公开(公告)号：US20050119489A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10499789

申请日：2002-12-28

申请人： Gaetan Ladouceur ,  Emil Velthuisen ,  Soongyu Choi ,  Zhonghua Zhang ,  Yamin Wang ,  Jeremy Baryza ,  Philip Coish ,  Roger Smith ,  Jinshan Chen

发明人： Gaetan Ladouceur ,  Emil Velthuisen ,  Soongyu Choi ,  Zhonghua Zhang ,  Yamin Wang ,  Jeremy Baryza ,  Philip Coish ,  Roger Smith ,  Jinshan Chen

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P15/12 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D231/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are 4-sulfide/sulfoxide/sulfonyl-1H-pyrazolyl derivative compounds of formulas (I) or (II): wherein the variables n, R, R1, R2, R3, R3′, R4, R4′, R5 and R6 are as defined in the specification. The compounds are useful for the treatment or prevention of diseases and/or behaviors involving the 5-HT2C receptor.

摘要翻译： 公开了式（I）或（II）的4-硫化物/亚砜/磺酰基-1H-吡唑基衍生物化合物：其中变量n，R，R 1，R 2， R 3，R 3'，R 4，R 4'，R 5， / SUB和R 6如说明书中所定义。 该化合物可用于治疗或预防涉及5-HT 2C受体的疾病和/或行为。

公开(公告)号：US20050119246A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10499786

申请日：2002-12-28

申请人： Gaetan Ladouceur ,  Emil Velthuisen ,  Soongyu Choi ,  Yamin Wang ,  Jeremy Baryza ,  Philip Coish ,  William Bullock ,  Roger Smith ,  Jinshan Chen

发明人： Gaetan Ladouceur ,  Emil Velthuisen ,  Soongyu Choi ,  Yamin Wang ,  Jeremy Baryza ,  Philip Coish ,  William Bullock ,  Roger Smith ,  Jinshan Chen

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04

摘要： Disclosed are pyrazolyl derivative compounds or purified stereoisomers or stereoisomer mixtures of said compounds and their salts or prodrug forms thereof which have structural formula (I) or (II): wherein the variables R, R1, R2, R5 and R6 are as defined in the specification. The compounds are useful for the treatment or prevention of diseases and/or behaviors involving the 5-HT2C receptor.

摘要翻译： 公开了具有结构式（I）或（II）的所述化合物及其盐或前药形式的吡唑基衍生物化合物或纯化的立体异构体或立体异构体混合物：其中变量R 1，R 1， SUB 2，R 5和R 6如说明书中所定义。 该化合物可用于治疗或预防涉及5-HT 2C受体的疾病和/或行为。

公开(公告)号：US20060063760A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10554390

申请日：2004-04-16

申请人： Yamin Wang ,  Maio Dai ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Zhengqiu Hong ,  Harold Kluender ,  Gaetan Ladouceur ,  Tindy Li ,  Derek Lowe ,  Eric Mull ,  Tatiana Shelekhin ,  Roger Smith ,  Wai Wong

发明人： Yamin Wang ,  Maio Dai ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Zhengqiu Hong ,  Harold Kluender ,  Gaetan Ladouceur ,  Tindy Li ,  Derek Lowe ,  Eric Mull ,  Tatiana Shelekhin ,  Roger Smith ,  Wai Wong

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/537 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/32 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C07D265/30 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to a compound of Formula (I) and its use in treating hyper-proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其在治疗高增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US20110195110A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US12095611

申请日：2006-12-01

申请人： Roger Smith ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Louis David Cantin ,  Donald E. Bierer ,  Wenlang Fu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Gaetan Ladouceur ,  Yamin Wang ,  Herbert Ogutu ,  Scot Wilhelm ,  Ian Taylor ,  Sanjeeva Reddy ,  Richard Gedrich ,  Christopher Carter ,  Aaron Schmitt ,  Xiaomei Zhang

发明人： Roger Smith ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Louis David Cantin ,  Donald E. Bierer ,  Wenlang Fu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Gaetan Ladouceur ,  Yamin Wang ,  Herbert Ogutu ,  Scot Wilhelm ,  Ian Taylor ,  Sanjeeva Reddy ,  Richard Gedrich ,  Christopher Carter ,  Aaron Schmitt ,  Xiaomei Zhang

IPC分类号： A61K9/127 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4535 ,  A61K38/20 ,  A61K33/24 ,  A61K38/21 ,  A61K33/36 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Pyrazole urea compounds, pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using them.

