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    Subcutaneous paliperidone composition
    6.
    发明授权
    Subcutaneous paliperidone composition 失效
    皮下帕培培酮组合物

    公开(公告)号：US08758780B2

    公开(公告)日：2014-06-24

    申请号：US13500623

    申请日：2010-10-06

    申请人： Kennett Sprogøe ,  Ulrich Hersel ,  Harald Rau ,  Guillaume Maitro ,  Thomas Wegge

    发明人： Kennett Sprogøe ,  Ulrich Hersel ,  Harald Rau ,  Guillaume Maitro ,  Thomas Wegge

    IPC分类号： A61K9/00

    CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/06 ,  A61K47/60

    摘要： The present invention relates to pharmaceutical composition for subcutaneous injection comprising a paliperidone compound wherein the composition releases the paliperidone with an immediate onset of action and continuously for at least 3 weeks, and wherein the composition has a pharmacokinetic profile in vivo with substantially no burst release of the paliperidone. The compositions are useful as medicaments for the treatment of psychotic disorders and diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及用于皮下注射的药物组合物，其包含利培培酮化合物，其中该组合物立即释放帕培培酮并持续至少3周，并且其中该组合物在体内具有药代动力学特征，基本上没有爆发释放 帕培酮 该组合物可用作治疗精神病和疾病的药物。

    PRODRUGS COMPRISING AN EXENDIN LINKER CONJUGATE
    7.
    发明申请
    PRODRUGS COMPRISING AN EXENDIN LINKER CONJUGATE 有权
    包含连接器连接器的产品

    公开(公告)号：US20130189328A1

    公开(公告)日：2013-07-25

    申请号：US13822170

    申请日：2011-09-16

    申请人： Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Torben Lessman ,  Harald Rau

    发明人： Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Torben Lessman ,  Harald Rau

    IPC分类号： C07K17/08

    CPC分类号： C07K17/08 ,  A61K47/60 ,  A61K47/65 ,  A61K47/6903

    摘要： The present invention relates to a prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising an exendin linker conjugate D-L, wherein D represents an exendin moiety; and -L is a non-biologically active linker moiety -L1 represented by formula (I), wherein the dashed line indicates the attachment to one of the amino groups of the exendin moiety by forming an amide bond. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said prodrugs as well as their use as a medicament for treating or preventing diseases or disorders which can be treated by exendin.

    摘要翻译： 本发明涉及前药或其药学上可接受的盐，其包含毒蜥外泌肽连接体缀合物D-L，其中D表示毒蜥外泌肽部分; 并且-L是由式（I）表示的非生物活性的连接体部分-L1，其中虚线表示通过形成酰胺键与毒蜥外泌肽部分的氨基之一的连接。 本发明还涉及包含所述前体药物的药物组合物及其作为治疗或预防可被毒蜥外泌肽治疗的疾病或病症的药物的用途。

    CARRIER LINKED PALIPERIDONE PRODRUGS
    8.
    发明申请
    CARRIER LINKED PALIPERIDONE PRODRUGS 审中-公开
    CARRIER连接的PALIPERIDONE PRODRUGS

    公开(公告)号：US20130053405A1

    公开(公告)日：2013-02-28

    申请号：US13500611

    申请日：2010-10-06

    申请人： Ulrich Hersel ,  Harald Rau ,  Guillaume Maitro ,  Thomas Wegge

    发明人： Ulrich Hersel ,  Harald Rau ,  Guillaume Maitro ,  Thomas Wegge

    IPC分类号： C07D413/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61K31/519 ,  A61P25/18

    CPC分类号： A61K47/60

    摘要： The present invention relates to prodrugs or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising a covalent Paliperidone carrier conjugate of formula (I) wherein Z0 is defined in the description and the claims as well as pharmaceutical composition comprising said compounds. The compounds are useful as medicament, especially for diseases or disorders which can be treated by Paliperidone.

    摘要翻译： 本发明涉及前药或其药学上可接受的盐，其包含式（I）的共价二哌啶酮载体缀合物，其中Z 0在说明书和权利要求书中定义，以及包含所述化合物的药物组合物。 该化合物可用作药物，特别是可用Paliperidone治疗的疾病或病症。

    PRODRUG COMPRISING A DRUG LINKER CONJUGATE
    10.
    发明申请
    PRODRUG COMPRISING A DRUG LINKER CONJUGATE 有权
    包含药物连接器的产品

    公开(公告)号：US20110053848A1

    公开(公告)日：2011-03-03

    申请号：US12865693

    申请日：2009-01-30

    申请人： Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden ,  Harald Rau ,  Thomas Wegge

    发明人： Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden ,  Harald Rau ,  Thomas Wegge

    IPC分类号： A61K38/22 ,  A61K31/553 ,  A61K38/02 ,  C07D413/14 ,  C07K14/575 ,  C07K14/47 ,  C07C275/16 ,  C07D295/15 ,  C07C237/06 ,  C07C271/22 ,  C07D207/46

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K31/553 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/18 ,  A61K38/26 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/545 ,  A61K47/60 ,  A61K47/65

    摘要： The present invention relates to a prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising a drug linker conjugate D-L, wherein -D is an amine containing biologically active moiety; and -L is a non-biologically active linker moiety -L1 represented by formula (I), wherein the dashed line indicates the attachment to the amine of the biologically active moiety and wherein R1, R1a, R2, R2a, R3, R3a, X, X1, X2, X3 have the meaning as indicated in the description and the claims and wherein L1 is substituted with one to four groups L2-Z and optionally further substituted, provided that the hydrogen marked with the asterisk in formula (I) is not replaced by a substituent; wherein L2 is a single chemical bond or a spacer; and Z is a carrier group. The invention also relates to A-L, wherein A is a leaving group, pharmaceutical composition comprising said prodrugs and their use as medicaments.

    摘要翻译： 本发明涉及包含药物连接物缀合物D-L的前药或其药学上可接受的盐，其中-D是含胺的生物活性部分; 并且-L是由式（I）表示的非生物活性连接体部分-L1，其中虚线表示与生物活性部分的胺的连接，并且其中R1，R1a，R2，R2a，R3，R3a，X X 1，X 2，X 3具有如说明书和权利要求书中所示的含义，并且其中L 1被一至四个基团L 2 -Z取代且任选进一步被取代，条件是在式（I）中用星号表示的氢不是 被取代基取代; 其中L2是单一化学键或间隔物; Z是载体组。 本发明还涉及A-L，其中A是离去基团，包含所述前药的药物组合物及其作为药物的用途。