公开(公告)号：US20070161634A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11634808

申请日：2006-12-06

申请人： Gang Pei ,  Dawei Ma ,  Li Chen ,  Shanghai Yu ,  Ben Li ,  Fang Dong ,  Yanhui Lv ,  Renhai Chen ,  Jin Zhang

发明人： Gang Pei ,  Dawei Ma ,  Li Chen ,  Shanghai Yu ,  Ben Li ,  Fang Dong ,  Yanhui Lv ,  Renhai Chen ,  Jin Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  C07D413/02 ,  C07D407/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04

摘要： The present invention discloses the compounds of formula I or their pharmaceutically acceptable salts, which are useful as CCR5 antagonists. The preparation and use of the compounds of formula I, pharmaceutical composition containing the same are also disclosed. Furthermore, the present invention discloses an intermediate for the preparation of the compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明公开了可用作CCR5拮抗剂的式I化合物或其药学上可接受的盐。 还公开了式I化合物的制备和使用，其含有其的药物组合物。 此外，本发明公开了制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US20140221662A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14123870

申请日：2010-12-17

申请人： Dawei Ma ,  Shaolin Zhu ,  Shouyun Yu ,  You Wang ,  Qianghui Zhou

发明人： Dawei Ma ,  Shaolin Zhu ,  Shouyun Yu ,  You Wang ,  Qianghui Zhou

IPC分类号： C07C319/12 ,  C07D207/14 ,  C07D213/73 ,  C07C227/16 ,  C07C229/66 ,  C07C227/14

CPC分类号： C07C319/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/14 ,  C07C227/16 ,  C07C229/66 ,  C07C233/31 ,  C07C271/18 ,  C07C323/61 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/14 ,  C07D209/48 ,  C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： Chiral amino compounds, methods of preparation and uses thereof. Tamiflu can be obtained from the said compounds. Multi-substituted chiral tetrahydropyrrolyl amine which can be used as intermediate compounds of medicament can also be produced by the said compounds.

摘要翻译： 手性氨基化合物，其制备方法及其应用。 可以从所述化合物获得达菲。 可以用作药物的中间体化合物的多取代手性四氢吡咯胺也可以由所述化合物制备。

公开(公告)号：US20100267704A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12682468

申请日：2008-10-10

申请人： Junying Yuan ,  Dawei Ma ,  Lihong Zhang

发明人： Junying Yuan ,  Dawei Ma ,  Lihong Zhang

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D211/06 ,  A61K31/445 ,  C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  C07D213/80 ,  A61K31/44 ,  C07D491/16 ,  A61K31/407 ,  C07D487/10 ,  A61K31/438 ,  C07D417/06 ,  C12N5/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/82 ,  C07D401/12 ,  C07D491/22

摘要： This invention pertains to a class of autophagy inducing compounds that treat diseases caused by misfolded protein aggregates and a screening method for identifying these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及治疗由错误折叠的蛋白质聚集体引起的疾病的一类自噬诱导化合物和用于鉴定这些化合物的筛选方法。

公开(公告)号：US5206382A

公开(公告)日：1993-04-27

申请号：US722196

申请日：1991-06-27

申请人： Erminio Costa ,  Alessandro Guidotti ,  Alan Kozikowski ,  Dawei Ma

发明人： Erminio Costa ,  Alessandro Guidotti ,  Alan Kozikowski ,  Dawei Ma

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D209/18 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D209/18 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04

摘要： A compound having the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 independently is selected from the group consisting of H, C.sub.3 -C.sub.12 straight or branched alkyl, aryl or lower alkyl-substituted aryl; or R.sub.1 and R.sub.2 may be joined to form a 4-to 6-membered saturated or unsaturated ring or a 4-to 6-membered saturated or unsaturated lower alkyl-substituted ring; R.sub.3 is H, C.sub.1 -C.sub.12 straight or branched alkyl, NO.sub.2, NH.sub.2, N.sub.3, CN, halogen, CO.sub.2 R, OR, or SR wherein R is H or lower alkyl; R.sub.4 is H, C.sub.1 -C.sub.12 straight or branched alkyl, NO.sub.2, NH.sub.2, N.sub.3, CN, halogen, CO.sub.2 R, OR, or SR wherein R is H or lower alkyl; A is nothing or a C.sub.1 -C.sub.5 alkylene to form a ring; Z is 0, NH, S or --CH.dbd.CH--; and n is an integer of 1-3; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are useful in compositions and methods for treating psychiatric and neurological disorders.

