公开(公告)号：US07144899B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10467439

申请日：2002-02-05

申请人： Harold G. Selnick ,  Mary Beth Young ,  Philippe G. Nantermet ,  James C. Barrow ,  Peter D. Williams ,  Terry A. Lyle ,  Donnette D. Staas ,  Kenneth J. Stauffer ,  Philip E. Sanderson

发明人： Harold G. Selnick ,  Mary Beth Young ,  Philippe G. Nantermet ,  James C. Barrow ,  Peter D. Williams ,  Terry A. Lyle ,  Donnette D. Staas ,  Kenneth J. Stauffer ,  Philip E. Sanderson

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure Formula (I): wherein u is CH or N; Q is 1)—N(R25)CH(R30)— wherein the nitrogen atom is attached to R1, and R25 and R30 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C3-6cycloalkyl, and C1-6alkyl, or 2) wherein the nitrogen atom is attached to R1, and m is 0, 1, or 2

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构式（I）的凝血酶和相关的血栓闭塞：其中u是CH或N; Q是1）-N（R 25）CH（R 30） - 其中氮原子连接到R 1， SUP> 25和R 30独立地选自氢，C 3-6环烷基和C 1-6烷基， 或者2）其中氮原子连接到R 1，m是0,1或2

公开(公告)号：US06515011B2

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US10023776

申请日：2001-12-18

申请人： Harold G. Selnick ,  James C. Barrow ,  Philippe G. Nantermet ,  Peter D. Williams ,  Kenneth J. Stauffer ,  Philip E. Sanderson ,  Kenneth E. Rittle ,  Matthew M. Morrissette ,  Catherine M. Wiscount ,  Lekhanh O. Tran ,  Terry A. Lyle ,  Donnette D. Staas

发明人： Harold G. Selnick ,  James C. Barrow ,  Philippe G. Nantermet ,  Peter D. Williams ,  Kenneth J. Stauffer ,  Philip E. Sanderson ,  Kenneth E. Rittle ,  Matthew M. Morrissette ,  Catherine M. Wiscount ,  Lekhanh O. Tran ,  Terry A. Lyle ,  Donnette D. Staas

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K38/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, e.g. where R3 is —CH2NH2, —CH2CH2NH2, or —CH2NHC(O)OC(CH3)3.

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构的凝血酶和相关的血栓闭塞：或其药学上可接受的盐，例如， 其中R 3是-CH 2 NH 2，-CH 2 CH 2 NH 2或-CH 2 NHC（O）OC（CH 3）3。

公开(公告)号：US5714485A

公开(公告)日：1998-02-03

申请号：US776075

申请日：1997-01-16

申请人： William C. Lumma ,  Roger M. Freidinger ,  Stephen F. Brady ,  Philip E. Sanderson ,  Dong-Mei Feng ,  Terry A. Lyle ,  Kenneth J. Stauffer ,  Thomas J. Tucker ,  Joseph P. Vacca

发明人： William C. Lumma ,  Roger M. Freidinger ,  Stephen F. Brady ,  Philip E. Sanderson ,  Dong-Mei Feng ,  Terry A. Lyle ,  Kenneth J. Stauffer ,  Thomas J. Tucker ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/50 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  A61K31/445 ,  C07D211/08

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the invention have the following structure: ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 09007 Sec。 371日期1997年1月16日 102（e）日期1997年1月16日PCT提交1995年7月18日PCT公布。 出版物WO96 / 03374 日期：1996年2月8日本发明的化合物具有以下结构：

公开(公告)号：US5510369A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US279460

申请日：1994-07-22

申请人： William C. Lumma ,  Roger M. Freidinger ,  Stephen F. Brady ,  Philip E. Sanderson ,  Dong-Mei Feng ,  Terry A. Lyle ,  Kenneth J. Stauffer ,  Thomas J. Tucker ,  Joseph P. Vacca

发明人： William C. Lumma ,  Roger M. Freidinger ,  Stephen F. Brady ,  Philip E. Sanderson ,  Dong-Mei Feng ,  Terry A. Lyle ,  Kenneth J. Stauffer ,  Thomas J. Tucker ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/50 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07D207/06

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the invention have the following structure: ##STR1## for example ##STR2## These compounds inhibit thrombin and associated thrombosis.

摘要翻译： 本发明的化合物具有以下结构：例如这些化合物抑制凝血酶和相关的血栓形成。

公开(公告)号：US06455532B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09585112

申请日：2000-06-01

申请人： Christopher S. Burgey ,  Kyle A. Robinson ,  Peter D. Williams ,  Craig Coburn ,  Terry A. Lyle ,  Philip E. Sanderson

发明人： Christopher S. Burgey ,  Kyle A. Robinson ,  Peter D. Williams ,  Craig Coburn ,  Terry A. Lyle ,  Philip E. Sanderson

IPC分类号： A61K31497

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/495 ,  C07D401/14 ,  A61K31/00 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: A is  wherein Y1 and Y2 are independently hydrogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, FuHvC(CH2)0-1 O—, wherein u and v are either 1 or 2, provided that when u is 1, v is 2, and when u is 2, v is 1, C3-7 cycloalkyl, thio C1-4 alkyl, C1-4 sulfinylalkyl, C1-4 sulfonylalkyl, halogen cyano, or trifluoromethyl, and wherein b is 0 or 1.

