公开(公告)号：US5635517A

公开(公告)日：1997-06-03

申请号：US690258

申请日：1996-07-24

申请人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger S. -C. Chen

发明人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger S. -C. Chen

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： 1-Oxo- and 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl) isoindolines substituted with amino in the benzo ring reduce the levels of TNF.alpha. in a mammal. A typical embodiment is 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-aminoisoindoline.

摘要翻译： 苯并环中被氨基取代的1-氧代-1,4-二氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚啉降低了哺乳动物的TNFα水平。 典型的实施方案是1,3-二氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）-5-氨基异二氢吲哚。

公开(公告)号：US06316471B1

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09634061

申请日：2000-10-17

申请人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

发明人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/908

摘要： Substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimides and 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines reduce the levels of TNF&agr; in a mammal. Typical embodiments are 1-oxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4,5,6,7-tetrafluoroisoindoline and 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline.

摘要翻译： 取代的2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）苯二酰亚胺和1-氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚啉降低哺乳动物TNFalpha的水平。 典型的实例是1-氧代-2-（2,6-二氧代-3-甲基哌啶-3-基）-4,5,6,7-四氟异二氢吲哚和1,3-二氧代-2-（2,6-二氧代 - 3-甲基哌啶-3-基）-4-氨基异二氢吲哚。

公开(公告)号：US07629360B2

公开(公告)日：2009-12-08

申请号：US11280333

申请日：2005-11-17

申请人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

发明人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/454

摘要： Substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimides and 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines are disclosed. The compounds are useful, for example, in reducing the levels of TNFα in a mammal.

摘要翻译： 公开了取代的2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）邻苯二酰亚胺和1-氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚啉。 所述化合物可用于例如降低哺乳动物中TNFα的水平。

公开(公告)号：US07459466B2

公开(公告)日：2008-12-02

申请号：US11035817

申请日：2005-01-14

申请人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

发明人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-phthalimides and 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines reduce the levels of TNFα in a mammal. A typical embodiment is 1-oxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4,5,6,7-tetrafluoroisoindoline.

摘要翻译： 取代的2-（2,6-二氧代哌啶-3-基） - 邻苯二甲酰亚胺和1-氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚啉降低哺乳动物TNFalpha的含量。 典型的实施方案是1-氧代-2-（2,6-二氧代-3-甲基哌啶-3-基）-4,5,6,7-四氟异吲哚啉。

公开(公告)号：US07119106B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10337602

申请日：2003-01-06

申请人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

发明人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimides and 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines reduce the levels of TNFα in a mammal. Typical embodiments are 1-oxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4,5,6,7-tetrafuoroisoindoline and 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxo-3 -methylpiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline.

摘要翻译： 取代的2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）苯二酰亚胺和1-氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚啉降低哺乳动物TNFalpha的水平。 典型的实施方案是1-氧代-2-（2,6-二氧代-3-甲基哌啶-3-基）-4,5,6,7-四氟异吲哚啉和1,3-二氧代-2-（2,6-二氧代 - 3-甲基哌啶-3-基）-4-氨基异吲哚啉。

公开(公告)号：US07041680B2

公开(公告)日：2006-05-09

申请号：US10119486

申请日：2002-04-10

申请人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

发明人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/908

摘要： Substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl) phthalimides and 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl) isoindolines reduce the levels of TNFα in a mammal. Typical embodiments are 1-oxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4,5,6,7-tetrafluoroisoindoline and 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline.

摘要翻译： 取代的2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）苯二酰亚胺和1-氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚啉降低哺乳动物TNFalpha的水平。 典型的实例是1-氧代-2-（2,6-二氧代-3-甲基哌啶-3-基）-4,5,6,7-四氟异二氢吲哚和1,3-二氧代-2-（2,6-二氧代 - 3-甲基哌啶-3-基）-4-氨基异二氢吲哚。

公开(公告)号：US06281230B1

公开(公告)日：2001-08-28

申请号：US09543809

申请日：2000-04-06

申请人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

发明人： George W. Muller ,  David I. Stirling ,  Roger Shen-Chu Chen

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/908

摘要： Substituted 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines are useful in treating inflammation, inflammatory disease, autoimmune disease, and oncogenic or cancerous conditions in a mammal. Typical embodiments are 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline and 1-oxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline.

摘要翻译： 取代的1-氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚啉可用于治疗哺乳动物的炎症，炎性疾病，自身免疫性疾病和致癌或癌性病症。 典型的实施方案是1-氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）-4-氨基异吲哚啉和1-氧代-2-（2,6-二氧代-3-甲基哌啶-3-基）-4-氨基异吲哚啉 。

公开(公告)号：US6046221A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US139614

申请日：1998-08-25

申请人： George W. Muller ,  Mary Shire ,  David I. Stirling

发明人： George W. Muller ,  Mary Shire ,  David I. Stirling

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/44 ,  A61K31/455 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/47 ,  C07C233/65 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C237/36 ,  C07D213/82 ,  C07D213/46

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/216 ,  A61K31/455 ,  C07C233/47 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C237/36 ,  C07C2101/14

摘要： Novel aryl amides are inhibitors of tumor necrosis factor .alpha. and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, and retrovirus replication. A typical embodiment is N-benzoyl-3-amino-3-(3',4'-dimethoxyphenyl)propanamide.

摘要翻译： 新型芳基酰胺是肿瘤坏死因子α的抑制剂，可用于抵抗恶病质，内毒素性休克和逆转录病毒复制。 典型的实例是N-苯甲酰基-3-氨基-3-（3'，4'-二甲氧基苯基）丙酰胺。

公开(公告)号：US5801195A

公开(公告)日：1998-09-01

申请号：US366618

申请日：1994-12-30

申请人： George W. Muller ,  Mary Shire ,  David I. Stirling

发明人： George W. Muller ,  Mary Shire ,  David I. Stirling

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/44 ,  A61K31/455 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/47 ,  C07C233/65 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C237/36 ,  C07D213/82 ,  C07C229/18 ,  A01N37/46

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/216 ,  A61K31/455 ,  C07C233/47 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C237/36 ,  C07C2101/14

摘要： Novel aryl amides are inhibitors of tumor necrosis factor .alpha. and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, and retrovirus replication. A typical embodiment is N-benzoyl-3-amino-3-(3',4'-dimethoxyphenyl)propanamide.

公开(公告)号：US5703098A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US759788

申请日：1996-12-03

申请人： George W. Muller ,  Mary Shire ,  David I. Stirling

发明人： George W. Muller ,  Mary Shire ,  David I. Stirling

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C209/46 ,  C07C209/48 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D209/50 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/46

摘要： Imide/amide ethers and alcohols are inhibitors of cytokines including tumor necrosis factor .alpha. and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, arthritis, asthma, and retrovirus replication. A typical embodiment is 3-Phthalimido-3-(3', 4'-dimethoxyphenyl)propan-1-ol.

摘要翻译： 酰胺/酰胺醚和醇是包括肿瘤坏死因子α在内的细胞因子的抑制剂，可用于抵抗恶病质，内毒素性休克，关节炎，哮喘和逆转录病毒复制。 典型的实施方案是3-苯二酰亚氨基-3-（3'，4'-二甲氧基苯基）丙-1-醇。