公开(公告)号：US20090215772A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11911490

申请日：2006-04-13

申请人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Eva Figueroa Navarro ,  Martyn Frederickson ,  Christopher Murray ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Maria Grazia Carr ,  Michael Alistair O'Brien ,  Andrew James Woodhead ,  Robert Downham ,  Theresa Rachel Phillips

发明人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Eva Figueroa Navarro ,  Martyn Frederickson ,  Christopher Murray ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Maria Grazia Carr ,  Michael Alistair O'Brien ,  Andrew James Woodhead ,  Robert Downham ,  Theresa Rachel Phillips

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D209/44 ,  A61K31/403 ,  A61K31/454 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C65/21 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The invention provides compounds of the formula (I): or salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein R1 is hydroxy or hydrogen; R2 is hydroxy; methoxy or hydrogen; provided that at least one of R1 and R2 is hydroxy; R3 is selected from hydrogen; halogen; cyano; optionally substituted C1-5 hydrocarbyl and optionally substituted C1-5 hydrocarbyloxy; R4 is selected from hydrogen; a group —(O)n—R7 where n is 0 or 1 and R7 is an optionally substituted acyclic C1-5 hydrocarbyl group or a monocyclic carbocyclic or heterocyclic group having 3 to 7 ring members; halogen; cyano; hydroxy; amino; and optionally substituted mono- or di-C1-5 hydrocarbylamino; or R3 and R4 together form a monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 7 ring members; and NR5R6 forms an optionally substituted bicyclic heterocyclic group having 8 to 12 ring members of which up to 5 ring members are heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur.The compounds have activity as Hsp90 inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：或其盐，互变异构体，溶剂合物和N-氧化物; 其中R1是羟基或氢; R2是羟基; 甲氧基或氢; 条件是R 1和R 2中的至少一个是羟基; R3选自氢; 卤素; 氰基; 任选取代的C 1-5烃基和任选取代的C 1-5烃氧基; R4选自氢; 其中n为0或1，R7为任选取代的无环C 1-5烃基或具有3至7个环成员的单环碳环或杂环基团 - （O）n -R 7基团; 卤素; 氰基; 羟基; 氨基; 和任选取代的一或二-C 1-5烃基氨基; 或R 3和R 4一起形成5至7个环成员的单环碳环或杂环; 并且NR 5 R 6形成具有8至12个环成员的任选取代的双环杂环基，其中多达5个环成员是选自氧，氮和硫的杂原子。 该化合物具有作为Hsp90抑制剂的活性。

公开(公告)号：US20080306054A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US11911447

申请日：2006-04-13

申请人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Eva Figueroa Navarro ,  Martyn Frederickson ,  Christopher Murray ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Maria Grazia Carr ,  Michael Alistair O'Brien ,  Andrew James Woodhead

发明人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Eva Figueroa Navarro ,  Martyn Frederickson ,  Christopher Murray ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Maria Grazia Carr ,  Michael Alistair O'Brien ,  Andrew James Woodhead

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/435 ,  C07D211/06 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C65/21 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The invention provides a compound for use as an inhibitor of Hsp90, the compound having the formula (I): or salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein R1 is hydroxy or hydrogen; R2 is hydroxy; methoxy or hydrogen; provided that at least one of R1 and R2 is hydroxy; R3 is selected from hydrogen; halogen; cyano; C1-5 hydrocarbyl and C1-5 hydrocarbyloxy; wherein the C1-5 hydrocarbyl and C1-5 hydrocarbyloxy moieties are each optionally substituted by one or more substituents selected from hydroxy, halogen, C1-2 alkoxy, amino, mono- and di-C1-2 alkylamino, and aryl and heteroaryl groups of 5 to 12 ring members; R4 is selected from hydrogen; a group —(O)n—R7 where n is 0 or 1 and R7 is an acyclic C1-5 hydrocarbyl group or a monocyclic carbocyclic or heterocyclic group having 3 to 7 ring members; halogen; cyano; hydroxy; amino; and mono- or di-C1-5 hydrocarbyl-amino, wherein the acyclic C1-5 hydrocarbyl group and the mono and di-C1-5 hydrocarbylamino moieties in each instance are optionally substituted by one or more substituents selected from hydroxy, halogen, C1-2 alkoxy, amino, mono- and di-C1-2 alkylamino, and aryl and heteroaryl groups of 5 to 12 ring members; or R3 and R4 together form a monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 7 ring members; and R5 and R6 are as defined in the claims.

