公开(公告)号：US20050124647A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US11032068

申请日：2005-01-11

申请人： Gisuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Tinti ,  Clauido Pisano

发明人： Gisuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Maria Tinti ,  Clauido Pisano

IPC分类号： C07D491/056 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/16 ,  C07D209/80 ,  C07D209/86 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4741

CPC分类号： C07D209/80 ,  C07D209/86 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Compounds of the formula useful for treating tumors, particularly mammary carcinoma and colon carcinoma.

摘要翻译： 用于治疗肿瘤，特别是乳腺癌和结肠癌的式的化合物。

公开(公告)号：US20060160778A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10563480

申请日：2004-07-06

申请人： Giuseppe Giannini ,  Domenico Alloatti ,  Marcella Marcellini ,  Mauro Marzi ,  Teresa Riccioni ,  Maria Tinti

发明人： Giuseppe Giannini ,  Domenico Alloatti ,  Marcella Marcellini ,  Mauro Marzi ,  Teresa Riccioni ,  Maria Tinti

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C217/84 ,  C07C43/23 ,  C07F9/12

摘要： The present invention is related to new derivatives of Combretastatin, of Formula obtained by total synthesis. The strategy developed for each of the compounds is to i) replace a halogen (i.e. fluorine atom) to hydrogen on olefinic bound; ii) replace an aromatic ring in a natural product with an amino-aromatic ring. Said compounds recognize and bind the tubulin site: are useful for treating pathological states which arise from or are exacerbated by cell proliferation—as anticancer and/or antiangiogenic activity, in a mammal—to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

公开(公告)号：US20070213353A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11783495

申请日：2007-04-10

申请人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Maria Tinti ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

发明人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Maria Tinti ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/14

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Formula (I) compounds are described: (I) where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述了式（I）化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映异构体，其各自的非对映异构体，它们的混合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US20050256148A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US10512094

申请日：2003-05-28

申请人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Caludio Pisano ,  Maria Tinti ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco

发明人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Caludio Pisano ,  Maria Tinti ,  Vesci Loredana ,  Zunino Franco

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/14

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Formula (I) compounds are described: (I) where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable sales. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述式（I）化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映异构体，其各自的非对映异构体，其混合物及其药学上可接受的销售。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US20070190128A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11727526

申请日：2007-03-27

申请人： Claudio Pisano ,  Maria Tinti ,  Mose Santaniello ,  Luciana Critelli ,  Giovanni Salvatori

发明人： Claudio Pisano ,  Maria Tinti ,  Mose Santaniello ,  Luciana Critelli ,  Giovanni Salvatori

IPC分类号： A61K9/127

CPC分类号： C07C229/22 ,  A61K8/14 ,  A61K8/44 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/1277 ,  A61K9/19 ,  A61K31/225 ,  A61K48/00 ,  A61Q19/00

摘要： Esters of L-carnitine and alkanoyl L-carnitines are described which can be used as cationic lipids for the intracellular delivery of pharmacologically active compounds. New esters of L-carnitine and alkanoyl L-carnitines of formula (I) are also disclosed wherein the R groups are as defined in the description.

摘要翻译： 描述了左旋肉碱和烷酰基L-肉碱的酯，其可用作阳离子脂质用于药理学活性化合物的细胞内递送。 还公开了式（I）的L-肉碱和烷酰基L-肉毒碱的新酯，其中R基团如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20050079209A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US10624645

申请日：2003-07-23

申请人： Claudio Pisano ,  Maria Tinti ,  Mose Santaniello ,  Luciana Critelli ,  Giovanni Salvatori

发明人： Claudio Pisano ,  Maria Tinti ,  Mose Santaniello ,  Luciana Critelli ,  Giovanni Salvatori

IPC分类号： C07C229/00 ,  A61K8/00 ,  A61K8/11 ,  A61K8/14 ,  A61K8/30 ,  A61K8/37 ,  A61K8/44 ,  A61K9/127 ,  A61K31/225 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/00 ,  A61K45/00 ,  A61K47/18 ,  A61K47/24 ,  A61K47/44 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C229/02 ,  C07C229/22

CPC分类号： C07C229/22 ,  A61K8/14 ,  A61K8/44 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/1277 ,  A61K9/19 ,  A61K31/225 ,  A61K48/00 ,  A61Q19/00

摘要： Esters of L-carnitine and alkanoyl L-carnitines are described which can be used as cationic lipids for the intracellular delivery of pharmacologically active compounds. New esters of L-carnitine and alkanoyl L-carnitines of formula (I) are also disclosed wherein the R groups are as defined in the description.

