公开(公告)号：US5840724A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US881888

申请日：1997-06-24

申请人： Garry Fenton ,  Andrew David Morley ,  Malcolm Norman Palfreyman ,  Andrew James Ratcliffe ,  Brian William Sharp ,  Keith Alfred James Stuttle ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Bernard Yvon Jack Vacher

发明人： Garry Fenton ,  Andrew David Morley ,  Malcolm Norman Palfreyman ,  Andrew James Ratcliffe ,  Brian William Sharp ,  Keith Alfred James Stuttle ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Bernard Yvon Jack Vacher

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/58 ,  C07C59/60 ,  C07C59/62 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/42 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C205/59 ,  C07C217/88 ,  C07C235/56 ,  C07C255/60 ,  C07C275/34 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07C327/48 ,  C07D213/50 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D409/12 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C43/225 ,  C07C205/59 ,  C07C217/88 ,  C07C235/56 ,  C07C255/60 ,  C07C275/34 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07C327/48 ,  C07C45/004 ,  C07C45/292 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/58 ,  C07C59/60 ,  C07C59/62 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/42 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07D213/50 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D275/03 ,  C07D409/12 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/42

摘要： This invention is directed to the pharmaceutical use of phenyl compounds, which are linked to an aryl moiety by various linkages, for inhibiting tumor necrosis factor. The invention is also directed to the compounds, their preparation and pharmaceutical compositions containing these compounds. Furthermore, this invention is directed to the pharmaceutical use of the compounds for inhibiting cyclic AMP phosphodiesterase.

公开(公告)号：US5679696A

公开(公告)日：1997-10-21

申请号：US484805

申请日：1995-06-07

申请人： Garry Fenton ,  Andrew David Morley ,  Malcolm Norman Palfreyman ,  Andrew James Ratcliffe ,  Brian William Sharp ,  Keith Alfred James Stuttle ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Bernard Yvon Jack Vacher

发明人： Garry Fenton ,  Andrew David Morley ,  Malcolm Norman Palfreyman ,  Andrew James Ratcliffe ,  Brian William Sharp ,  Keith Alfred James Stuttle ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Bernard Yvon Jack Vacher

IPC分类号： C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/42 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C235/56 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C323/42 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  A61K31/44 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C235/56 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C323/42 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/42 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D275/03 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/42

摘要： This invention is directed to the pharmaceutical use of phenyl compounds, which are linked to an aryl moiety by various linkages, for inhibiting tumor necrosis factor. The invention is also directed to the compounds, their preparation and pharmaceutical compositions containing these compounds. Furthermore, this invention is directed to the pharmaceutical use of the compounds for inhibiting cyclic AMP phosphodiesterase.

摘要翻译： 本发明涉及通过各种连接与芳基部分连接的用于抑制肿瘤坏死因子的苯基化合物的药物用途。 本发明还涉及含有这些化合物的化合物及其制备方法和药物组合物。 此外，本发明涉及化合物抑制环AMP磷酸二酯酶的药物用途。

公开(公告)号：US06255326B1

公开(公告)日：2001-07-03

申请号：US09239075

申请日：1999-01-27

申请人： Michael John Ashton ,  David Charles Cook ,  Garry Fenton ,  Susan Jacqueline Hills ,  Ian Michael McFarlane ,  Andrew David Morley ,  Malcolm Norman Palfreyman ,  Andrew James Ratcliffe ,  Brian William Sharp ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Bernard Yvon Jack Vacher ,  Nigel Vicker

发明人： Michael John Ashton ,  David Charles Cook ,  Garry Fenton ,  Susan Jacqueline Hills ,  Ian Michael McFarlane ,  Andrew David Morley ,  Malcolm Norman Palfreyman ,  Andrew James Ratcliffe ,  Brian William Sharp ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Bernard Yvon Jack Vacher ,  Nigel Vicker

