公开(公告)号：US20050119246A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10499786

申请日：2002-12-28

申请人： Gaetan Ladouceur ,  Emil Velthuisen ,  Soongyu Choi ,  Yamin Wang ,  Jeremy Baryza ,  Philip Coish ,  William Bullock ,  Roger Smith ,  Jinshan Chen

发明人： Gaetan Ladouceur ,  Emil Velthuisen ,  Soongyu Choi ,  Yamin Wang ,  Jeremy Baryza ,  Philip Coish ,  William Bullock ,  Roger Smith ,  Jinshan Chen

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04

摘要： Disclosed are pyrazolyl derivative compounds or purified stereoisomers or stereoisomer mixtures of said compounds and their salts or prodrug forms thereof which have structural formula (I) or (II): wherein the variables R, R1, R2, R5 and R6 are as defined in the specification. The compounds are useful for the treatment or prevention of diseases and/or behaviors involving the 5-HT2C receptor.

摘要翻译： 公开了具有结构式（I）或（II）的所述化合物及其盐或前药形式的吡唑基衍生物化合物或纯化的立体异构体或立体异构体混合物：其中变量R 1，R 1， SUB 2，R 5和R 6如说明书中所定义。 该化合物可用于治疗或预防涉及5-HT 2C受体的疾病和/或行为。

公开(公告)号：US06469031B1

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US09216512

申请日：1998-12-18

申请人： Richard D. Connell ,  Timothy G. Lease ,  Jeremy Baryza

发明人： Richard D. Connell ,  Timothy G. Lease ,  Jeremy Baryza

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  C07D311/58 ,  C07D471/04

摘要： This invention is related to novel carboxyl substituted chroman derivatives which are useful in the treatment of beta-3 receptor mediated conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗β-3受体介导的病症的新型羧基取代的苯并二氢吡喃衍生物。

公开(公告)号：US20110200582A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US12974906

申请日：2010-12-21

申请人： Jeremy BARYZA ,  Keith BOWMAN ,  Andrew GEALL ,  Tanzina LABONTE ,  Cameron LEE ,  Chandra VARGEESE ,  Laura WEST ,  Junping ZHAO

发明人： Jeremy BARYZA ,  Keith BOWMAN ,  Andrew GEALL ,  Tanzina LABONTE ,  Cameron LEE ,  Chandra VARGEESE ,  Laura WEST ,  Junping ZHAO

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K47/06 ,  C07J43/00 ,  A61P35/00 ,  A61K47/28 ,  C07D303/24 ,  C07C43/178 ,  C07C271/16 ,  A61K31/575 ,  A61K38/02 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/43

CPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/28 ,  A61K47/30 ,  A61K2300/00 ,  C07J9/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0055 ,  C07J43/003

摘要： Disclosed are formulation and optimization protocols for delivery of therapeutically effective amounts of biologically active agents to liver, tumors, and/or other cells or tissues. Also provided are compositions and uses for cationic lipid compounds of formula (I). The invention also relates to compositions and uses for stealth lipids of formula (XI). Also provided are processes for making such compounds, compositions, and formulations, plus methods and uses of such compounds, compositions, and formulations to deliver biologically active agents to cells and/or tissues.

摘要翻译： 公开了用于将治疗有效量的生物活性剂递送到肝，肿瘤和/或其它细胞或组织的制剂和优化方案。 还提供了式（I）的阳离子脂质化合物的组合物和用途。 本发明还涉及式（XI）的隐形脂质的组合物和用途。 还提供了制备这种化合物，组合物和制剂以及这些化合物，组合物和制剂的方法和用途以将生物活性剂递送至细胞和/或组织的方法。

公开(公告)号：US09301923B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US14197124

申请日：2014-03-04

申请人： Jeremy Baryza ,  Keith Bowman ,  Andrew Geall ,  Tanzina Labonte ,  Cameron Lee ,  Chandra Vargeese ,  Laura West ,  Junping Zhao

发明人： Jeremy Baryza ,  Keith Bowman ,  Andrew Geall ,  Tanzina Labonte ,  Cameron Lee ,  Chandra Vargeese ,  Laura West ,  Junping Zhao

IPC分类号： A61K31/575 ,  A61K47/06 ,  A61K9/127 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/18 ,  A61K47/28 ,  A61K47/30 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K47/14 ,  C07J31/00

CPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/28 ,  A61K47/30 ,  A61K2300/00 ,  C07J9/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0055 ,  C07J43/003

摘要： Disclosed are formulation and optimization protocols for delivery of therapeutically effective amounts of biologically active agents to liver, tumors, and/or other cells or tissues. Also provided are compositions and uses for cationic lipid compounds of formula (I). The invention also relates to compositions and uses for stealth lipids of formula (XI). Also provided are processes for making such compounds, compositions, and formulations, plus methods and uses of such compounds, compositions, and formulations to deliver biologically active agents to cells and/or tissues.

