公开(公告)号：US08691814B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US12917669

申请日：2010-11-02

申请人： Jane Daun ,  Heather A. Davis ,  Bruce DeCosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  André Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris M. Seletsky ,  Motohiro Soejima ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

发明人： Jane Daun ,  Heather A. Davis ,  Bruce DeCosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  André Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris M. Seletsky ,  Motohiro Soejima ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): wherein R1, R2, R3 and n are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of inflammatory or autoimmune and proliferative disorders and as inhibitors of cell adhesion molecule expression and inflammatory cytokine signal transduction generally.

摘要翻译： 本发明提供了具有式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3和n如本文中一般和本领域和亚类所述，并且另外提供其药物组合物，及其用于治疗炎症或自身免疫的方法 和增殖性疾病以及作为细胞粘附分子表达和炎性细胞因子信号转导的抑制剂。

公开(公告)号：US20090215795A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12175015

申请日：2008-07-17

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D209/96 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  C07D213/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/54 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A cyclic amidine derivative represented by the formula: [wherein R1, R2 and R3 represent hydrogen, C1-6 alkyl, aryl-C1-6 alkyl, etc.; R4, R5 and R7 represent hydrogen, C1-6 alkyl, etc.; Z represents 0 or 1; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; n represents 1 or 2; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10-R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc., and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocycle], etc.] or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的环状脒衍生物[其中R 1，R 2和R 3表示氢，C 1-6烷基，芳基-C 1-6烷基等; R4，R5和R7代表氢，C1-6烷基等; Z表示0或1; R6表示氢，C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基等; n表示1或2; Y1表示单键，-CH2-等; Y2表示单键，-CO-等; Ar表示氢，由下式表示的基团：[其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基等，R 11和R 12或R 12和R 13可以键合在一起形成5- 至8-元杂环]等]或其盐。

公开(公告)号：US20080103137A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11906056

申请日：2007-09-28

申请人： Jane Daun ,  Heather Davis ,  Bruce DeCosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  Andre Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris Seletsky ,  Motohiro Soejima ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

发明人： Jane Daun ,  Heather Davis ,  Bruce DeCosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  Andre Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris Seletsky ,  Motohiro Soejima ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14 ,  C07D471/02

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

摘要： As discussed above, there remains a need for the development of novel therapeutic agents useful for treating inflammatory or autoimmune and proliferative diseases. The present invention provides novel compounds of general formula (I), and pharmaceutical compositions thereof, as described generally and in classes and subclasses herein, as well as methods of making and using such compounds

摘要翻译： 如上所述，仍然需要开发可用于治疗炎性或自身免疫性和增殖性疾病的新型治疗剂。 本发明提供通式（I）的新化合物及其药物组合物，如本文中一般和本课题和亚类所述，以及制备和使用这些化合物的方法

公开(公告)号：US5840918A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US704664

申请日：1997-03-19

申请人： Michael D. Lewis ,  James J. Kowalczyk ,  Amy E. Christuk ,  Rulin Fan ,  Edmund M. Harrington ,  Xiaoning C. Sheng ,  Hu Yang ,  Ana Maria Garcia ,  Ieharu Hishinuma ,  Takeshi Nagasu ,  Kentaro Yoshimatsu

发明人： Michael D. Lewis ,  James J. Kowalczyk ,  Amy E. Christuk ,  Rulin Fan ,  Edmund M. Harrington ,  Xiaoning C. Sheng ,  Hu Yang ,  Ana Maria Garcia ,  Ieharu Hishinuma ,  Takeshi Nagasu ,  Kentaro Yoshimatsu

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/255 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  C07C323/27 ,  C07C323/52 ,  C07C323/54 ,  C07C323/56 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D213/40 ,  C07D277/04 ,  C07D277/14 ,  C07D277/16 ,  C07D307/54 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07C233/00 ,  C07C321/00 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D417/10 ,  C07C323/27 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D277/04 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： Peptidomimetic compounds useful in the treatment of Ras-associated human cancers, and other conditions mediated by farnesylated or geranylgeranylated proteins; and synthetic intermediates thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 03387第 371日期1997年3月19日 102（e）1997年3月19日PCT PCT 1995年3月15日PCT公布。 公开号WO95 / 25086 日期1995年9月21日可用于治疗Ras相关人类癌症的拟肽化合物，以及由法呢基化或香叶基香叶基化蛋白质介导的其他病症; 及其合成中间体。