摘要翻译： 本发明提供用作Hsp90抑制剂的化合物，具有式（I）的化合物：或其盐，互变异构体，溶剂合物和N-氧化物; 其中R1是羟基或氢; R2是羟基; 甲氧基或氢; 条件是R 1和R 2中的至少一个是羟基; R3选自氢; 卤素; 氰基; C 1-5烃基和C 1-5烃氧基; 其中C 1-5烃基和C 1-5烃氧基部分各自任选被一个或多个选自羟基，卤素，C 1-2烷氧基，氨基，单和二-C 1-2烷基氨基，和芳基和杂芳基的取代基取代 5至12名成员; R4选自氢; 基团 - （O）n -R 7，其中n为0或1，R 7为无环C 1-5烃基或具有3〜7个环成员的单环碳环或杂环基; 卤素; 氰基 羟基; 氨基; 和单 - 或二-C1-5烃基 - 氨基，其中无规C 1〜5烃基和单-C 1〜C 5烃基氨基部分任选被一个或多个选自羟基，卤素，C1 -2-烷氧基，氨基，单和二-C 1-2烷基氨基，以及5至12个环成员的芳基和杂芳基; 或R 3和R 4一起形成5至7个环成员的单环碳环或杂环; 并且R 5和R 6如权利要求中所定义。

公开(公告)号：US08101648B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US11911490

申请日：2006-04-13

申请人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Eva Figueroa Navarro ,  Martyn Frederickson ,  Christopher Murray ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Maria Grazia Carr ,  Michael Alistair O'Brien ,  Andrew James Woodhead ,  Robert Downham ,  Theresa Rachel Phillips

发明人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Eva Figueroa Navarro ,  Martyn Frederickson ,  Christopher Murray ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Maria Grazia Carr ,  Michael Alistair O'Brien ,  Andrew James Woodhead ,  Robert Downham ,  Theresa Rachel Phillips

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C65/21 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The invention provides compounds of the formula (I): or salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein R1 is hydrogen; R2 is hydroxy or methoxy; R3 is selected from hydrogen; halogen; cyano; optionally substituted C1-5 hydrocarbyl and optionally substituted C1-5 hydrocarbyloxy; R4 is selected from hydrogen; a group —(O)n—R7 where n is 0 or 1 and R7 is an optionally substituted acyclic C1-5 hydrocarbyl group or a monocyclic carbocyclic or heterocyclic group having 3 to 7 ring members; halogen; cyano; hydroxy; amino; and optionally substituted mono- or di-C1-5 hydrocarbyl-amino; or R3 and R4 together form a monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 7 ring members; and NR5R6 forms an optionally substituted bicyclic heterocyclic group having 8 to 12 ring members of which up to 5 ring members are heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur. The compounds have activity as Hsp90 inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：或其盐，互变异构体，溶剂合物和N-氧化物; 其中R1是氢; R2是羟基或甲氧基; R3选自氢; 卤素; 氰基; 任选取代的C 1-5烃基和任选取代的C 1-5烃氧基; R4选自氢; 其中n为0或1，R7为任选取代的无环C 1-5烃基或具有3至7个环成员的单环碳环或杂环基团 - （O）n -R 7基团; 卤素; 氰基; 羟基; 氨基; 和任选取代的单或二-C 1-5烃基 - 氨基; 或R 3和R 4一起形成5至7个环成员的单环碳环或杂环; 并且NR 5 R 6形成具有8至12个环成员的任选取代的双环杂环基，其中多达5个环成员是选自氧，氮和硫的杂原子。 该化合物具有作为Hsp90抑制剂的活性。

公开(公告)号：US08530469B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13271678

申请日：2011-10-12

申请人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Martyn Frederickson ,  Christopher William Murray ,  Eva Figueroa Navarro ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Maria Grazia Carr ,  Robert Downham ,  Michael Alistair O'Brien ,  Theresa Rachel Phillips ,  Andrew James Woodhead

发明人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Martyn Frederickson ,  Christopher William Murray ,  Eva Figueroa Navarro ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Maria Grazia Carr ,  Robert Downham ,  Michael Alistair O'Brien ,  Theresa Rachel Phillips ,  Andrew James Woodhead

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/04 ,  C07D215/00 ,  C07D217/00 ,  C07D227/00 ,  C07D241/00 ,  C07D265/30 ,  C07D401/02 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C65/21 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The invention provides a combination comprising an Hsp90 inhibitor compound of the formula (VII): or tautomer or salt thereof and one or more therapeutic agents selected from topoisomerase I inhibitors; antimetabolites; tubulin targeting agents; DNA binder and topoisomerase II inhibitors; alkylating agents; monoclonal antibodies; anti-hormones; signal transduction inhibitors; proteasome inhibitors; DNA methyl transferases; cytokines; retinoids and HDAC or HAT modulators.