摘要翻译： 公开了用于将治疗有效量的生物活性剂递送到肝，肿瘤和/或其它细胞或组织的制剂和优化方案。 还提供了式（I）的阳离子脂质化合物的组合物和用途。 本发明还涉及式（XI）的隐形脂质的组合物和用途。 还提供了制备这种化合物，组合物和制剂以及这些化合物，组合物和制剂的方法和用途以将生物活性剂递送至细胞和/或组织的方法。

公开(公告)号：US20140309277A1

公开(公告)日：2014-10-16

申请号：US14197124

申请日：2014-03-04

申请人： Jeremy BARYZA ,  Keith BOWMAN ,  Andrew GEALL ,  Tanzina LABONTE ,  Cameron LEE ,  Chandra VARGEESE ,  Laura WEST ,  Junping ZHAO

发明人： Jeremy BARYZA ,  Keith BOWMAN ,  Andrew GEALL ,  Tanzina LABONTE ,  Cameron LEE ,  Chandra VARGEESE ,  Laura WEST ,  Junping ZHAO

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/14 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/28

CPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/28 ,  A61K47/30 ,  A61K2300/00 ,  C07J9/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0055 ,  C07J43/003

摘要： Disclosed are formulation and optimization protocols for delivery of therapeutically effective amounts of biologically active agents to liver, tumors, and/or other cells or tissues. Also provided are compositions and uses for cationic lipid compounds of formula (I). The invention also relates to compositions and uses for stealth lipids of formula (XI). Also provided are processes for making such compounds, compositions, and formulations, plus methods and uses of such compounds, compositions, and formulations to deliver biologically active agents to cells and/or tissues.

摘要翻译： 公开了用于将治疗有效量的生物活性剂递送到肝，肿瘤和/或其它细胞或组织的制剂和优化方案。 还提供了式（I）的阳离子脂质化合物的组合物和用途。 本发明还涉及式（XI）的隐形脂质的组合物和用途。 还提供了制备这种化合物，组合物和制剂以及这些化合物，组合物和制剂的方法和用途以将生物活性剂递送至细胞和/或组织的方法。

公开(公告)号：US06903218B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10667286

申请日：2003-09-19

申请人： Gaetan H. Ladouceur ,  Richard D. Connell ,  Jeremy Baryza ,  Ann-Marie Campbell ,  Timothy G. Lease ,  James H. Cook

发明人： Gaetan H. Ladouceur ,  Richard D. Connell ,  Jeremy Baryza ,  Ann-Marie Campbell ,  Timothy G. Lease ,  James H. Cook

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D233/70 ,  C07D257/04 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D233/70 ,  C07D257/04 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention related to novel sulfonamide substituted chroman derivatives which are useful in the treatment of beta-3 receptor mediated conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗β-3受体介导的病症的新型磺酰胺取代的苯并二氢吡喃衍生物。

公开(公告)号：US6051586A

公开(公告)日：2000-04-18

申请号：US199014

申请日：1998-11-23

申请人： Gaetan H. Ladouceur ,  Richard D. Connell ,  Jeremy Baryza ,  Ann-Marie Campbell ,  Timothy G. Lease ,  James H. Cook

发明人： Gaetan H. Ladouceur ,  Richard D. Connell ,  Jeremy Baryza ,  Ann-Marie Campbell ,  Timothy G. Lease ,  James H. Cook

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D233/70 ,  C07D257/04 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/353 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D233/70 ,  C07D257/04 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention related to novel sulfonamide substituted chroman derivatives which are useful in the treatment of beta-3 receptor mediated conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗β-3受体介导的病症的新型磺酰胺取代的苯并二氢吡喃衍生物。

公开(公告)号：US20050119489A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10499789

申请日：2002-12-28

申请人： Gaetan Ladouceur ,  Emil Velthuisen ,  Soongyu Choi ,  Zhonghua Zhang ,  Yamin Wang ,  Jeremy Baryza ,  Philip Coish ,  Roger Smith ,  Jinshan Chen

发明人： Gaetan Ladouceur ,  Emil Velthuisen ,  Soongyu Choi ,  Zhonghua Zhang ,  Yamin Wang ,  Jeremy Baryza ,  Philip Coish ,  Roger Smith ,  Jinshan Chen

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P15/12 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D231/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are 4-sulfide/sulfoxide/sulfonyl-1H-pyrazolyl derivative compounds of formulas (I) or (II): wherein the variables n, R, R1, R2, R3, R3′, R4, R4′, R5 and R6 are as defined in the specification. The compounds are useful for the treatment or prevention of diseases and/or behaviors involving the 5-HT2C receptor.

摘要翻译： 公开了式（I）或（II）的4-硫化物/亚砜/磺酰基-1H-吡唑基衍生物化合物：其中变量n，R，R 1，R 2， R 3，R 3'，R 4，R 4'，R 5， / SUB和R 6如说明书中所定义。 该化合物可用于治疗或预防涉及5-HT 2C受体的疾病和/或行为。