公开(公告)号：US07304083B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US10475118

申请日：2002-04-19

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/00 ,  C07D233/44 ,  C07D233/66

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A 2-iminoimidazole derivative represented by the formula: {wherein R1, R2 and R3 represent hydrogen, optionally substituted C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10–R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc., and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocycle], etc.}or salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的2-亚氨基咪唑衍生物：

公开(公告)号：US20050004204A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10475188

申请日：2002-04-19

申请人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

发明人： Shuichi Suzuki ,  Makoto Kotake ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Tetsuya Kawahara ,  Akiharu Kajiwara ,  Ieharu Hishinuma ,  Kazuo Okano ,  Syuhei Miyazawa ,  Richard Clark ,  Fumihiro Ozaki ,  Nobuaki Sato ,  Masanobu Shinoda ,  Atsushi Kamada ,  Itaru Tsukada ,  Fumiyoshi Matsuura ,  Yoshimitsu Naoe ,  Taro Terauchi ,  Yoshiaki Oohashi ,  Osamu Ito ,  Hiroshi Tanaka ,  Takashi Musha ,  Motoji Kogushi ,  Tsutomu Kawata ,  Toshiyuki Matsuoka ,  Hiroko Kobayashi ,  Ken-ichi Chiba ,  Akifumi Kimura ,  Naoto Ono

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P20060101 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D207/34 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/62 ,  C07D209/96 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D233/46 ,  C07D233/66 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/404 ,  C07D209/30

CPC分类号： C07D209/44

摘要： A 2-iminopyrrolidine derivative represented by the formula: {wherein ring B represents a benzene ring, pyridine ring, etc.; R101-R103 represent hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, etc.; R5 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10—R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc.; and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocyclic ring], etc.}, or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的2-亚氨基吡咯烷衍生物：其中环B表示苯环，吡啶环等; R 101 -R 103代表氢，卤素，C 1-6烷基等; R 5表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷基等; R 6表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧羰基等; Y 1表示单键，-CH 2 - 等; Y 2表示单键，-CO-等; 并且Ar表示氢，由下式表示的基团：其中R 10 -R 14表示氢，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基等; 和R 11和R 12或R 12和R 13可以键合在一起形成5-至8-元杂环]等，或其盐。

公开(公告)号：US5612356A

公开(公告)日：1997-03-18

申请号：US295636

申请日：1995-04-25

申请人： Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuo Nagai ,  Shigeki Hibi ,  Koichi Kikuchi ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Makoto Asada ,  Norimasa Miyamoto ,  Takayuki Hida ,  Aichi Ogasawara ,  Isao Yamatsu

发明人： Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuo Nagai ,  Shigeki Hibi ,  Koichi Kikuchi ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Makoto Asada ,  Norimasa Miyamoto ,  Takayuki Hida ,  Aichi Ogasawara ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07D335/08 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61P1/16 ,  A61P5/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C69/76 ,  C07C211/31 ,  C07D209/56 ,  C07D209/58 ,  C07D215/04 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D221/18 ,  C07D231/54 ,  C07D235/02 ,  C07D261/20 ,  C07D277/60 ,  C07D307/77 ,  C07D307/92 ,  C07D311/92 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/56 ,  C07D221/18 ,  C07D231/54 ,  C07D277/60 ,  C07D307/77 ,  C07D311/92 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D335/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04

摘要： A heterocycle-containing carbonic acid derivative represented by the following general formula (I): ##STR1## or a physiologically acceptable salt thereof which exhibits an excellent preventive and therapeutic effect against various diseases, and an intermediate which is useful for the production of the heterocycle-containing carbonic acid derivative.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01841 Sec。 371日期1995年04月25日 102（e）日期1995年4月25日PCT提交1993年12月20日PCT公布。 公开号WO94 / 14777 日期：1994年7月7日由以下通式（I）表示的含杂环的碳酸衍生物：对各种疾病具有优异的预防和治疗作用的中间体 可用于制备含杂环的碳酸衍生物。