摘要翻译： 本发明提供了包含式（VII）的Hsp90抑制剂化合物或其互变异构体或其盐和选自拓扑异构酶I抑制剂的一种或多种治疗剂的组合; 抗代谢药物 微管蛋白靶向剂; DNA结合剂和拓扑异构酶II抑制剂; 烷基化剂; 单克隆抗体 抗激素; 信号转导抑制剂; 蛋白酶体抑制剂; DNA甲基转移酶; 细胞因子; 类视色素和HDAC或HAT调节剂。

公开(公告)号：US08816087B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US11680830

申请日：2007-03-01

申请人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Martyn Frederickson ,  Christopher William Murray ,  Eva Figueroa Navarro ,  Alison Jo-Anne Woolford

发明人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Martyn Frederickson ,  Christopher William Murray ,  Eva Figueroa Navarro ,  Alison Jo-Anne Woolford

IPC分类号： C07D217/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C65/21 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The invention provides compounds of the general formula (I) which have activity as Hsp90 inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供具有作为Hsp90抑制剂活性的通式（I）的化合物。

公开(公告)号：US07700625B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11680805

申请日：2007-03-01

申请人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Martyn Frederickson ,  Christopher William Murray ,  Eva Figueroa Navarro ,  Alison Jo-Anne Woolford

发明人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Martyn Frederickson ,  Christopher William Murray ,  Eva Figueroa Navarro ,  Alison Jo-Anne Woolford

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/30 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C65/21 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The invention provides compounds of the general formula (I) which have activity as Hsp90 inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供具有作为Hsp90抑制剂活性的通式（I）的化合物。

公开(公告)号：US20100216782A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12707260

申请日：2010-02-17

申请人： Gianni CHESSARI ,  Miles Stuart Congreve ,  Martyn Frederickson ,  Christopher William Murray ,  Eva Figueroa Navarro ,  Alison Jo-Anne Woolford

发明人： Gianni CHESSARI ,  Miles Stuart Congreve ,  Martyn Frederickson ,  Christopher William Murray ,  Eva Figueroa Navarro ,  Alison Jo-Anne Woolford

IPC分类号： A61K31/537 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C65/21 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention provides methods for treating, alleviating or reducing the incidence of a disease or condition comprising or arising from abnormal cell growth in a mammal, which comprise administering to the mammal a compound, salt, hydrate, tautomer or N-oxide according to formula (I): wherein R1 is hydroxy or hydrogen; R2 is hydroxyl, methoxy or hydrogen; provided that at least one of R1 and R2 is hydroxy; R3 is selected from hydrogen; halogen; cyano; optionally substituted C1-5 hydrocarbyl and optionally substituted C1-5 hydrocarbyloxy; R4 is selected from hydrogen; a group —(O)n.R7 where n is 0 or 1 and R7 is an optionally substituted acyclic C1-5 hydrocarbyl group or a monocyclic carbocyclic or heterocyclic group having 3 to 7 ring members; halogen; cyano; hydroxy; amino; and optionally substituted mono or di-C1-5 hydrocarbyl-amino; or R3 and R4 together form a monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 7 ring members; and NR5R6 forms an optionally substituted bicyclic heterocyclic group having 8 to 12 ring members of which up to 5 ring members are heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur.The compounds have activity as Hsp90 inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供了治疗，减轻或降低包括或由哺乳动物异常细胞生长引起的疾病或病症的发生率的方法，其包括向哺乳动物施用根据式（1）的化合物，盐，水合物，互变异构体或N-氧化物 I）：其中R1是羟基或氢; R2是羟基，甲氧基或氢; 条件是R 1和R 2中的至少一个是羟基; R3选自氢; 卤素; 氰基; 任选取代的C 1-5烃基和任选取代的C 1-5烃氧基; R4选自氢; （O）nR 7，其中n为0或1，R 7为任选取代的无环C 1-5烃基或具有3〜7个环成员的单环碳环或杂环基; 卤素; 氰基; 羟基; 氨基; 和任选取代的单或二-C 1-5烃基 - 氨基; 或R 3和R 4一起形成5至7个环成员的单环碳环或杂环; 并且NR 5 R 6形成具有8至12个环成员的任选取代的双环杂环基，其中多达5个环成员是选自氧，氮和硫的杂原子。 该化合物具有作为Hsp90抑制剂的活性。

公开(公告)号：US20100160324A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US11813167

申请日：2005-12-30

申请人： Valerio Berdini ,  Michael Alistair O'Brien ,  Maria Grazia Carr ,  Nicholas Gareth Morse Davies ,  Adrian Liam Gill ,  Eva Figueroa Navarro ,  Steven Howard ,  Gary Trewartha ,  Andrew James Woodhead ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Paul Graham Wyatt