摘要翻译： 具有下式的化合物：其中R 1和R 2独立地选自H，C 3 -C 12直链或支链烷基，芳基或低级烷基取代的芳基; 或者R1和R2可以连接形成4至6元饱和或不饱和环或4至6元饱和或不饱和低级烷基取代的环; R3是H，C1-C12直链或支链烷基，NO2，NH2，N3，CN，卤素，CO2R，OR或SR，其中R是H或低级烷基; R4是H，C1-C12直链或支链烷基，NO2，NH2，N3，CN，卤素，CO2R，OR或SR，其中R是H或低级烷基; A不是一个或一个C1-C5亚烷基形成环; Z为0，NH，S或-CH = CH-; n为1-3的整数; 或其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗精神病和神经障碍的组合物和方法。

公开(公告)号：US09040738B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US14123870

申请日：2010-12-17

申请人： Dawei Ma ,  Shaolin Zhu ,  Shouyun Yu ,  You Wang ,  Qianghui Zhou

发明人： Dawei Ma ,  Shaolin Zhu ,  Shouyun Yu ,  You Wang ,  Qianghui Zhou

IPC分类号： C07C205/00 ,  C07C319/12 ,  C07C233/31 ,  C07C271/18 ,  C07D209/48 ,  C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07C227/14 ,  C07C227/16 ,  C07C229/66 ,  C07D207/14 ,  C07C323/61

CPC分类号： C07C319/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/14 ,  C07C227/16 ,  C07C229/66 ,  C07C233/31 ,  C07C271/18 ,  C07C323/61 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/14 ,  C07D209/48 ,  C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： Chiral amino compounds, methods of preparation and uses thereof. Tamiflu can be obtained from the said compounds. Multi-substituted chiral tetrahydropyrrolyl amine which can be used as intermediate compounds of medicament can also be produced by the said compounds.

摘要翻译： 手性氨基化合物，其制备方法及其应用。 可以从所述化合物获得达菲。 可以用作药物的中间体化合物的多取代手性四氢吡咯胺也可以由所述化合物制备。

公开(公告)号：US20120258975A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13382572

申请日：2010-07-21

申请人： Junying Yuan ,  Dawei Ma ,  Junli Liu ,  Lihong Zhang

发明人： Junying Yuan ,  Dawei Ma ,  Junli Liu ,  Lihong Zhang

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  C07D471/04 ,  A61P1/18 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  C12N9/99 ,  A61K31/519 ,  C07D239/94 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/88 ,  C07D239/93 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Certain aspects of the invention relates to small molecule autophagy inhibitors of the formula (I), and their use for treatment and prevention of cancers and acute pancreatitis. As disclosed herein, a small molecule inhibitor of autophagy was been identified from an image-based screen in a known bioactive library. It was found that this autophagy inhibitor functions by promoting the degradation of type III PI3 kinase complex which is required for initiating autophagy. Medicinal chemistry studies led to small molecular autophagy inhibitors with improved potency and selectivity. (I)

摘要翻译： 本发明的某些方面涉及式（I）的小分子自噬抑制剂及其用于治疗和预防癌症和急性胰腺炎的用途。 如本文所公开的，已知生物活性文库中的基于图像的筛选鉴定了小分子自噬抑制剂。 发现这种自噬抑制剂通过促进起始自噬所需的III型PI3激酶复合物的降解起作用。 药物化学研究导致小分子自噬抑制剂具有改善的效力和选择性。 （一世）

公开(公告)号：US20110124649A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12742208

申请日：2008-11-10

申请人： Jun O. Liu ,  Xiaoyi Hu ,  Xiaochun Chen ,  Dawei Ma ,  Shridhar Bhat

发明人： Jun O. Liu ,  Xiaoyi Hu ,  Xiaochun Chen ,  Dawei Ma ,  Shridhar Bhat

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/10

摘要： Described herein are novel pyrimidine-pyridine compounds, methods of inhibiting methionine aminopeptidase and treating disorders (or symptoms thereof) associated with methionine aminopeptidase, wherein a compound of the invention is administered to a subject.

摘要翻译： 本文描述的是新颖的嘧啶 - 吡啶化合物，抑制甲硫氨酸氨基肽酶的方法和治疗与甲硫氨酸氨基肽酶相关的病症（或其症状），其中将本发明的化合物施用于受试者。