氰基嘧啶化合物的用途：其中R 1，R 2，R 3和X如说明书和权利要求书中所定义，为游离形式或盐形式，并且在可能情况下为互变异构体 形式，作为组织蛋白酶S活性的抑制剂。

公开(公告)号：US08178559B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US13176930

申请日：2011-07-06

申请人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Iwasaki ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Iwasaki ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/451 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula (I), wherein the symbols have the meanings defined in the specification.

摘要翻译： 3,4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包含3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括给药3,4代哌啶化合物的方法，制备3,4-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分步骤 他们的合成被公开。 3,4-二取代的哌啶化合物具有式（I），其中符号具有说明书中定义的含义。

公开(公告)号：US20100160305A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US11908182

申请日：2006-03-07

申请人： Keiichi Masuya ,  Fumiaki Yokokawa ,  Osamu Irie ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Takeru Ehara ,  Kazuhide Konishi ,  Takanori Kanazawa ,  Masaki Suzuki

发明人： Keiichi Masuya ,  Fumiaki Yokokawa ,  Osamu Irie ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Takeru Ehara ,  Kazuhide Konishi ,  Takanori Kanazawa ,  Masaki Suzuki

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/538 ,  A61K31/454 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D413/12

摘要： 3,4,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4,5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis.The compounds are of the formula I, wherein the substitutents are as defined in the specification.

摘要翻译： 3,4,5-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包含3,4,5-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括给予3,4,5-取代的哌啶化合物，制备3,4,5-取代哌啶化合物的方法 ，以及其合成的新型中间体和部分步骤。 化合物是式I，其中取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20090312304A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US11719762

申请日：2005-12-28

申请人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen K. Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen K. Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D211/00 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula I,

摘要翻译： 3,4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包括3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括给药3,4-取代的哌啶化合物的方法，制备3,4-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分 公开了它们合成的步骤。 3,4-二取代的哌啶化合物具有式I，

公开(公告)号：US08084450B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US11719762

申请日：2005-12-28

申请人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/451 ,  C07D265/36 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula I,

摘要翻译： 3,4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包括3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括给药3,4-取代的哌啶化合物的方法，制备3,4-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分 公开了它们合成的步骤。 3,4-二取代的哌啶化合物具有式I，

公开(公告)号：US08129411B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12159749

申请日：2006-12-28

申请人： Takeru Ehara ,  Philipp Grosche ,  Osamu Irie ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Shimpei Kawakami ,  Kazuhide Konishi ,  Muneto Mogi ,  Masaki Suzuki ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Takeru Ehara ,  Philipp Grosche ,  Osamu Irie ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Shimpei Kawakami ,  Kazuhide Konishi ,  Muneto Mogi ,  Masaki Suzuki ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to 3,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis.The compounds have the formula I′ wherein R1, R2, T, R3 and R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及3,5-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包含3,5-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括给予3,5-取代的哌啶化合物，制备3,5-取代的哌啶化合物的方法，以及新的中间体和部分 其合成步骤。 化合物具有式I'，其中R 1，R 2，T，R 3和R 4如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20090192148A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12159749

申请日：2006-12-28

申请人： Takeru Ehara ,  Philipp Grosche ,  Osamu Irie ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Shimpei Kawakami ,  Kazuhide Konishi ,  Muneto Mogi ,  Masaki Suzuki ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Takeru Ehara ,  Philipp Grosche ,  Osamu Irie ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Shimpei Kawakami ,  Kazuhide Konishi ,  Muneto Mogi ,  Masaki Suzuki ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D401/02 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P43/00 ,  A61K31/437 ,  C07D215/20 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to 3,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis.The compounds have the formula I′ wherein R1, R2, T, R3 and R4 areas defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及3,5-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包含3,5-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括给予3,5-取代的哌啶化合物，制备3,5-取代的哌啶化合物的方法，以及新的中间体和部分 其合成步骤。 化合物具有式I'，其中在说明书中定义的R1，R2，T，R3和R4区域。

公开(公告)号：US20080194629A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11913492

申请日：2006-05-02

申请人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Werner Breitenstein ,  Claus Ehrhardt ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Juerg Zimmermann ,  Simon Rudisser ,  Eric Vangrevelinghe ,  Osamu Irie ,  Ichiro Umemura ,  Masaki Suzuki ,  Muneto Mogi ,  Takanori Kanazawa ,  Fumiaki Yokokawa ,  Atsuko Nihonyanagi

发明人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Werner Breitenstein ,  Claus Ehrhardt ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Juerg Zimmermann ,  Simon Rudisser ,  Eric Vangrevelinghe ,  Osamu Irie ,  Ichiro Umemura ,  Masaki Suzuki ,  Muneto Mogi ,  Takanori Kanazawa ,  Fumiaki Yokokawa ,  Atsuko Nihonyanagi

IPC分类号： A61K31/453 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to 3,5-piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,5-piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,5-piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,5-piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis. Especially, the 3,5-piperidine compounds have the formula I, wherein the symbols have the meanings described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及3,5-哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包括3,5-哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括施用3,5-哌啶化合物，制备3,5-哌啶化合物的方法，以及新的中间体和部分步骤 合成。 特别地，3,5-哌啶化合物具有式I，其中符号具有说明书中描述的含义。