IPC分类号： C07D21172

CPC分类号： C07C43/225 ,  C07C45/004 ,  C07C45/292 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/58 ,  C07C59/60 ,  C07C59/62 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/42 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C205/59 ,  C07C217/88 ,  C07C235/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C275/34 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07C327/48 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D213/50 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D275/03 ,  C07D409/12

摘要： This invention is directed to the pharmaceutical use of phenyl compounds, which are linked to an aryl moiety by various linkages, for inhibiting tumor necrosis factor. The invention is also directed to the compounds, their preparation and pharmaceutical compositions containing these compounds. Furthermore, this invention is directed to the pharmaceutical use of the compounds for inhibiting cyclic AMP phosphodiesterase.

摘要翻译： 本发明涉及通过各种连接与芳基部分连接的用于抑制肿瘤坏死因子的苯基化合物的药物用途。 本发明还涉及含有这些化合物的化合物及其制备方法和药物组合物。 此外，本发明涉及化合物抑制环AMP磷酸二酯酶的药物用途。

公开(公告)号：US6096768A

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：US301877

申请日：1999-04-29

申请人： Michael John Ashton ,  David Charles Cook ,  Garry Fenton ,  Susan Jacqueline Hills ,  Ian Michael McFarlane ,  Andrew David Morley ,  Malcolm Norman Palfreyman ,  Andrew James Ratcliffe ,  Brian William Sharp ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Bernard Yvon Jack Vacher ,  Nigel Vicker

发明人： Michael John Ashton ,  David Charles Cook ,  Garry Fenton ,  Susan Jacqueline Hills ,  Ian Michael McFarlane ,  Andrew David Morley ,  Malcolm Norman Palfreyman ,  Andrew James Ratcliffe ,  Brian William Sharp ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Bernard Yvon Jack Vacher ,  Nigel Vicker

IPC分类号： C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/42 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C235/56 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C323/42 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  A61K31/435 ,  A61K31/165 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4523 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C235/56 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C323/42 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/42 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D275/03 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/42

摘要： This invention is directed to the pharmaceutical use of phenyl compounds, which are linked to an aryl moiety by various linkages, for inhibiting tumor necrosis factor. The invention is also directed to the compounds, their preparation and pharmaceutical compositions containing these compounds. Furthermore, this invention is directed to the pharmaceutical use of the compounds for inhibiting cyclic AMP phosphodiesterase.

摘要翻译： 本发明涉及通过各种连接与芳基部分连接的用于抑制肿瘤坏死因子的苯基化合物的药物用途。 本发明还涉及含有这些化合物的化合物及其制备方法和药物组合物。 此外，本发明涉及化合物抑制环AMP磷酸二酯酶的药物用途。

公开(公告)号：US5935978A

公开(公告)日：1999-08-10

申请号：US98178

申请日：1993-07-28

申请人： Garry Fenton ,  Andrew David Morley ,  Malcolm Norman Palfreyman ,  Andrew James Ratcliffe ,  Brian William Sharp ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Bernard Yvon Jack Vacher ,  Michael John Ashton ,  David Charles Cook ,  Susan Jacqueline Hills ,  Ian Michael McFarlane ,  Nigel Vicker

发明人： Garry Fenton ,  Andrew David Morley ,  Malcolm Norman Palfreyman ,  Andrew James Ratcliffe ,  Brian William Sharp ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Bernard Yvon Jack Vacher ,  Michael John Ashton ,  David Charles Cook ,  Susan Jacqueline Hills ,  Ian Michael McFarlane ,  Nigel Vicker

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/58 ,  C07C59/60 ,  C07C59/62 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C65/42 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C205/59 ,  C07C217/88 ,  C07C235/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C275/34 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07C327/48 ,  C07D213/50 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D409/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C205/59 ,  C07C217/88 ,  C07C235/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C275/34 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07C327/48 ,  C07C43/225 ,  C07C45/004 ,  C07C45/292 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/58 ,  C07C59/60 ,  C07C59/62 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C65/42 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07D213/50 ,  C07D213/89 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D275/03 ,  C07D409/12 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/42

摘要： This invention is directed to the pharmaceutical use of phenyl compounds, which are linked to an aryl moiety by various linkages, for inhibiting tumor necrosis factor. The invention is also directed to the compounds, their preparation and pharmaceutical compositions containing these compounds. Furthermore, this invention is directed to the pharmaceutical use of the compounds for inhibiting cyclic AMP phosphodiesterase.

