公开(公告)号：US20070072924A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11601252

申请日：2006-11-17

申请人： Graeme Semple ,  Thomas Schrader ,  Philip Skinner ,  Steven Colletti ,  Tawfik Gharbaoui ,  Jason Imbriglio ,  Jae-Kyu Jung ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Schmidt ,  James Tata

发明人： Graeme Semple ,  Thomas Schrader ,  Philip Skinner ,  Steven Colletti ,  Tawfik Gharbaoui ,  Jason Imbriglio ,  Jae-Kyu Jung ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Schmidt ,  James Tata

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D403/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to certain tetrazole derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmacological properties, for example, as agonists for the RUP25 receptor. Also provided by the present invention are pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, and methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, insulin resistance, type 2 diabetes, Syndrome-X and the like. In addition, the present invention also provides for the use of the compounds of the invention in combination with other active agents such as those belonging to the class of α-glucosidase inhibitors, aldose reductase inhibitors, biguanides, HMG-CoA reductase inhibitors, squalene synthesis inhibitors, fibrates, LDL catabolism enhancers, angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, insulin secretion enhancers and the like.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些四唑衍生物及其药学上可接受的盐，其表现出有用的药理学性质，例如作为RUP25受体的激动剂。 本发明还提供含有本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物和组合物治疗代谢相关疾病包括血脂异常，动脉粥样硬化，冠心病，胰岛素抵抗，2型糖尿病 ，综合征-X等。 此外，本发明还提供本发明化合物与其它活性剂如属于α-葡糖苷酶抑制剂类，醛糖还原酶抑制剂，双胍类，HMG-CoA还原酶抑制剂，角鲨烯合成 抑制剂，贝特类，LDL分解代谢增强剂，血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，胰岛素分泌增强剂等。

公开(公告)号：US20060217562A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US10535345

申请日：2004-10-29

申请人： Graeme Semple ,  Thomas Schrader ,  Philip Skinner ,  Steven Colletti ,  Tawfik Gharbaoui ,  Jason Imbriglio ,  Jae-Kyu Jung ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Schmidt ,  James Tata

发明人： Graeme Semple ,  Thomas Schrader ,  Philip Skinner ,  Steven Colletti ,  Tawfik Gharbaoui ,  Jason Imbriglio ,  Jae-Kyu Jung ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Schmidt ,  James Tata

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D403/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to certain tetrazole derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmacological properties, for example, as agonists for the RUP25 receptor. Also provided by the present invention are pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, and methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, insulin resistance, type 2 diabetes, Syndrome-X and the like. In addition, the present invention also provides for the use of the compounds of the invention in combination with other active agents such as those belonging to the class of α-glucosidase inhibitors, aldose reductase inhibitors, biguanides, HMG-CoA reductase inhibitors, squalene synthesis inhibitors, fibrates, LDL catabolism enhancers, angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, insulin secretion enhancers and the like.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些四唑衍生物及其药学上可接受的盐，其表现出有用的药理学性质，例如作为RUP25受体的激动剂。 本发明还提供含有本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物和组合物治疗代谢相关疾病包括血脂异常，动脉粥样硬化，冠心病，胰岛素抵抗，2型糖尿病的方法 ，综合征-X等。 此外，本发明还提供本发明化合物与其它活性剂如属于α-葡糖苷酶抑制剂类，醛糖还原酶抑制剂，双胍类，HMG-CoA还原酶抑制剂，角鲨烯合成 抑制剂，贝特类，LDL分解代谢增强剂，血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，胰岛素分泌增强剂等。

公开(公告)号：US08637555B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US10535345

申请日：2004-10-29

申请人： Graeme Semple ,  Thomas Schrader ,  Philip J. Skinner ,  Steven L. Colletti ,  Tawfik Gharbaoui ,  Jason E. Imbriglio ,  Jae-Kyu Jung ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Schmidt ,  James R. Tata

发明人： Graeme Semple ,  Thomas Schrader ,  Philip J. Skinner ,  Steven L. Colletti ,  Tawfik Gharbaoui ,  Jason E. Imbriglio ,  Jae-Kyu Jung ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Schmidt ,  James R. Tata

