公开(公告)号：US09284301B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US13636760

申请日：2011-03-22

申请人： Darby Schmidt ,  Subharekha Raghavan ,  John Stelmach ,  Jian Guo ,  Jonathan Groeper ,  Linda Brockunier ,  Keith Rosauer ,  Hong Shen ,  Rui Liang ,  Fa-Xiang Ding

发明人： Darby Schmidt ,  Subharekha Raghavan ,  John Stelmach ,  Jian Guo ,  Jonathan Groeper ,  Linda Brockunier ,  Keith Rosauer ,  Hong Shen ,  Rui Liang ,  Fa-Xiang Ding

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds having the structure of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are soluble guanylate cyclase activators. The compounds are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate (“cGMP”) and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The compounds are useful for treatment or prevention of cardiovascular diseases, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, pulmonary hypertension, angina pectoris, thromboses, restenosis, myocardial infarction, strokes, cardiac insufficiency, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma bronchiale, chronic kidney insufficiency, diabetes, or cirrhosis of the liver.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）结构的化合物及其药学上可接受的盐，它们是可溶性鸟苷酸环化酶活化剂。 这些化合物能够调节人体的环鸟苷酸（“cGMP”）的产生，并且通常适用于治疗和预防与受干扰的cGMP平衡有关的疾病。 该化合物可用于治疗或预防心血管疾病，内皮功能障碍，舒张功能障碍，动脉粥样硬化，高血压，肺动脉高压，心绞痛，血栓形成，再狭窄，心肌梗死，中风，心功能不全，肺性高血压，勃起功能障碍，支气管哮喘，慢性 肾功能不全，糖尿病或肝硬化。

公开(公告)号：US20130012511A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13636760

申请日：2011-03-22

申请人： Darby Schmidt ,  Subharekha Raghavan ,  John Stelmach ,  Jian Guo ,  Jonathan Groeper ,  Linda Brockunier ,  Keith Rosauer ,  Hong Shen ,  Rui Liang ,  Fa-Xiang Ding

发明人： Darby Schmidt ,  Subharekha Raghavan ,  John Stelmach ,  Jian Guo ,  Jonathan Groeper ,  Linda Brockunier ,  Keith Rosauer ,  Hong Shen ,  Rui Liang ,  Fa-Xiang Ding

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  C07D403/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P9/08 ,  A61P7/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds having the structure of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are soluble guanylate cyclase activators. The compounds are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate (“cGMP”) and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The compounds are useful for treatment or prevention of cardiovascular diseases, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, pulmonary hypertension, angina pectoris, thromboses, restenosis, myocardial infarction, strokes, cardiac insufficiency, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma bronchiale, chronic kidney insufficiency, diabetes, or cirrhosis of the liver.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）结构的化合物及其药学上可接受的盐，它们是可溶性鸟苷酸环化酶活化剂。 这些化合物能够调节身体产生的环鸟苷酸（cGMP），通常适用于治疗和预防与受干扰的cGMP平衡有关的疾病。 该化合物可用于治疗或预防心血管疾病，内皮功能障碍，舒张功能障碍，动脉粥样硬化，高血压，肺动脉高压，心绞痛，血栓形成，再狭窄，心肌梗死，中风，心功能不全，肺性高血压，勃起功能障碍，支气管哮喘，慢性 肾功能不全，糖尿病或肝硬化。

公开(公告)号：US20060293364A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11474646

申请日：2006-06-26

申请人： Subharekha Raghavan ,  Steven Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James Tata ,  Ashley Lins ,  Abigail Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Schmidt ,  George Tria

发明人： Subharekha Raghavan ,  Steven Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James Tata ,  Ashley Lins ,  Abigail Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Schmidt ,  George Tria

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/43 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/35 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07C233/52 ,  C07C233/55 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/79 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式I化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20100144778A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US11922629

申请日：2006-06-26

申请人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

发明人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07C233/02 ,  C07C229/38 ,  C07D413/04 ,  C07D513/04 ,  C07D471/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07C233/52 ,  C07C233/55 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/79 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US08168649B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US11922629

申请日：2006-06-26

申请人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

发明人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

IPC分类号： A61K31/44 ,  A01N43/40 ,  A61K31/19 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07C233/52 ,  C07C233/55 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/79 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20090170891A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12226050

申请日：2007-04-06

申请人： Steven L. Colletti ,  James R. Tata ,  Weichun Chen ,  Richard T. Beresis ,  Fa-Xiang Ding ,  Darby Rye Schmidt ,  Hong Shen ,  Subharekha Raghavan

发明人： Steven L. Colletti ,  James R. Tata ,  Weichun Chen ,  Richard T. Beresis ,  Fa-Xiang Ding ,  Darby Rye Schmidt ,  Hong Shen ,  Subharekha Raghavan

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D333/36 ,  A61K31/381 ,  C07D413/04 ,  A61K31/444 ,  C07D333/38 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D277/56 ,  C07D333/40 ,  C07D413/14

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式I化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20090042926A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12086938

申请日：2006-12-20

申请人： Jason Imbriglio ,  Steven L. Colletti ,  James R. Tata ,  Richard T. Beresis ,  Daria Marley ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Rye Schmidt ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail L. Smenton ,  Weichun Chen ,  Hong Shen ,  Fa-Xiang Ding ,  Rena Bodner

发明人： Jason Imbriglio ,  Steven L. Colletti ,  James R. Tata ,  Richard T. Beresis ,  Daria Marley ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Rye Schmidt ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail L. Smenton ,  Weichun Chen ,  Hong Shen ,  Fa-Xiang Ding ,  Rena Bodner

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07C229/34 ,  C07D277/22 ,  C07D271/06 ,  C07D413/04 ,  A61K31/437 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D277/28 ,  C07C237/20 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20120178750A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13423618

申请日：2012-03-19

申请人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

发明人： Subharekha Raghavan ,  Steven L. Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James R. Tata ,  Ashley Rouse Lins ,  Abigail Lee Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Rye Schmidt ,  George Scott Tria

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/429 ,  A61K31/41 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4196 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61K31/196

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07C233/52 ,  C07C233/55 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/79 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式I化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US08785634B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13638976

申请日：2011-04-21

申请人： Fa-Xiang Ding ,  JinLong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Hong Shen ,  Zhi-Cai Shi

发明人： Fa-Xiang Ding ,  JinLong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Hong Shen ,  Zhi-Cai Shi

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： C07D491/20 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of structural formula (I) are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

摘要翻译： 结构式（I）的化合物是脯氨酰羧肽酶（PrCP）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与PrCP的酶活性相关的病症，例如异常代谢，包括肥胖症; 糖尿病; 代谢综合征; 肥胖相关疾病; 和糖尿病相关疾病。

公开(公告)号：US20130023515A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13638976

申请日：2011-04-21

申请人： Fa-Xiang Ding ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Hong Shen ,  Zhi-Cai Shi

发明人： Fa-Xiang Ding ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Hong Shen ,  Zhi-Cai Shi

IPC分类号： C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/44 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D491/20 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of structural formula (I) are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

摘要翻译： 结构式（I）的化合物是脯氨酰羧肽酶（PrCP）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与PrCP的酶活性相关的病症，例如异常代谢，包括肥胖症; 糖尿病; 代谢综合征; 肥胖相关障碍; 和糖尿病相关疾病。