公开(公告)号：US07148215B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10803566

申请日：2004-03-18

申请人： Andrew James Ratcliffe ,  Roger John Aitchison Walsh ,  Tahir Nadeem Majid ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Shelley Amendola ,  David John Aldous ,  John Edward Souness ,  Conception Nemecek ,  Sylvie Wentzler ,  Corinne Venot

发明人： Andrew James Ratcliffe ,  Roger John Aitchison Walsh ,  Tahir Nadeem Majid ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Shelley Amendola ,  David John Aldous ,  John Edward Souness ,  Conception Nemecek ,  Sylvie Wentzler ,  Corinne Venot

IPC分类号： A01N43/62 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61N31/55 ,  A61N31/50

CPC分类号： A61K31/495 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention concerns compounds of general formula (I): in which the substituents are as described herein.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中取代基如本文所述。

公开(公告)号：US08399483B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12809394

申请日：2008-12-17

申请人： Daniel Rees Allen ,  George Martin Buckley ,  Roland Bürli ,  John Richard Davenport ,  Natasha Kinsella ,  Christopher James Lock ,  Christopher Lowe ,  Stephen Robert Mack ,  William Ross Pitt ,  Andrew James Ratcliffe ,  Marianna Dilani Richard ,  Verity Margaret Sabin ,  Andrew Sharpe ,  Laura Jane Tait ,  Graham John Warrellow ,  Sophie Caroline Williams

发明人： Daniel Rees Allen ,  George Martin Buckley ,  Roland Bürli ,  John Richard Davenport ,  Natasha Kinsella ,  Christopher James Lock ,  Christopher Lowe ,  Stephen Robert Mack ,  William Ross Pitt ,  Andrew James Ratcliffe ,  Marianna Dilani Richard ,  Verity Margaret Sabin ,  Andrew Sharpe ,  Laura Jane Tait ,  Graham John Warrellow ,  Sophie Caroline Williams

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/34 ,  C07D473/36

摘要： A series of heteroaryl-substituted quinoxaline and quinoline derivatives, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions, said substituted derivatives having the general formula

摘要翻译： 因此，作为PI3激酶的选择性抑制剂的一系列杂芳基取代的喹喔啉和喹啉衍生物在医学中是有益的，例如在治疗炎性，自身免疫，心血管，神经退行性，代谢性，肿瘤学，伤害性感受性或眼科疾病中，所述 具有通式的取代衍生物

公开(公告)号：US06780874B2

公开(公告)日：2004-08-24

申请号：US10458234

申请日：2003-06-10

申请人： Timothy John Norman ,  John Robert Porter ,  Brian Woodside Hutchinson ,  Andrew James Ratcliffe ,  John Clifford Head ,  Rikki Peter Alexander ,  Barry John Langham ,  Graham John Warrellow ,  Sarah Catherine Archibald ,  Janeen Marsha Linsley

发明人： Timothy John Norman ,  John Robert Porter ,  Brian Woodside Hutchinson ,  Andrew James Ratcliffe ,  John Clifford Head ,  Rikki Peter Alexander ,  Barry John Langham ,  Graham John Warrellow ,  Sarah Catherine Archibald ,  Janeen Marsha Linsley

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C229/36 ,  C07C2601/10 ,  C07D217/22 ,  C07D471/04

