公开(公告)号：US08466153B2

公开(公告)日：2013-06-18

申请号：US12516645

申请日：2007-12-05

申请人： Gregor James MacDonald ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Michiel Luc Maria Van Gool

发明人： Gregor James MacDonald ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Michiel Luc Maria Van Gool

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D237/20 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention relates to 6-(piperidin-4-ylamino)pyridazin-3-carbonitriles of the general formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a stereoisomeric form, that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, as well as processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, for example schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的6-（哌啶-4-基氨基）哒嗪-3-腈： 或其药学上可接受的盐或立体异构形式，其是快速解离的多巴胺2受体拮抗剂，以及制备这些化合物的方法，包含这些化合物作为活性成分的药物组合物。 该化合物可用作治疗或预防中枢神经系统疾病（例如精神分裂症）的药物，通过发挥抗精神病作用而没有运动副作用。

公开(公告)号：US20100076187A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12516645

申请日：2007-12-05

申请人： Gregor James MacDonald ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Michiel Luc Maria Van Gool

发明人： Gregor James MacDonald ,  José Ignacio Andrés-Gil ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  José Manuel Bartolomé-Nebreda ,  Michiel Luc Maria Van Gool

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention relates to 6-(piperidin-4-ylamino)pyridazin-3-carbonitriles that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, for example schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects.

摘要翻译： 本发明涉及快速解离多巴胺2受体拮抗剂的6-（哌啶-4-基氨基）哒嗪-3-腈，其制备方法，包含这些化合物作为活性成分的药物组合物。 该化合物可用作治疗或预防中枢神经系统疾病（例如精神分裂症）的药物，通过发挥抗精神病作用而没有运动副作用。

公开(公告)号：US20080227791A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US12091219

申请日：2006-10-24

申请人： Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Gregor James Macdonald ,  Ludo Edmond Josephine Kennis ,  Xavier Jean Michel Langlois ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck

发明人： Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Gregor James Macdonald ,  Ludo Edmond Josephine Kennis ,  Xavier Jean Michel Langlois ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to compounds that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, for example schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects.

摘要翻译： 本发明涉及快速解离多巴胺2受体拮抗剂，制备这些化合物的方法，包含这些化合物作为活性成分的药物组合物。 该化合物可用作治疗或预防中枢神经系统疾病（例如精神分裂症）的药物，通过发挥抗精神病作用而没有运动副作用。

公开(公告)号：US08778974B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US12866054

申请日：2009-03-18

申请人： Gregor James MacDonald ,  Johannes Wilhelmus John F. Thuring ,  Pauline Carol Stanislawski ,  Wei Zhuang ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus

发明人： Gregor James MacDonald ,  Johannes Wilhelmus John F. Thuring ,  Pauline Carol Stanislawski ,  Wei Zhuang ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D249/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to 1-aryl-3-aniline-5-alkyl-1,2,4-triazole derivatives and analogues or pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, according to Formula (I).The invention particularly relates to potent positive allosteric modulators of nicotinic acetylcholine receptors, such positive allosteric modulator having the capability to increase the efficacy of nicotinic receptor agonists.

摘要翻译： 本发明涉及1-芳基-3-苯胺-5-烷基-1,2,4-三唑衍生物及其类似物或药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的应用，根据 式（I）。 本发明特别涉及烟碱乙酰胆碱受体的有效的正变构调节剂，这种正性变构调节剂具有增加烟碱受体激动剂功效的能力。

公开(公告)号：US20090253691A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12297059

申请日：2007-04-19

申请人： Johannes Wilhelmus John F. Thuring ,  Gregor James MacDonald ,  Anne Simone Josephine Lesage ,  Wei Zhuang ,  Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck ,  Theodorus Dinklo

发明人： Johannes Wilhelmus John F. Thuring ,  Gregor James MacDonald ,  Anne Simone Josephine Lesage ,  Wei Zhuang ,  Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck ,  Theodorus Dinklo

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D407/10 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/4355 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048

摘要： The present invention relates to 3-aniline-5-aryl triazole derivatives and analogues or pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, according to Formula (I). The invention particularly relates to positive allosteric modulators of nicotinic acetylcholine receptors, such positive allosteric modulator having the capability to increase the efficacy of nicotinic receptor agonists.

摘要翻译： 本发明涉及3-苯胺-5-芳基三唑衍生物及其类似物或药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，根据式（I）。 本发明特别涉及烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂，这种正变构调节剂具有增加烟碱受体激动剂功效的能力。

公开(公告)号：US08940743B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US12091219

申请日：2006-10-24

申请人： Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Gregor James MacDonald ,  Ludo Edmond Josephine Kennis ,  Xavier Jean Michel Langlois ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck

发明人： Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Gregor James MacDonald ,  Ludo Edmond Josephine Kennis ,  Xavier Jean Michel Langlois ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  C07D409/14 ,  C07D491/113 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D237/20 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to compounds that are fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists, processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds as an active ingredient. The compounds find utility as medicines for treating or preventing central nervous system disorders, for example schizophrenia, by exerting an antipsychotic effect without motor side effects.

摘要翻译： 本发明涉及快速解离多巴胺2受体拮抗剂，制备这些化合物的方法，包含这些化合物作为活性成分的药物组合物。 该化合物可用作治疗或预防中枢神经系统疾病（例如精神分裂症）的药物，通过发挥抗精神病作用而没有运动副作用。

公开(公告)号：US08143419B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12297059

申请日：2007-04-19

申请人： Johannes Wilhelmus John F. Thuring ,  Gregor James MacDonald ,  Anne Simone Josephine Lesage ,  Wei Zhuang ,  Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck ,  Theodorus Dinklo ,  James Edward Stewart Duffy

发明人： Johannes Wilhelmus John F. Thuring ,  Gregor James MacDonald ,  Anne Simone Josephine Lesage ,  Wei Zhuang ,  Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck ,  Theodorus Dinklo ,  James Edward Stewart Duffy

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048

摘要： The present invention relates to 3-aniline-5-aryl triazole derivatives and analogues or pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, according to Formula (I). The invention particularly relates to positive allosteric modulators of nicotinic acetylcholine receptors, such positive allosteric modulator having the capability to increase the efficacy of nicotinic receptor agonists.

摘要翻译： 本发明涉及3-苯胺-5-芳基三唑衍生物及其类似物或药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，根据式（I）。 本发明特别涉及烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂，这种正变构调节剂具有增加烟碱受体激动剂功效的能力。

公开(公告)号：US20100324053A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12866054

申请日：2009-03-18

申请人： Gregor James MacDonald ,  Johannes Wilhelmus John F. Thuring ,  Pauline Carol Stanislawski ,  Wei Zhuang ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus

发明人： Gregor James MacDonald ,  Johannes Wilhelmus John F. Thuring ,  Pauline Carol Stanislawski ,  Wei Zhuang ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck ,  Frans Alfons Maria Van Den Keybus

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/04 ,  C07D405/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/34 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D249/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to 1-aryl-3-aniline-5-alkyl-1,2,4-triazole derivatives and analogues or pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, according to Formula (I).The invention particularly relates to potent positive allosteric modulators of nicotinic acetylcholine receptors, such positive allosteric modulator having the capability to increase the efficacy of nicotinic receptor agonists.

摘要翻译： 本发明涉及1-芳基-3-苯胺-5-烷基-1,2,4-三唑衍生物及其类似物或药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的应用，根据 式（I）。 本发明特别涉及烟碱乙酰胆碱受体的有效的正变构调节剂，这种正性变构调节剂具有增加烟碱受体激动剂功效的能力。