公开(公告)号：US07144899B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10467439

申请日：2002-02-05

申请人： Harold G. Selnick ,  Mary Beth Young ,  Philippe G. Nantermet ,  James C. Barrow ,  Peter D. Williams ,  Terry A. Lyle ,  Donnette D. Staas ,  Kenneth J. Stauffer ,  Philip E. Sanderson

发明人： Harold G. Selnick ,  Mary Beth Young ,  Philippe G. Nantermet ,  James C. Barrow ,  Peter D. Williams ,  Terry A. Lyle ,  Donnette D. Staas ,  Kenneth J. Stauffer ,  Philip E. Sanderson

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure Formula (I): wherein u is CH or N; Q is 1)—N(R25)CH(R30)— wherein the nitrogen atom is attached to R1, and R25 and R30 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C3-6cycloalkyl, and C1-6alkyl, or 2) wherein the nitrogen atom is attached to R1, and m is 0, 1, or 2

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构式（I）的凝血酶和相关的血栓闭塞：其中u是CH或N; Q是1）-N（R 25）CH（R 30） - 其中氮原子连接到R 1， SUP> 25和R 30独立地选自氢，C 3-6环烷基和C 1-6烷基， 或者2）其中氮原子连接到R 1，m是0,1或2

公开(公告)号：US06515011B2

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US10023776

申请日：2001-12-18

申请人： Harold G. Selnick ,  James C. Barrow ,  Philippe G. Nantermet ,  Peter D. Williams ,  Kenneth J. Stauffer ,  Philip E. Sanderson ,  Kenneth E. Rittle ,  Matthew M. Morrissette ,  Catherine M. Wiscount ,  Lekhanh O. Tran ,  Terry A. Lyle ,  Donnette D. Staas

发明人： Harold G. Selnick ,  James C. Barrow ,  Philippe G. Nantermet ,  Peter D. Williams ,  Kenneth J. Stauffer ,  Philip E. Sanderson ,  Kenneth E. Rittle ,  Matthew M. Morrissette ,  Catherine M. Wiscount ,  Lekhanh O. Tran ,  Terry A. Lyle ,  Donnette D. Staas

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K38/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, e.g. where R3 is —CH2NH2, —CH2CH2NH2, or —CH2NHC(O)OC(CH3)3.

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构的凝血酶和相关的血栓闭塞：或其药学上可接受的盐，例如， 其中R 3是-CH 2 NH 2，-CH 2 CH 2 NH 2或-CH 2 NHC（O）OC（CH 3）3。

公开(公告)号：US5510369A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US279460

申请日：1994-07-22

申请人： William C. Lumma ,  Roger M. Freidinger ,  Stephen F. Brady ,  Philip E. Sanderson ,  Dong-Mei Feng ,  Terry A. Lyle ,  Kenneth J. Stauffer ,  Thomas J. Tucker ,  Joseph P. Vacca

发明人： William C. Lumma ,  Roger M. Freidinger ,  Stephen F. Brady ,  Philip E. Sanderson ,  Dong-Mei Feng ,  Terry A. Lyle ,  Kenneth J. Stauffer ,  Thomas J. Tucker ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/50 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07D207/06

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the invention have the following structure: ##STR1## for example ##STR2## These compounds inhibit thrombin and associated thrombosis.

摘要翻译： 本发明的化合物具有以下结构：例如这些化合物抑制凝血酶和相关的血栓形成。

公开(公告)号：US5714485A

公开(公告)日：1998-02-03

申请号：US776075

申请日：1997-01-16

申请人： William C. Lumma ,  Roger M. Freidinger ,  Stephen F. Brady ,  Philip E. Sanderson ,  Dong-Mei Feng ,  Terry A. Lyle ,  Kenneth J. Stauffer ,  Thomas J. Tucker ,  Joseph P. Vacca

发明人： William C. Lumma ,  Roger M. Freidinger ,  Stephen F. Brady ,  Philip E. Sanderson ,  Dong-Mei Feng ,  Terry A. Lyle ,  Kenneth J. Stauffer ,  Thomas J. Tucker ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/50 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  A61K31/445 ,  C07D211/08

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the invention have the following structure: ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 09007 Sec。 371日期1997年1月16日 102（e）日期1997年1月16日PCT提交1995年7月18日PCT公布。 出版物WO96 / 03374 日期：1996年2月8日本发明的化合物具有以下结构：