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1.发明授权公开(公告)号：US06258826B1
公开(公告)日：2001-07-10
申请号：US09388340
申请日：1999-09-01
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： A61K31/381 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K2300/00
摘要： Formulations and applications thereof are described which are useful for the inhibition of various medical conditions associated with estrogen deprivation syndrome including osteoporosis and hyperlipidemia utilizing compounds of structure I represented by the following structure in combination with compounds of formula II represented by the following structure where X, Y, R, R′, R6, R7 and R8 are as defined herein.
摘要翻译： 描述了其制剂和应用，其可用于抑制与雌激素剥夺综合征（包括骨质疏松症和高脂血症）相关的各种医学病症，其利用由以下结构表示的结构I的化合物与由以下结构表示的式II化合物组合，其中X，Y， R，R'，R 6，R 7和R 8如本文所定义。
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公开(公告)号：US6121293A
公开(公告)日：2000-09-19
申请号：US106446
申请日：1998-06-29
IPC分类号： A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61P3/02 , A61P3/06 , A61P5/00 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D333/56 , C07D409/12 , A61K31/445 , C07D333/64 , C07D409/10
CPC分类号： A61K31/4025 , A61K31/4535 , C07D333/56
摘要： The invention provides benzothiophene compounds, formulations, and methods of inhibiting bone loss or bone resorption, particularly osteoporosis, and cardiovascular-related pathological conditions including hyperlipidemia, and estrogen-dependent cancer.
摘要翻译： 本发明提供苯并噻吩化合物，制剂和抑制骨丢失或骨吸收，特别是骨质疏松症和心血管相关病理状况（包括高脂血症和雌激素依赖性癌症）的方法。
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3.发明授权
公开(公告)号：US6087378A
公开(公告)日：2000-07-11
申请号：US388307
申请日：1999-09-01
IPC分类号： C07D333/62 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61P3/06 , A61P5/30 , A61P19/10 , A61P25/28 , C07D333/64 , A61K31/44
CPC分类号： A61K31/381 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/445
摘要： Formulations and applications thereof are described which are useful for the inhibition of various medical conditions associated with estrogen deprivation syndrome including osteoporosis and hyperlipidemia utilizing compounds represented by the following structure where X is a halogen. ##STR1##
摘要翻译： 描述了其制备和应用，其可用于利用由以下结构表示的化合物抑制与雌激素剥夺综合征（包括骨质疏松症和高脂血症）相关的各种医学病症，其中X为卤素。
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4.发明授权
公开(公告)号：US5952350A
公开(公告)日：1999-09-14
申请号：US956678
申请日：1997-10-23
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/135 , A61K31/445 , A61P3/06 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C217/18 , C07C309/64 , C07D295/092 , C07D211/06
CPC分类号： C07D295/088
摘要： The invention provides a compound of formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; pharmaceutical compositions containing a compound of formula I, and methods of using a compound of formula I for inhibiting bone loss or bone resorption, particularly osteoporosis, and cardiovascular-related pathological conditions including hyperlipidemia, and estrogen dependent cancer.
摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物; 含有式I化合物的药物组合物和使用式I化合物抑制骨丢失或骨吸收，特别是骨质疏松症以及与心血管相关的病理状况（包括高脂血症和雌激素依赖性癌症）的方法。
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公开(公告)号：US5843940A
公开(公告)日：1998-12-01
申请号：US957004
申请日：1997-10-23
IPC分类号： A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61P3/02 , A61P3/06 , A61P5/00 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D333/56 , C07D409/12 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/535
CPC分类号： A61K31/4025 , A61K31/4535 , C07D333/56
摘要： The invention provides benzothiophene compounds, formulations, and methods of inhibiting bone loss or bone resorption, particularly osteoporosis, and cardiovascular-related pathological conditions including hyperlipidemia, and estrogen-dependent cancer.
摘要翻译： 本发明提供苯并噻吩化合物，制剂和抑制骨丢失或骨吸收，特别是骨质疏松症和心血管相关病理状况（包括高脂血症和雌激素依赖性癌症）的方法。
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6.发明授权Benzo[B]indeno[2, 1-D]thiophene compounds, intermediates, compositions, and methods 失效苯并[B]茚并[2,1-D]噻吩化合物，中间体，组合物和方法
公开(公告)号：US6133458A
公开(公告)日：2000-10-17
申请号：US163914
申请日：1998-09-30
IPC分类号： A61K31/38 , A61K31/381 , A61P3/02 , A61P3/06 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07D333/78 , C07D409/14 , C07D333/50
CPC分类号： C07D333/78
摘要： The invention provides benzo[b]indenothiophene compounds, intermediates, formulations, and methods of inhibiting bone loss or bone resorption, particularly osteoporosis, cardiovascular-related pathological conditions including hyperlipidemia and related cardiovascular pathologies, and estrogen-dependent cancer.