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D403/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to certain tetrazole derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmacological properties, for example, as agonists for the RUP25 receptor. Also provided by the present invention are pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, and methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, insulin resistance, type 2 diabetes, Syndrome-X and the like. In addition, the present invention also provides for the use of the compounds of the invention in combination with other active agents such as those belonging to the class of α-glucosidase inhibitors, aldose reductase inhibitors, biguanides, HMG-CoA reductase inhibitors, squalene synthesis inhibitors, fibrates, LDL catabolism enhancers, angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, insulin secretion enhancers and the like.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些四唑衍生物及其药学上可接受的盐，其表现出有用的药理学性质，例如作为RUP25受体的激动剂。 本发明还提供含有本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物和组合物治疗代谢相关疾病包括血脂异常，动脉粥样硬化，冠心病，胰岛素抵抗，2型糖尿病 ，综合征-X等。 此外，本发明还提供本发明化合物与其它活性剂如属于α-葡糖苷酶抑制剂类，醛糖还原酶抑制剂，双胍类，HMG-CoA还原酶抑制剂，角鲨烯合成 抑制剂，贝特类，LDL分解代谢增强剂，血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，胰岛素分泌增强剂等。

公开(公告)号：US09284301B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US13636760

申请日：2011-03-22

申请人： Darby Schmidt ,  Subharekha Raghavan ,  John Stelmach ,  Jian Guo ,  Jonathan Groeper ,  Linda Brockunier ,  Keith Rosauer ,  Hong Shen ,  Rui Liang ,  Fa-Xiang Ding

发明人： Darby Schmidt ,  Subharekha Raghavan ,  John Stelmach ,  Jian Guo ,  Jonathan Groeper ,  Linda Brockunier ,  Keith Rosauer ,  Hong Shen ,  Rui Liang ,  Fa-Xiang Ding

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds having the structure of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are soluble guanylate cyclase activators. The compounds are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate (“cGMP”) and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The compounds are useful for treatment or prevention of cardiovascular diseases, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, pulmonary hypertension, angina pectoris, thromboses, restenosis, myocardial infarction, strokes, cardiac insufficiency, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma bronchiale, chronic kidney insufficiency, diabetes, or cirrhosis of the liver.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）结构的化合物及其药学上可接受的盐，它们是可溶性鸟苷酸环化酶活化剂。 这些化合物能够调节人体的环鸟苷酸（“cGMP”）的产生，并且通常适用于治疗和预防与受干扰的cGMP平衡有关的疾病。 该化合物可用于治疗或预防心血管疾病，内皮功能障碍，舒张功能障碍，动脉粥样硬化，高血压，肺动脉高压，心绞痛，血栓形成，再狭窄，心肌梗死，中风，心功能不全，肺性高血压，勃起功能障碍，支气管哮喘，慢性 肾功能不全，糖尿病或肝硬化。

公开(公告)号：US20130012511A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13636760

申请日：2011-03-22

申请人： Darby Schmidt ,  Subharekha Raghavan ,  John Stelmach ,  Jian Guo ,  Jonathan Groeper ,  Linda Brockunier ,  Keith Rosauer ,  Hong Shen ,  Rui Liang ,  Fa-Xiang Ding

发明人： Darby Schmidt ,  Subharekha Raghavan ,  John Stelmach ,  Jian Guo ,  Jonathan Groeper ,  Linda Brockunier ,  Keith Rosauer ,  Hong Shen ,  Rui Liang ,  Fa-Xiang Ding

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  C07D403/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P9/08 ,  A61P7/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds having the structure of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are soluble guanylate cyclase activators. The compounds are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate (“cGMP”) and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The compounds are useful for treatment or prevention of cardiovascular diseases, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, pulmonary hypertension, angina pectoris, thromboses, restenosis, myocardial infarction, strokes, cardiac insufficiency, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma bronchiale, chronic kidney insufficiency, diabetes, or cirrhosis of the liver.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）结构的化合物及其药学上可接受的盐，它们是可溶性鸟苷酸环化酶活化剂。 这些化合物能够调节身体产生的环鸟苷酸（cGMP），通常适用于治疗和预防与受干扰的cGMP平衡有关的疾病。 该化合物可用于治疗或预防心血管疾病，内皮功能障碍，舒张功能障碍，动脉粥样硬化，高血压，肺动脉高压，心绞痛，血栓形成，再狭窄，心肌梗死，中风，心功能不全，肺性高血压，勃起功能障碍，支气管哮喘，慢性 肾功能不全，糖尿病或肝硬化。

公开(公告)号：US07625938B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11632198

申请日：2005-07-19

申请人： Linda Brockunier ,  Jian Guo ,  Rui Liang ,  Emma R. Parmee ,  Subharekha Raghavan ,  George Scott Tria ,  Yusheng Xiong