摘要： Enamine derivatives of formula (1) are described: wherein R1 is a group Ar1L2Ar2Alk- in, which Ar1 is an aromatic or heteroaromatic group, L2 is a covalent bond or a linker atom or group, Ar2 is an arylene or heteroarylene group and Alk is a chain —CH2—CH(R)—, —CH═C(R)— or in which R is a carboxylic acid or a derivative or biostere thereof; R2 is a hydrogen atom or a C1-6alkyl group; Cy is a cycloaliphatic or heterocycloaliphatic ring in which X is a N atom or a C(Rw) group; Rx is a oxo, thioxo, or imino group; Rw and Rz is each a hydrogen atom or optional substituent; provided that Cy is not a cyclobutenedione group; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof. The compounds are able to inhibit the binding of integrins to their ligands and are of use in the prophylaxis and treatment of immune or inflammatory disorders, or disorders involving the inappropriate growth or migration of cells.

摘要翻译： 描述式（1）的胺衍生物：其中R 1是Ar 1，Ar 2，Ar 2，其中Ar 1是芳族或杂芳族基团，L 2是 共价键或连接原子或基团，Ar 2是亚芳基或亚杂芳基，Alk是链-CH 2 -CH（R） - ， - CH = C（R） - ，其中R是羧酸或 R 2是氢原子或C 1-6烷基; Cy是其中X是N原子或C（R））基团的脂环族或杂环脂族环; R x是氢原子或C 1-6烷基; 是氧代，硫代或亚氨基; R w和R z各自为氢原子或任选的取代基; 只要Cy不是环丁烯二酮基团; 和其盐，溶剂合物，水合物和N-氧化物。化合物能够抑制整联蛋白与其配体的结合，并且可用于预防和治疗免疫或炎性疾病或涉及不适当生长或迁移的疾病 细胞。

公开(公告)号：US20110105508A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12809394

申请日：2008-12-17

申请人： Daniel Rees Allen ,  George Martin Buckley ,  Roland Bürli ,  John Richard Davenport ,  Natasha Kinsella ,  Christopher James Lock ,  Christopher Lowe ,  Stephen Robert Mack ,  William Ross Pitt ,  Andrew James Ratcliffe ,  Marianna Dilani Richard ,  Verity Margaret Sabin ,  Andrew Sharpe ,  Laura Jane Tait ,  Graham John Warrelow ,  Sophie Caroline Williams

发明人： Daniel Rees Allen ,  George Martin Buckley ,  Roland Bürli ,  John Richard Davenport ,  Natasha Kinsella ,  Christopher James Lock ,  Christopher Lowe ,  Stephen Robert Mack ,  William Ross Pitt ,  Andrew James Ratcliffe ,  Marianna Dilani Richard ,  Verity Margaret Sabin ,  Andrew Sharpe ,  Laura Jane Tait ,  Graham John Warrelow ,  Sophie Caroline Williams

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/498 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  A61K31/506 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  A61K31/4725 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/34 ,  C07D473/36

摘要： A series of heteroaryl-substituted quinoxaline and quinoline derivatives, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

摘要翻译： 因此，作为PI3激酶的选择性抑制剂的一系列杂芳基取代的喹喔啉和喹啉衍生物在医学中是有益的，例如在治疗炎症，自身免疫，心血管，神经退行性，代谢性，肿瘤学，伤害感受性或眼科疾病中。

公开(公告)号：US20110201630A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13124947

申请日：2009-10-21

申请人： Kerry Jenkins ,  Christopher James Lock ,  Andrew James Ratcliffe

发明人： Kerry Jenkins ,  Christopher James Lock ,  Andrew James Ratcliffe

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D495/04

摘要： A series of heteroaryl-substituted fused pyridine derivatives, in particular heteroaryl-substituted thieno[3,2-6]pyridine derivatives, being selective inhibitors of PO kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

摘要翻译： 一系列杂芳基取代的稠合吡啶衍生物，特别是杂芳基取代的噻吩并[3,2-6]吡啶衍生物，是PO激酶的选择性抑制剂，因此在医学中有益，例如在治疗炎症，自身免疫 ，心血管，神经变性，代谢，肿瘤，伤害性或眼科疾病。