公开(公告)号：US20110207725A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13090385

申请日：2011-04-20

申请人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Azim A. Celebi ,  Sara J. Slania ,  Michael E. Danielson ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst

发明人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Azim A. Celebi ,  Sara J. Slania ,  Michael E. Danielson ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/22

摘要： Fused [1,2]imidazo[4,5-c] ring compounds (e.g., imidazo[4,5-c]quinolines, 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]quinolines, imidazo[4,5-c]naphthyridines, and 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]naphthyridines) with a —CH(—X1—R1)-group in the fused ring at the 1-position of the imidazo ring, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making the compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 熔融[1,2]咪唑并[4,5-c]环化合物（例如咪唑并[4,5-c]喹啉，6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]喹啉，咪唑并[4 ，5-c]萘啶和6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]萘啶）在咪唑的1-位上的稠环上带有-CH（-X1-R1） - 基团 公开了含有化合物的药物组合物，中间体，制备该化合物的方法，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US07943609B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US11813039

申请日：2005-12-29

申请人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Azim A. Celebi ,  Sarah J. Slania ,  Michael E. Danielson ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst

发明人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Azim A. Celebi ,  Sarah J. Slania ,  Michael E. Danielson ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D487/22

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/22

摘要： Fused [1,2]imidazo[4,5-c] ring compounds (e.g., imidazo[4,5-c]quinolines, 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]quinolines, imidazo[4,5-c]naphthyridines, and 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]naphthyridines) with a —CH(—X1—R1)-group in the fused ring at the 1-position of the imidazo ring, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making the compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 熔融[1,2]咪唑并[4,5-c]环化合物（例如咪唑并[4,5-c]喹啉，6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]喹啉，咪唑并[4 ，5-c]萘啶和6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]萘啶）在咪唑的1-位上的稠环上带有-CH（-X1-R1） - 基团 公开了含有化合物的药物组合物，中间体，制备该化合物的方法，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US08546383B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13480749

申请日：2012-05-25

申请人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Azim A. Celebi ,  Sarah J. Slania ,  Michael E. Danielson ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst

发明人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Azim A. Celebi ,  Sarah J. Slania ,  Michael E. Danielson ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D487/22

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/22

摘要： Fused [1,2]imidazo[4,5-c] ring compounds (e.g., imidazo[4,5-c]quinolines, 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]quinolines, imidazo[4,5-c]naphthyridines, and 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]naphthyridines) with a —CH(—X1—R1)— group in the fused ring at the 1-position of the imidazo ring, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making the compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 熔融[1,2]咪唑并[4,5-c]环化合物（例如咪唑并[4,5-c]喹啉，6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]喹啉，咪唑并[4 ，5-c]萘啶和6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]萘啶）在咪唑的1位上的稠环上带有-CH（-X1-R1） - 基团 公开了含有化合物的药物组合物，中间体，制备该化合物的方法，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US20080269192A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11813039

申请日：2005-12-29

申请人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Azim A. Celebi ,  Sarah J. Slania ,  Michael E. Danielson ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst

发明人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Azim A. Celebi ,  Sarah J. Slania ,  Michael E. Danielson ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22 ,  A61K31/553 ,  C07D471/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/495 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/22

摘要： Fused [1,2]imidazo[4,5-c] ring compounds (e.g., imidazo[4,5-c]quinolines, 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]quinolines, imidazo[4,5-c]naphthyridines, and 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]naphthyridines) with a —CH(—X1—R1)-group in the fused ring at the 1-position of the imidazo ring, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making the compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 熔融[1,2]咪唑并[4,5-c]环化合物（例如咪唑并[4,5-c]喹啉，6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]喹啉，咪唑并[4 ，5-c]萘啶和6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]萘啶）与-CH（-X 1 R 1 -R 1） >） - 咪唑环1位的稠合环中的基团，含有化合物的药物组合物，中间体，制备化合物的方法，以及这些化合物作为免疫调节剂的方法，用于诱导动物中的细胞因子生物合成 公开了包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US20090030031A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11884982

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, JR. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, JR. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12

CPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/481

摘要： A method of preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal comprising administering certain imidazo[4,5-c] ring compounds with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position or pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of using these compounds a immunomodulators for treatment of diseases including viral and neoplastic diseases comprising preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal are disclosed.

