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    Thrombin inhibitors
    3.
    发明授权
    Thrombin inhibitors 失效
    凝血酶抑制剂

    公开(公告)号：US07026324B2

    公开(公告)日：2006-04-11

    申请号：US10470936

    申请日：2002-02-05

    申请人： Mary Beth Young ,  Philippe G. Nantermet ,  Harold G. Selnick ,  Peter D. Williams

    发明人： Mary Beth Young ,  Philippe G. Nantermet ,  Harold G. Selnick ,  Peter D. Williams

    IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

    CPC分类号： C07D241/20 ,  A61K38/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191

    摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R2 is R3 is selected from the group consisting of 1) hydrogen, 2) halogen, 3) C1–4 alkyl, 4) C3–7 cycloalkyl, 5) CF3, 6) OCF3, 7) C1–4 alkoxy, and 8) cyano; and R12 is a 5-membered heteroaryl ring having 2, 3, or 4 heteroatoms, provided that at least 1 heteroatom is N, and at most 1 of the heteroatoms is S, said ring being unsubstituted or substituted, at any one ring atom, with CH3 .

    摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构的凝血酶和相关的血栓形成闭塞：或其药学上可接受的盐，其中R 2为R 3选自1）氢，2）卤素，3）C 1-4烷基 ，4）C3-7环烷基，5）CF3,6）OCF3,7）C1-4烷氧基，和8）氰基; 并且R 12是具有2,3或4个杂原子的5元杂芳基环，条件是至少1个杂原子是N，并且至多1个杂原子是S，所述环是未取代的或取代的，在任何一个环原子， 与CH3。

    Alpha 1A adrenergic receptor antagonists
    10.
    发明授权
    Alpha 1A adrenergic receptor antagonists 失效
    α1A肾上腺素能受体拮抗剂

    公开(公告)号：US06339090B1

    公开(公告)日：2002-01-15

    申请号：US09363631

    申请日：1999-07-29

    申请人： James C. Barrow ,  Harold G. Selnick ,  Philippe G. Nantermet

    发明人： James C. Barrow ,  Harold G. Selnick ,  Philippe G. Nantermet

    IPC分类号： A01N4354

    CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D211/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

    摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

    摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物及其衍生物，其合成及其作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物具有选择性地放松富集α1a受体亚型的平滑肌组织的能力，而不会同时引起低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。