摘要翻译： 吡唑脲化合物，含有它们的药物组合物和使用它们治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20050215594A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11117759

申请日：2005-04-28

申请人： Stephen O'Connor ,  Gaetan Ladouceur ,  William Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Miao Dai ,  Robert Dally ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Uday Khire ,  Wendy Lee ,  Qingjie Liu ,  Derek Lowe ,  Steven Magnuson ,  Ning Qi ,  Tatiana Skelekhin ,  Quanrong Shen ,  Roger Smith ,  Ming Wang

发明人： Stephen O'Connor ,  Gaetan Ladouceur ,  William Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Miao Dai ,  Robert Dally ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Uday Khire ,  Wendy Lee ,  Qingjie Liu ,  Derek Lowe ,  Steven Magnuson ,  Ning Qi ,  Tatiana Skelekhin ,  Quanrong Shen ,  Roger Smith ,  Ming Wang

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/69 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/58 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel 2,6-substituted chroman derivatives which are useful in the treatment of beta-3 adrenoreceptor-mediated conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗β-3肾上腺素受体介导的病症的新的2,6-取代的苯并二氢吡喃衍生物。

公开(公告)号：US20080214545A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11579093

申请日：2005-05-02

申请人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

发明人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，含有它们的药物组合物和使用式（I）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08207166B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12941841

申请日：2010-11-08

申请人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Mokdad

发明人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Mokdad

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，含有它们的药物组合物和使用式（I）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07838524B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US11579093

申请日：2005-05-02

申请人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

发明人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，含有它们的药物组合物和使用式（I）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20090143412A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12239279

申请日：2008-09-26

申请人： Chengzhi Zhang ,  Gaetan Ladouceur ,  Michael J. Burke

发明人： Chengzhi Zhang ,  Gaetan Ladouceur ,  Michael J. Burke

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/505

摘要： This invention relates to a compound of Formula I wherein Y is CH or N; Ar1 is phenyl or pyridyl each optionally substituted with 1 or 2 substituents each selected independently from (C1-C3)alkoxy, halo, OH, CF3, CN, NO2 and (C1-C3)alkyl, said alkyl being optionally substituted with CF3; Ar2 is phenyl or pyridyl each optionally substituted with 1 or 2 substituents each independently selected from halo, OH, CN, NO2, CF3, (C1-C6)alkoxy, NR1R1, S(O)2R2, C(O)R3, and (C1-C6)alkyl optionally substituted with R4, and its use in treating hyper-proliferative disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Y是CH或N; Ar1是各自任选被1或2个独立地选自（C 1 -C 3）烷氧基，卤素，OH，CF 3，CN，NO 2和（C 1 -C 3）烷基）的取代基取代的苯基或吡啶基，所述烷基任选被CF 3取代; Ar 2是苯基或吡啶基，其各自任选被1或2个独立地选自卤素，OH，CN，NO 2，CF 3，（C 1 -C 6）烷氧基，NR 1 R 1，S（O）2 R 2，C（O） 任选被R 4取代的C 1 -C 6）烷基，及其用于治疗高增殖性疾病。

公开(公告)号：US07429584B2

公开(公告)日：2008-09-30

申请号：US10515605

申请日：2003-07-11

申请人： Chengzhi Zhang ,  Gaetan Ladouceur ,  Michael J. Burke

发明人： Chengzhi Zhang ,  Gaetan Ladouceur ,  Michael J. Burke

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/04 ,  C07D491/14 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/505

摘要： This invention relates to a compound of Formula (I) wherein Y is CH or N; Ar1 is phenyl or pyridyl each optionally substituted with 1 or 2 substituents each selected independently from (C1-C3)alkoxy halo, OH, CF3, CN, NO2 and (C1-C3)alkyl, said alkyl being optionally substituted with CF3; Ar2 is phenyl or pyridyl each optionally substituted with 1 or 2 substituents each independently selected from halo, OH, CN, NO2, CF3, (C1-C6)alkoxy, NR1R1, S(O)2R2, C(O)R3, and (C1-C6)alkyl optionally substituted with R4, and its use in treating hyper-proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中Y是CH或N; Ar 1是苯基或吡啶基，其各自任选被1或2个各自独立地选自（C 1 -C 3 -C 3）烷氧基卤基，OH ，CF 3，CN，NO 2和（C 1 -C 3）烷基，所述烷基是任选的 用CF 3取代; Ar 2是每个任选被1或2个取代基取代的苯基或吡啶基，每个取代基各自独立地选自卤素，OH，CN，NO 2，CF 3， ，（C 1 -C 6）烷氧基，NR 1 R 1，S（O） C（O）R 3和（C 1 -C 6）烷基，C（O）R 3， ）烷基，其用于治疗高增殖性疾病。