摘要翻译： 一种在动物中优先诱导IFN-α生物合成的方法，其包括在2-位上给予某些咪唑并[4,5-c]环化合物与羟甲基或羟乙基取代基或含有化合物，中间体，制备方法和 公开了使用这些化合物的免疫调节剂用于治疗疾病的方法，所述疾病包括在动物中优先诱导IFN-α生物合成的病毒和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US08846710B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US11884982

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/481

摘要： A method of preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal comprising administering certain imidazo[4,5-c] ring compounds with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position or pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of using these compounds a immunomodulators for treatment of diseases including viral and neoplastic diseases comprising preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal are disclosed.

摘要翻译： 一种在动物中优先诱导IFN-α生物合成的方法，其包括在2-位上给予某些咪唑并[4,5-c]环化合物与羟甲基或羟乙基取代基或含有化合物，中间体，制备方法和 公开了使用这些化合物的免疫调节剂用于治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的方法，其包括在动物中优先诱导IFN-α生物合成。

公开(公告)号：US20090018122A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US10595103

申请日：2004-08-27

申请人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M.H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

发明人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M.H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Imidazoquinoline compounds with an aryloxy or arylalkyleneoxy or hydroxy substituent at the 6, 7, 8, or 9-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 在6,7,8或9位含有芳氧基或芳基亚烷基氧基或羟基取代基的咪唑并喹啉化合物含有这些化合物作为免疫调节剂的化合物，中间体和使用方法，用于调节动物中的细胞因子生物合成 公开了包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US07897597B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US10595103

申请日：2004-08-27

申请人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M. H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

发明人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M. H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Imidazoquinoline compounds with an aryloxy or arylalkyleneoxy or hydroxy substituent at the 6, 7, 8, or 9-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 在6,7,8或9位含有芳氧基或芳基亚烷基氧基或羟基取代基的咪唑并喹啉化合物含有这些化合物作为免疫调节剂的化合物，中间体和使用方法，用于调节动物中的细胞因子生物合成 公开了包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US07888349B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US10596895

申请日：2004-12-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  George W. Griesgraber ,  Azim A. Celebi ,  Philip D. Heppner

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  George W. Griesgraber ,  Azim A. Celebi ,  Philip D. Heppner

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D243/14 ,  C07D487/22 ,  A01N43/62

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/04

摘要： Piperazine, [1,4]diazepane, [1,4]diazocane, and [1,5]diazocane fused imidazo ring compounds (i.e., imidazoquinolines, tetrahydroimidazoquinolines, imidazonaphthyridines, tetrahydroimidazonaphthyridines, and imidazopyridines), pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 哌嗪，[1,4]二氮杂环庚烷，[1,4]二氮杂环辛烷和[1,5]二氮辛烷稠合的咪唑环化合物（即咪唑并喹啉，四氢咪唑并喹啉，咪唑并噻嗪，四氢咪唑并萘啶和咪唑并吡啶） 公开了制备方法以及这些化合物作为免疫调节剂用于诱导或抑制动物细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的方法。

公开(公告)号：US08350034B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US13196131

申请日：2011-08-02

申请人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Sarah J. Slania ,  Michael E. Danielson

发明人： George W. Griesgraber ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Sarah J. Slania ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/438

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Substituted fused [1,2]imidazo[4,5-c] ring compounds (e.g., imidazo[4,5-c]quinolines, 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]quinolines, imidazo[4,5-c]naphthyridines, and 6,7,8,9-tetrahydroimidazo[4,5-c]naphthyridines) with a —CH(—R1)— group in the fused ring at the 1-position of the imidazo ring, wherein R1 includes a functional group, for example, an amide, sulfonamide, urea, carbamate, ester, ketone, ether, a thio analog of the forgoing, sulfone, oxime, or hydroxylamine, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making the compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 取代的稠合[1,2]咪唑并[4,5-c]环化合物（例如咪唑并[4,5-c]喹啉，6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]喹啉，咪唑并[ 4,5-c]萘啶和6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]萘啶）在咪唑环1位的稠环中具有-CH（-R1） - 基 其中R1包括官能团，例如酰胺，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，酯，酮，醚，前述砜，肟或羟胺的硫代类似物，含有这些化合物的药物组合物，中间体， 公开了使这些化合物和这些化合物用作免疫调节剂的方法，用于诱导动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病。