摘要翻译： 本发明提供苯并[b]茚噻吩化合物，中间体，制剂和抑制骨丢失或骨吸收的方法，特别是骨质疏松症，心血管相关的病理状况，包括高脂血症和相关心血管病变以及雌激素依赖性癌症。
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公开(公告)号：US5985897A
公开(公告)日：1999-11-16
申请号：US956087
申请日：1997-10-23
IPC分类号： C07D333/56 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61P3/02 , A61P3/06 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D333/64 , C07D409/12 , A61K31/445
CPC分类号： C07D333/64
摘要： The invention provides benzothiophene compounds, formulations, and methods of inhibiting bone loss or bone resorption, particularly osteoporosis, and cardiovascular-related pathological conditions, including hyperlipidemia, and estrogen-dependent cancer.
摘要翻译： 本发明提供了苯并噻吩化合物，制剂和抑制骨丢失或骨吸收，特别是骨质疏松症和心血管相关病理状况（包括高脂血症和雌激素依赖性癌症）的方法。
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8.发明授权Benzo �B! indeno �2,1-D! thiophene compounds, intermediates, processes, compositions and methods 失效苯并[B]茚并[2,1-D]噻吩化合物，中间体，方法，组合物和方法
公开(公告)号：US5856341A
公开(公告)日：1999-01-05
申请号：US933715
申请日：1997-09-19
IPC分类号： A61K31/38 , A61K31/381 , A61P3/02 , A61P3/06 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07D333/78 , C07D409/14 , A61K31/445 , C07D409/12
CPC分类号： C07D333/78
摘要： The invention provides benzo�b!indenothiophene compounds of formula I ##STR1## wherein, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6, are as defined in the specification, intermediates, formulations, and methods of inhibiting bone loss or bone resorption, particularly osteoporosis, cardiovascular-related pathological conditions including hyperlipidemia and related cardiovascular pathologies, and estrogen-dependent cancer.
摘要翻译： 本发明提供式I的苯并[b]茚噻吩化合物其中R1，R2，R3，R4，R5和R6如说明书中所定义，中间体，制剂和抑制骨丢失或骨骼的方法 吸收，特别是骨质疏松症，心血管相关的病理状况，包括高脂血症和相关的心血管病变，以及雌激素依赖性癌症。
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9.发明授权Dihydrobenzo �B! indeno �2, 1-D! thiophene compounds, intermediates, processes, compositions and methods 失效二氢苯并[B]茚并[2,1-D]噻吩化合物，中间体，方法，组合物和方法
公开(公告)号：US5834488A
公开(公告)日：1998-11-10
申请号：US933414
申请日：1997-09-19
IPC分类号： C07D333/78 , A61K31/445 , C07D213/04
CPC分类号： C07D333/78
摘要： The invention provides dihydrobenzo�b!indenothiophene compounds, intermediates, processes, formulations, and methods of inhibiting bone loss or bone resorption, particularly osteoporosis, cardiovascular-related pathological conditions including hyperlipidemia and related cardiovascular pathologies, and estrogen-dependent cancer.
摘要翻译： 本发明提供二氢苯并[b]茚噻吩化合物，中间体，方法，制剂和抑制骨丢失或骨吸收的方法，特别是骨质疏松症，心血管相关的病理状况，包括高脂血症和相关心血管病变以及雌激素依赖性癌症。
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公开(公告)号：US07320994B2
公开(公告)日：2008-01-22
申请号：US10512249
申请日：2003-04-22
申请人： Albert Kudzovi Amegadzie , Kevin Matthew Gardinier , Erik James Hembre , Jian Eric Hong , Louis Nickolaus Jungheim , Brian Stephen Muehl , David Michael Remick , Michael Alan Robertson , Kenneth Allen Savin
发明人： Albert Kudzovi Amegadzie , Kevin Matthew Gardinier , Erik James Hembre , Jian Eric Hong , Louis Nickolaus Jungheim , Brian Stephen Muehl , David Michael Remick , Michael Alan Robertson , Kenneth Allen Savin
IPC分类号： A61K31/41 , C07D249/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D249/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04
摘要： This application relates to a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions thereof, and its use as an inhibitor of the NK-1 subtype of tachykinin receptors, as well as a process for its preparation and intermediates therefor. (I) wherein: D is a C1-C3 alkane-diyl; R1 is phenyl, which is optionally substituted with one to three substitutents independently selected from the group consisting of halo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, cyano, difluoromethyl, trifluoromethyl, and trifluoromethoxy; R4 is a radical selected from the group consisting of: (IA), (IB), (IC), (ID), (IE), (IF), (IG), (IH)
摘要翻译： 本申请涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其药物组合物及其作为速激肽受体的NK-1亚型的抑制剂的用途，以及其制备方法及其中间体。 （I）其中：D是C 1 -C 3烷烃二基; R 1是苯基，其任选地被一至三个独立地选自卤素，C 1 -C 4烷基的取代基取代， C 1 -C 4烷氧基，氰基，二氟甲基，三氟甲基和三氟甲氧基; （I），（IB），（IC），（ID），（IE），（IF），（IG），（IH）
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