公开(公告)号：US5463011A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US365761

申请日：1994-12-29

申请人： George R. Brown ,  Richard E. Shute

发明人： George R. Brown ,  Richard E. Shute

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07C275/54 ,  C07D211/26 ,  C08G18/00

CPC分类号： C07C275/54 ,  C07D211/26

摘要： The invention concerns allophanic acid derivatives of formula IR.sup.1 --N(R.sup.2)CO--N(R.sup.3)CO--X.sup.1 --Q--X.sup.2 --GIand pharmaceutically acceptable metabolically labile esters or amides thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, X.sup.1, Q, X.sup.2 and G have the meanings given in the specification. The invention also concerns processes for the preparation of the allophanic acid derivatives of formula I, pharmaceutical compositions containing them and their use as inhibitors of the binding of fibrinogen to glycoprotein IIb/IIIa.

摘要翻译： 本发明涉及式I的吡咯烷酸衍生物R1-N（R2）CO-N（R3）CO-X1-Q-X2-GI及其药学上可接受的代谢不稳定酯或酰胺及其药学上可接受的盐，其中R1， R2，R3，X1，Q，X2和G具有说明书中给出的含义。 本发明还涉及制备式I的脲基甲酸衍生物的方法，含有它们的药物组合物及其作为纤维蛋白原与糖蛋白IIb / IIIa结合的抑制剂的用途。

公开(公告)号：US5576334A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US266462

申请日：1994-06-27

申请人： George R. Brown ,  Richard E. Shute

发明人： George R. Brown ,  Richard E. Shute

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61P7/02 ,  C07C275/42 ,  C07C275/54 ,  C07C279/18 ,  C07C311/01 ,  C07C311/06 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/60 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  A61K31/235 ,  C07D211/92 ,  C07D225/00

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C275/54 ,  C07C279/18 ,  C07C311/06 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D295/15

摘要： The invention concerns chemical compounds of formula IR.sup.1 --CON(R.sup.2)--CON(R.sup.3)--X.sup.1 --Q--X.sup.2 --GIand pharmaceutically acceptable metabolically labile esters or amides thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, X.sup.1, Q, X.sup.2 and G have the meanings given in the specification. The invention concerns processes for the preparation of the chemical compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing them and their use as inhibitors of the binding of fibrinogen to glycoprotein IIb/IIIa.

摘要翻译： 本发明涉及式IR1-CON（R2）-CON（R3）-X1-Q-X2-GI和其药学上可接受的代谢不稳定的酯或其酰胺及其药学上可接受的盐的化合物，其中R1，R2，R3，X1 Q，X2和G具有说明书中给出的含义。 本发明涉及制备式I化合物的方法，含有它们的药物组合物及其作为纤维蛋白原与糖蛋白IIb / IIIa结合的抑制剂的用途。

公开(公告)号：US5494922A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US462024

申请日：1995-06-05

申请人： George R. Brown ,  Richard E. Shute

发明人： George R. Brown ,  Richard E. Shute

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07C275/54 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07C275/54 ,  C07D211/26

摘要： The invention concerns allophanic acid derivatives of formula IR.sup.1 --N(R.sup.2)CO--N(R.sup.3)CO--X.sup.1 --Q--X.sup.2 --GIand pharmaceutically acceptable metabolically labile esters or amides thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, X.sup.1, Q X.sup.2 and G have the meanings given in the specification. The invention also concerns processes for the preparation of the allophanic acid derivatives of formula I, pharmaceutical compositions containing them and their use as inhibitors of the binding of fibrinogen to glycoprotein IIb/IIIa.

摘要翻译： 本发明涉及式I的吡咯烷酸衍生物R1-N（R2）CO-N（R3）CO-X1-Q-X2-GI及其药学上可接受的代谢不稳定酯或酰胺及其药学上可接受的盐，其中R1， R2，R3，X1，Q X2和G具有说明书中给出的含义。 本发明还涉及制备式I的脲基甲酸衍生物的方法，含有它们的药物组合物及其作为纤维蛋白原与糖蛋白IIb / IIIa结合的抑制剂的用途。

公开(公告)号：US5612373A

公开(公告)日：1997-03-18

申请号：US266375

申请日：1994-06-27

申请人： Andrew G. Brewster ,  Peter W. R. Caulkett ,  Alan W. Faull ,  Robert J. Pearce ,  Richard E. Shute

