公开(公告)号：US07985746B2

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：US12299864

申请日：2007-05-24

申请人： Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

发明人： Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/41 ,  A01N43/00 ,  A01N43/42

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/55

摘要： The invention relates to compounds of formula I: along with pharmaceutical compositions containing the same and methods of use thereof for the treatment of autoimmune disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：以及含有其的药物组合物及其用于治疗自身免疫性疾病的方法。

公开(公告)号：US20090233906A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12299855

申请日：2007-05-23

申请人： Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

发明人： Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/20 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/20

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): along with pharmaceutical compositions containing the same and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：以及含有其的药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20090131405A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12299864

申请日：2007-05-24

申请人： Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

发明人： Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/55

摘要： The invention relates to compounds of formula I: along with pharmaceutical compositions containing the same and methods of use thereof for the treatment of autoimmune disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：以及含有其的药物组合物及其用于治疗自身免疫性疾病的方法。

公开(公告)号：US20060154872A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11340256

申请日：2006-01-26

申请人： Silvio Campagna ,  Francis Fang ,  James Kowalczyk ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

发明人： Silvio Campagna ,  Francis Fang ,  James Kowalczyk ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

IPC分类号： A61K38/05

CPC分类号： C07D207/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/42 ,  C07D209/20 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D223/06 ,  C07D233/84 ,  C07D237/04 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D279/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R7, X1, X2, R, Q, and n are as defined herein.

公开(公告)号：US20050239870A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10508607

申请日：2003-03-21

申请人： James Kowalczyk ,  Galina Kuznetsov ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

发明人： James Kowalczyk ,  Galina Kuznetsov ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/197 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P35/00 ,  C07C237/12 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097 ,  C07K5/107 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  C07C237/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D295/185 ,  C07D401/14 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0823 ,  C07K5/1016

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R7, X1, X2, R, Q, and n are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物：另外提供其合成方法及其用于治疗癌症的方法，其中R 1 -R 7 X 1，X 2，R 3，Q 3和n如本文所定义。

公开(公告)号：US20080051434A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US11701969

申请日：2007-02-02

申请人： James Kowalczyk ,  Galina Kuznetsov ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

发明人： James Kowalczyk ,  Galina Kuznetsov ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/164 ,  A61K31/195 ,  A61K31/221 ,  A61P43/00 ,  C07C233/00 ,  C07D221/00 ,  C07C229/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  C07C237/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D295/185 ,  C07D401/14 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0823 ,  C07K5/1016

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R7, X1, X2, R, Q, and n are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物：另外提供其合成方法及其用于治疗癌症的方法，其中R 1 -R 7 X 1，X 2，R 3，Q 3和n如本文所定义。

公开(公告)号：US20110065916A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12739286

申请日：2008-11-26

申请人： Mark Spyvee ,  Boris M. Seletsky ,  Shawn Schiller ,  Francis Fang

发明人： Mark Spyvee ,  Boris M. Seletsky ,  Shawn Schiller ,  Francis Fang

IPC分类号： C07D487/20

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D513/04

摘要： A method of making a compound of Formula I: is carried out by (a) providing a compound of Formula (II) or (III): wherein ring A is C3-14 aryl or C3-14 heteroaryl such as phenyl or furanyl, and then (b) combining the compound of Formula (II) or (III) with an acid to produce a compound of Formula I.

摘要翻译： 通过（a）提供式（II）或（III）的化合物来进行制备式I化合物的方法：其中环A为C 3-8芳基或C 3-14杂芳基，例如苯基或呋喃基，和 然后（b）将式（II）或（III）的化合物与酸组合以产生式I的化合物。

公开(公告)号：US20050124649A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10500840

申请日：2003-01-07

申请人： Jane Daun ,  Heather Davis ,  Bruce DeAcosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  Andre Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

发明人： Jane Daun ,  Heather Davis ,  Bruce DeAcosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  Andre Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds having formula (I), wherein R1, R2, R3 and n are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of inflammatory or autoimmune and proliferative disorders and as inhibitors of cell adhesion molecule expression and inflammatory cytokine signal transduction generally.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3和n如通常和类别所述 并且另外提供其药物组合物，以及其用于治疗炎症或自身免疫和增殖性疾病的方法，以及作为细胞粘附分子表达和炎性细胞因子信号转导的抑制剂。

公开(公告)号：US20080103137A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11906056

申请日：2007-09-28

申请人： Jane Daun ,  Heather Davis ,  Bruce DeCosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  Andre Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris Seletsky ,  Motohiro Soejima ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

发明人： Jane Daun ,  Heather Davis ,  Bruce DeCosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  Andre Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris Seletsky ,  Motohiro Soejima ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14 ,  C07D471/02

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

摘要： As discussed above, there remains a need for the development of novel therapeutic agents useful for treating inflammatory or autoimmune and proliferative diseases. The present invention provides novel compounds of general formula (I), and pharmaceutical compositions thereof, as described generally and in classes and subclasses herein, as well as methods of making and using such compounds

摘要翻译： 如上所述，仍然需要开发可用于治疗炎性或自身免疫性和增殖性疾病的新型治疗剂。 本发明提供通式（I）的新化合物及其药物组合物，如本文中一般和本课题和亚类所述，以及制备和使用这些化合物的方法

公开(公告)号：US08633224B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US13365728

申请日：2012-02-03

申请人： James J. Kowalczyk ,  Galina Kuznetsov ,  Shawn Schiller ,  Boris M. Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

发明人： James J. Kowalczyk ,  Galina Kuznetsov ,  Shawn Schiller ,  Boris M. Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  C07C237/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D295/185 ,  C07D401/14 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0823 ,  C07K5/1016

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R7, X1, X2, R, Q, and n are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物：另外提供其合成方法及其用于治疗癌症的方法，其中R1-R7，X1，X2，R，Q和n如本文所定义 。