公开(公告)号：US5075335A

公开(公告)日：1991-12-24

申请号：US495444

申请日：1990-03-16

申请人： Shigeru Souda ,  Naoyuki Shimomura ,  Norihiro Ueda ,  Shuhei Miyazawa ,  Takashi Yamanaka ,  Kaname Miyamoto ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Naoko Nagaoka ,  Hidetoshi Kawashima ,  Tsutomu Kawata ,  Junsaku Nagaoka ,  Tsuneo Wakabayashi

发明人： Shigeru Souda ,  Naoyuki Shimomura ,  Norihiro Ueda ,  Shuhei Miyazawa ,  Takashi Yamanaka ,  Kaname Miyamoto ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Naoko Nagaoka ,  Hidetoshi Kawashima ,  Tsutomu Kawata ,  Junsaku Nagaoka ,  Tsuneo Wakabayashi

IPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/245 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/445 ,  A61P1/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/20 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D209/48 ,  C07D209/76 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D263/44

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C323/20 ,  C07D209/48 ,  C07D263/44

摘要： A guanidinobenzoic ester derivative having the formula is novel and effective to inhibit enzymes such as trypsin, plasmin and thrombin, being useful for treatment of the pancreatitis and hemorrhagic disease and thrombosis. ##STR1## wherein X represents a group of the formula: ##STR2## in which Y is a group of the formula: --(CH.sub.2).sub.m --, m being an integer of 2 or 3, ##STR3## or a group of the formula:--ORin which R is a hydrogen atom or a lower alkyl group, and n represents an integer of 1 to 5.

公开(公告)号：US4801603A

公开(公告)日：1989-01-31

申请号：US946458

申请日：1986-12-24

申请人： Shigeru Souda ,  Naoyuki Shimomura ,  Norihiro Ueda ,  Shuhei Miyazawa ,  Takashi Yamanaka ,  Kaname Miyamoto ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Naoko Nagaoka ,  Hidetoshi Kawashima ,  Tsutomu Kawata ,  Junsaku Nagaoka ,  Tsuneo Wakabayashi

发明人： Shigeru Souda ,  Naoyuki Shimomura ,  Norihiro Ueda ,  Shuhei Miyazawa ,  Takashi Yamanaka ,  Kaname Miyamoto ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Naoko Nagaoka ,  Hidetoshi Kawashima ,  Tsutomu Kawata ,  Junsaku Nagaoka ,  Tsuneo Wakabayashi

IPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/245 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/445 ,  A61P1/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/20 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D209/48 ,  C07D209/76 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D263/44

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C323/20 ,  C07D209/48 ,  C07D263/44

摘要： A guanidinobenzoic ester derivative having the formula is novel and effective to inhibit enzymes such as trypsin, plasmin and thrombin, being useful for treatment of the pancreatitis and hemorrhagic disease and thrombosis. ##STR1## wherein X represents a group of the formula: ##STR2## in which Y is a group of the formula: --(CH.sub.2).sub.m --, m being an integer of 2 or 3, ##STR3## or a group of the formula:--ORin which R is a hydrogen atom or a lower alkyl group, and n represents an integer of 1 to 5.

摘要翻译： 具有下式的胍基苯甲酸酯衍生物是新颖有效的抑制酶如胰蛋白酶，纤溶酶和凝血酶，可用于治疗胰腺炎和出血性疾病和血栓形成。 其中X表示下式的基团：其中Y是下式的基团： - （CH 2）m - ，m是2或3的整数， 或基团 其中R是氢原子或低级烷基，n表示1〜5的整数。

公开(公告)号：US07314936B2

公开(公告)日：2008-01-01

申请号：US10500840

申请日：2003-01-07

申请人： Jane Daun ,  Heather A. Davis ,  Bruce DeCosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  André Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris M. Seletsky ,  Motohiro Soejima ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

发明人： Jane Daun ,  Heather A. Davis ,  Bruce DeCosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  André Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris M. Seletsky ,  Motohiro Soejima ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

IPC分类号： C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds having formula (I), wherein R1, R2, R3 and n are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of inflammatory or autoimmune and proliferative disorders and as inhibitors of cell adhesion molecule expression and inflammatory cytokine signal transduction generally

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3和n如通常和类别所述 并且另外提供其药物组合物，及其用于治疗炎性或自身免疫性和增殖性疾病的方法，以及作为细胞粘附分子表达和炎性细胞因子信号转导的抑制剂