摘要翻译： 描述了左旋肉碱和烷酰基L-肉碱的酯，其可用作阳离子脂质用于药理学活性化合物的细胞内递送。 还公开了式（I）的L-肉碱和烷酰基L-肉毒碱的新酯，其中R基团如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20080027098A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11889930

申请日：2007-08-17

申请人： Fabio Giannessi ,  Natalina Dell'Uomo ,  Emanuela Tassoni ,  Maria Tinti ,  Anna Sciarroni ,  Monica Bandera ,  Pompeo Pessotto ,  Arduino Arduini

发明人： Fabio Giannessi ,  Natalina Dell'Uomo ,  Emanuela Tassoni ,  Maria Tinti ,  Anna Sciarroni ,  Monica Bandera ,  Pompeo Pessotto ,  Arduino Arduini

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D213/55 ,  C07D215/00 ,  C07D209/18 ,  A61P9/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D307/42 ,  C07C69/712 ,  C07C323/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86

摘要： Formula (I) compounds are described in which the substituents have the meanings described in the text, and which are useful for the treatment of diseases responding to PPARαactivation, such as heart failure, the hyperlipaemias and atherosclerosis.

摘要翻译： 描述了式（I）化合物，其中取代基具有本文所述的含义，并且其可用于治疗对PPARα活化起反应的疾病，例如心力衰竭，高脂血症和动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20060154979A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US10539833

申请日：2003-12-16

申请人： Fabio Giannessi ,  Emanuela Tassoni ,  Maria Tinti ,  Pompeo Pessotto ,  Natalina Dell'Uomo ,  Anna Sciarroni ,  Tiziana Brunetti ,  Ferdinando Milazzo

发明人： Fabio Giannessi ,  Emanuela Tassoni ,  Maria Tinti ,  Pompeo Pessotto ,  Natalina Dell'Uomo ,  Anna Sciarroni ,  Tiziana Brunetti ,  Ferdinando Milazzo

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/403 ,  A61K31/235 ,  A61K31/192

CPC分类号： A61K31/19

摘要： The use is described of derivatives of α-phenylthiocarboxylic and α-phenyloxycarboxylic acids with formula (i): in which the substituents have the meanings described in the text, for the preparation of a medicine for the prophylaxis and treatment of diabetes, particularly type 2 diabetes, its complications, the various forms of insulin resistance, and hyperlipidaemias.

摘要翻译： 描述了用式（i）表示的α-苯基硫代羧酸和α-苯氧基羧酸的衍生物：其中取代基具有本文所述的含义，用于制备用于预防和治疗糖尿病的药物，特别是2型 糖尿病，其并发症，各种形式的胰岛素抵抗和高脂血症。

公开(公告)号：US20060069100A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US10537269

申请日：2003-12-01

申请人： Fabio Giannessi ,  Emanuela Tassoni ,  Maria Tinti ,  Pompeo Pessotto ,  Maurizio Botta ,  Pederico Corelli

发明人： Fabio Giannessi ,  Emanuela Tassoni ,  Maria Tinti ,  Pompeo Pessotto ,  Maurizio Botta ,  Pederico Corelli

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/445 ,  C07C277/00 ,  C07D241/04 ,  A61K31/155

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C279/04 ,  C07C279/12 ,  C07C279/18

摘要： Formula (I) compounds are described where the groups are as identified in the text, and their use as medicines, particularly as anti-diabetes, serum glucose-lowering and anti-obesity agents. Said medicines are useful for the prophylaxis and treatment of diabetes, particularly type 2 diabetes, and its complications, syndrome X, the various forms of insulin resistance, and hyperlipidaemias, as well as for the treatment of obesity.

摘要翻译： 描述了式（I）化合物，其中基团如本文中鉴定的，以及它们作为药物的用途，特别是作为抗糖尿病，血清葡萄糖降低和抗肥胖剂。 所述药物可用于预防和治疗糖尿病，特别是2型糖尿病及其并发症，综合征X，各种形式的胰岛素抵抗和高脂血症，以及用于治疗肥胖症。