发明人： Andrew G. Brewster ,  Peter W. R. Caulkett ,  Alan W. Faull ,  Robert J. Pearce ,  Richard E. Shute

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07C243/38 ,  C07C257/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  C07C255/46

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C243/38 ,  C07C257/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62

摘要： The invention concerns acid derivatives of formula IR.sup.1 --CON(R.sup.2)--N(R.sup.3)CO--X.sup.1 --Q--X.sup.2 --GIand pharmaceutically acceptable metabolically labile esters or amides thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, X.sup.1, Q, X.sup.2 and G have the meanings given in the specification. The invention also concerns processes for the preparation of the acid derivatives of formula I, pharmaceutical compositions containing them and their use as inhibitors of the binding of fibrinogen to glycoprotein IIb/IIIa.

摘要翻译： 本发明涉及式IR1-CON（R2）-N（R3）CO-X1-Q-X2-GI和其药学上可接受的代谢不稳定酯或酰胺及其药学上可接受的盐的酸衍生物，其中R1，R2，R3， X1，Q，X2和G具有说明书中给出的含义。 本发明还涉及制备式I的酸衍生物的方法，含有它们的药物组合物及其作为纤维蛋白原与糖蛋白IIb / IIIa结合的抑制剂的用途。

公开(公告)号：US5563141A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US218174

申请日：1994-03-28

申请人： Michael G. Wayne ,  Michael J. Smithers ,  John W. Rayner ,  Alan W. Faull ,  Robert J. Pearce ,  Andrew G. Brewster ,  Richard E. Shute ,  Stuart D. Mills ,  Peter W. R. Caulkett

发明人： Michael G. Wayne ,  Michael J. Smithers ,  John W. Rayner ,  Alan W. Faull ,  Robert J. Pearce ,  Andrew G. Brewster ,  Richard E. Shute ,  Stuart D. Mills ,  Peter W. R. Caulkett

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D215/42 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/495 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12

摘要： A compound of the general formula(M.sup.1).sub.n --Q--(M.sup.2).sub.1-n --L--A Iwherein:n is 0 or 1;M.sup.1 is an amino group;Q is an aromatic heterocyclic group containing a basic nitrogen atom;M.sup.2 is an imino group;L is a template group; andA is an acidic group, or an ester or amide derivative thereof, or a sulphonamide group;and pharmaceutically acceptable salts and pro-drugs thereof, for use in the treatment of a disease in which platelet aggregation mediated by the binding of adhesion molecules to GPIIb-IIIa is involved. Novel compounds are also disclosed.

摘要翻译： 通式（M1）n-Q-（M2）1-n-L-1的化合物，其中n为0或1; M1是氨基; Q是含有碱性氮原子的芳香族杂环基; M2是亚氨基; L是模板组; A是酸性基团，或其酯或酰胺衍生物或磺酰胺基团; 和其药学上可接受的盐和前药，用于治疗由粘附分子与GPIIb-IIIa的结合介导的血小板聚集的疾病。 还公开了新的化合物。

公开(公告)号：US5556977A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US218171

申请日：1994-03-28

申请人： Michael G. Wayne ,  Michael J. Smithers ,  John W. Rayner ,  Alan W. Faull ,  Robert J. Pearce ,  Andrew G. Brewster ,  Richard E. Shute ,  Sturat D. Mills ,  Peter W. R. Caulkett

发明人： Michael G. Wayne ,  Michael J. Smithers ,  John W. Rayner ,  Alan W. Faull ,  Robert J. Pearce ,  Andrew G. Brewster ,  Richard E. Shute ,  Sturat D. Mills ,  Peter W. R. Caulkett

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P7/02 ,  C07D213/74 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D213/74

摘要： Compounds of formula I ##STR1## and metabolically labile esters and amides thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which R.sup.13, M.sup.2, X.sup.1, Z.sup.1, Z.sup.1a, X.sup.2 and A.sup.1 have the meanings given in the specification. The compounds are useful as inhibitors of the binding of fibrinogen to glycoprotein IIb/IIIa. Intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物（I）及其代谢不稳定的酯和酰胺及其药学上可接受的盐，其中R13，M2，X1，Z1，Z1a，X2和A1具有说明书中给出的含义。 该化合物可用作纤维蛋白原与糖蛋白IIb / IIIa结合的抑制剂。 还公开了中间体。