发明人： Linda Brockunier ,  Jian Guo ,  Rui Liang ,  Emma R. Parmee ,  Subharekha Raghavan ,  George Scott Tria ,  Yusheng Xiong

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/4155 ,  C07D241/36 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to substituted pyrazoles, compositions containing such compounds and methods of treatment. The compounds are glucagon receptor antagonists and thus are useful for treating, preventing or delaying the onset of type 2 diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吡唑，含有这些化合物的组合物和处理方法。 该化合物是胰高血糖素受体拮抗剂，因此可用于治疗，预防或延缓2型糖尿病的发作。

公开(公告)号：US20090054423A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US11918270

申请日：2006-04-07

申请人： Jason E. Imbriglio ,  Steven L. Colletti ,  James R. Tata ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby R. Schmidt ,  Abigail L. Smenton ,  Sook Yee Chan

发明人： Jason E. Imbriglio ,  Steven L. Colletti ,  James R. Tata ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby R. Schmidt ,  Abigail L. Smenton ,  Sook Yee Chan

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  C07D261/06 ,  A61K31/42 ,  C07D403/02 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/506 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating dyslipidemias. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗血脂异常的式I化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20080108620A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11632198

申请日：2005-07-19

申请人： Linda Brockunier ,  Jian Guo ,  Rui Liang ,  Emma R. Parmee ,  Subharekha Raghavan ,  George Scott Tria ,  Yusheng Xiong

发明人： Linda Brockunier ,  Jian Guo ,  Rui Liang ,  Emma R. Parmee ,  Subharekha Raghavan ,  George Scott Tria ,  Yusheng Xiong

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/02 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to substituted pyrazoles, compositions containing such compounds and methods of treatment. The compounds are glucagon receptor antagonists and thus are useful for treating, preventing or delaying the onset of type 2 diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吡唑，含有这些化合物的组合物和处理方法。 该化合物是胰高血糖素受体拮抗剂，因此可用于治疗，预防或延缓2型糖尿病的发作。

公开(公告)号：US20060035958A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US10527652

申请日：2003-09-08

申请人： Joseph Duffy ,  Elizabeth Campbell ,  Sajjad Qureshi ,  Bei Zhang ,  James Tata ,  Zenon Konteatis ,  Rui Liang

发明人： Joseph Duffy ,  Elizabeth Campbell ,  Sajjad Qureshi ,  Bei Zhang ,  James Tata ,  Zenon Konteatis ,  Rui Liang

IPC分类号： A61K31/381

CPC分类号： A61K31/381

摘要： The present invention addresses the use of substituted thiophene derivatives, as well as compositions containing such compounds for treating type 2 diabetes mellitus. The compounds in the present invention are glucagon antagonists. The compounds block the action of glucagon at its receptor and thereby decrease the levels of plasma glucose providing a treatment of diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及取代的噻吩衍生物的用途，以及含有这些化合物用于治疗2型糖尿病的组合物。 本发明中的化合物是胰高血糖素拮抗剂。 该化合物阻断胰高血糖素在其受体上的作用，从而降低提供糖尿病治疗的血浆葡萄糖水平。

公开(公告)号：US20120151500A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US12967770

申请日：2010-12-14

申请人： Yiu-Ming Leung ,  Rui Liang ,  Yu Shao ,  Marcelo Farjalla ,  Li Zhang ,  Danilo Perez Solano ,  Sergei Osobov

发明人： Yiu-Ming Leung ,  Rui Liang ,  Yu Shao ,  Marcelo Farjalla ,  Li Zhang ,  Danilo Perez Solano ,  Sergei Osobov

IPC分类号： G06F13/00 ,  G06F9/46

CPC分类号： G06Q50/01 ,  G06Q10/10

摘要： Software applications are enabled with multimodal communication capabilities and features associated with enhanced communication systems through a communication application programming interface (API). Applications for document processing, scheduling, audio/video data processing, and/or business operations can exchange communication system data and parameters bi-directionally with components of an enhanced communication system, initiate communication sessions through the application's user interface, and preserve post-communication updates.

摘要翻译： 通过通信应用编程接口（API），软件应用程序启用了多模式通信功能和与增强型通信系统相关联的功能。 用于文档处理，调度，音频/视频数据处理和/或业务操作的应用可以与增强型通信系统的组件双向地交换通信系统数据和参数，通过应用的用户界面发起通信会话，并保留后通信 更新。