发明人： Valerio Berdini ,  Michael Alistair O'Brien ,  Maria Grazia Carr ,  Nicholas Gareth Morse Davies ,  Adrian Liam Gill ,  Eva Figueroa Navarro ,  Steven Howard ,  Gary Trewartha ,  Andrew James Woodhead ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Paul Graham Wyatt

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61P25/28 ,  C07D413/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D249/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/496 ,  C07D231/10 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D407/14 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides a compound of the formula (I): for use in medicine: or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof; wherein R1 is an optionally substituted heterocyclic group having from 3 to 12 ring members provided that the cyclic group joined to the pyrazole contains at least one heteroatom selected from N, O or S; A is a bond or —Y—(B)n—; B is C═O, NRg(C═O) or O(C═O) wherein Rg is hydrogen or C1-4 hydrocarbyl optionally substituted by hydroxy or C1-4 alkoxy; n is 0 or 1; Y is a bond or an alkylene chain of 1,2 or 3 carbon atoms in length; R2 is hydrogen; halogen; C1-4 alkoxy (e.g. methoxy); or a C1-4 hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C1-4 alkoxy (e.g. methoxy); R3 is selected from optionally substituted carbocyclic and heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members or an optionally substituted C1-8 hydrocarbyl group; with the proviso that R1 is not formula (II): where X, R3′ and R4′ are defined in the claims.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：用于医药：或其盐或互变异构体或N-氧化物或溶剂合物; 其中R1是具有3至12个环成员的任选取代的杂环基，条件是连接到吡唑的环状基团含有至少一个选自N，O或S的杂原子; A是键或-Y-（B）n-; B为C = O，NR g（C = O）或O（C = O），其中R g为氢或任选被羟基或C 1-4烷氧基取代的C 1-4烃基; n为0或1; Y是长度为1,2或3个碳原子的键或亚烷基链; R2是氢; 卤素; C 1-4烷氧基（如甲氧基）; 或任选被卤素（例如氟），羟基或C 1-4烷氧基（例如甲氧基）取代的C 1-4烃基; R3选自具有3至12个环成员或任选取代的C 1-8烃基的任选取代的碳环和杂环基; 条件是R 1不是式（II）：其中X，R 3'和R 4'在权利要求中限定。

公开(公告)号：US07977477B2

公开(公告)日：2011-07-12

申请号：US10564166

申请日：2004-07-05

申请人： Valerio Berdini ,  Michael Alistair O'Brien ,  Maria Grazia Carr ,  Theresa Rachel Early ,  Eva Figueroa Navarro ,  Adrian Liam Gill ,  Steven Howard ,  Gary Trewartha ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Andrew James Woodhead ,  Paul Wyatt

发明人： Valerio Berdini ,  Michael Alistair O'Brien ,  Maria Grazia Carr ,  Theresa Rachel Early ,  Eva Figueroa Navarro ,  Adrian Liam Gill ,  Steven Howard ,  Gary Trewartha ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Andrew James Woodhead ,  Paul Wyatt

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides compounds of the formula (I): The compounds have activity against cyclin dependent kinases, glycogen synthase kinase and Auroa kinases and are therefore useful to treat cancer and viral diseases.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：该化合物具有抗细胞周期蛋白依赖性激酶，糖原合成酶激酶和Auroa激酶的活性，因此可用于治疗癌症和病毒性疾病。

公开(公告)号：US20090215777A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11914728

申请日：2006-05-19

申请人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Owen Callaghan ,  Suzanna Ruth Cowan ,  Christopher William Murray ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Michael Alistair O'Brien ,  Andrew James Woodhead

发明人： Gianni Chessari ,  Miles Stuart Congreve ,  Owen Callaghan ,  Suzanna Ruth Cowan ,  Christopher William Murray ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Michael Alistair O'Brien ,  Andrew James Woodhead

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  C07D413/12 ,  C07D251/42 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04

摘要： The invention provides a compound for use as an inhibitor of Hsp90, the compound having the formula (I): or salts, tautomers, solvates or N-oxides thereof; wherein: A is N or a group CR3; R1 is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 10 ring members of which up to two ring members may be heteroatoms selected from N, O and S and the remainder are carbon atoms, the carbocyclic or heterocyclic ring being optionally substituted by one or more substituent groups independently selected from R10; and R2, R3 and R10 are as defined in the claims.

摘要翻译： 本发明提供了用作Hsp90抑制剂的化合物，具有式（I）的化合物：或其盐，互变异构体，溶剂合物或N-氧化物; 其中：A为N或CR3基团; R 1是5至10个环成员的单环或双环碳环或杂环，其中多至两个环成员可以是选自N，O和S的杂原子，其余是碳原子，碳环或杂环任选被一个 或更多个独立地选自R 10的取代基; 并且R 2，R 3和R 10如权利要求中所定义。