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构的凝血酶和相关的血栓闭塞：A是其中Y1和Y2独立地是氢，C1-4烷基，C1-4烷氧基，FuHvC（CH2）0-1 O-，其中u和 v为1或2，条件是当u为1时，v为2，当u为2时，v为1，C 3-7环烷基，硫代C 1-4烷基，C 1-4亚磺酰基烷基，C 1-4磺酰基烷基，卤素基 ，三氟甲基，其中b为0或1。

公开(公告)号：US6011038A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US146650

申请日：1998-09-03

申请人： Bruce D. Dorsey ,  Philip E. Sanderson ,  Terry A. Lyle

发明人： Bruce D. Dorsey ,  Philip E. Sanderson ,  Terry A. Lyle

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/495 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: ##STR1## for example: ##STR2##

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构的凝血酶和相关的血栓闭塞：例如：

公开(公告)号：US06610692B1

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US09429741

申请日：1999-10-28

申请人： Philip E. Sanderson ,  Bruce D. Dorsey ,  Terry A. Lyle ,  Matthew G. Stanton ,  Donnette Staas ,  Adel M. Naylor-Olsen ,  Craig Coburn ,  Matthew M. Morrissette

发明人： Philip E. Sanderson ,  Bruce D. Dorsey ,  Terry A. Lyle ,  Matthew G. Stanton ,  Donnette Staas ,  Adel M. Naylor-Olsen ,  Craig Coburn ,  Matthew M. Morrissette

IPC分类号： A61K31497

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein b is NY or O; c is CY2 or N; d is CY3 or N; e is CY4 or N; f is CY5 or N; g is CY6 or N; Y4, Y5, and Y6 are independently hydrogen, C1-4 alkyl, or halogen; Y1 and Y2 are independently hydrogen, C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, halogen, NH2, OH or C1-4 alkoxy, and Y3 is hydrogen, C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, halogen, —CN, NH2, OH or C1-4 alkoxy; A is and W, W1, R1, R3, R4, R5, X and Z are defined in the specification.

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构的凝血酶和相关的血栓形成闭塞：或其药学上可接受的盐，其中b为NY或O; c为CY2或N; d为CY3或N; e为CY4或N; f是CY5或N; g为CY6或N; Y4，Y5和Y6独立地是氢，C1-4烷基或卤素; Y1和Y2独立地是氢，C1-4烷基，C3-7环烷基，卤素，NH2，OH或C1-4烷氧基，Y3是氢，C1-4烷基，C3-7环烷基，卤素，-CN，NH2， OH或C 1-4烷氧基; A和W，W 1，R 1，R 3，R 4，R 5，X和Z在说明书中定义。

公开(公告)号：US6017934A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US9616

申请日：1998-01-20

申请人： Philip E. Sanderson ,  Terry A. Lyle ,  Craig Coburn

发明人： Philip E. Sanderson ,  Terry A. Lyle ,  Craig Coburn

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D409/14 ,  C07D213/02 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D409/14

摘要： A compound which inhibits human thrombin and where has the structure ##STR1##

摘要翻译： 抑制人类凝血酶的化合物，其结构如何

公开(公告)号：US5792779A

公开(公告)日：1998-08-11

申请号：US802370

申请日：1997-02-19

申请人： Philip E. Sanderson ,  Terry A. Lyle ,  Joseph P. Vacca ,  William C. Lumma ,  Stephen F. Brady ,  Thomas J. Tucker

发明人： Philip E. Sanderson ,  Terry A. Lyle ,  Joseph P. Vacca ,  William C. Lumma ,  Stephen F. Brady ,  Thomas J. Tucker

IPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/44 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D213/64

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions and have the following structure: ##STR1## for example: ##STR2##

公开(公告)号：US20110288090A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13147392

申请日：2010-01-25

申请人： Donna J. Armstrong ,  Yasuhiro Goto ,  Takashi Hashihayata ,  Tetsuya Kato ,  Michael J. Kelly, III ,  Mark E. Layton ,  Craig W. Lindsley ,  Yoshio Ogino ,  Yu Onozaki ,  Kenvin J. Rodzinak ,  Michael A. Rossi ,  Philip E. Sanderson ,  Jiabing Wang ,  Melissa M. Yaroschak

发明人： Donna J. Armstrong ,  Yasuhiro Goto ,  Takashi Hashihayata ,  Tetsuya Kato ,  Michael J. Kelly, III ,  Mark E. Layton ,  Craig W. Lindsley ,  Yoshio Ogino ,  Yu Onozaki ,  Kenvin J. Rodzinak ,  Michael A. Rossi ,  Philip E. Sanderson ,  Jiabing Wang ,  Melissa M. Yaroschak

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/498 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4375 ,  C07D475/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/24 ,  C07D241/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D475/02 ,  C07D475/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The instant invention provides for compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供抑制Akt活性的化合物。 特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同种型。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制Akt活性的方法。