公开(公告)号：US20100249101A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12683736

申请日：2010-01-07

申请人： Henning STEINHAGEN ,  Hauke SZILLAT ,  Markus FOLLMANN ,  Reinhard KIRSCH ,  Volkmar WEHNER ,  Hans MATTER ,  Martin LORENZ ,  Kent W. Neuenschwander ,  Anthony C. SCOTESE

发明人： Henning STEINHAGEN ,  Hauke SZILLAT ,  Markus FOLLMANN ,  Reinhard KIRSCH ,  Volkmar WEHNER ,  Hans MATTER ,  Martin LORENZ ,  Kent W. Neuenschwander ,  Anthony C. SCOTESE

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D213/90 ,  A61K31/455 ,  C07C237/20 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4409 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D309/08 ,  A61K31/351 ,  C07D211/66 ,  A61K31/4465 ,  C07D211/42 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4015 ,  C07D277/24 ,  A61K31/426 ,  C07D241/04 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/18 ,  C07D267/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C257/18 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/42 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D309/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong anti-thrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardio-vascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are inhibitors of the blood clotting enzymes, especially factor VIIa and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物。式I化合物是有价值的药理学活性化合物。 它们表现出强烈的抗血栓形成作用，并且适用于治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血液凝固酶，特别是因子VIIa的抑制剂，并且通常可用于其中存在不需要的因子VIIa的活性或用于治疗或预防因子VIIa的抑制的条件。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20080167346A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11940654

申请日：2007-11-15

申请人： Michael WAGNER ,  Matthias URMANN ,  Volkmar WEHNER ,  Martin LORENZ ,  Armin BAUER ,  Marc NAZARE ,  Hans MATTER

发明人： Michael WAGNER ,  Matthias URMANN ,  Volkmar WEHNER ,  Martin LORENZ ,  Armin BAUER ,  Marc NAZARE ,  Hans MATTER

IPC分类号： A61K31/4535 ,  C07C233/57 ,  A61K31/166 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, which exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其具有强的抗血栓形成作用，并且适用于治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。

公开(公告)号：US20110034461A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12851229

申请日：2010-08-05

申请人： Uwe HEINELT ,  Volkmar WEHNER ,  Matthias HERRMANN ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Henning STEINHAGEN

发明人： Uwe HEINELT ,  Volkmar WEHNER ,  Matthias HERRMANN ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Henning STEINHAGEN

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D209/44 ,  A61K31/4035 ,  C07D413/10 ,  C07D403/10 ,  C07C381/00 ,  C07C303/40 ,  C07D207/404 ,  C07D295/112 ,  C07D207/06 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/44 ,  C07D403/10

摘要： The invention relates to novel compounds of formula I where R1, R2, R3, R4, R5, R9, Ar, Q1, Q2 and Q3 are each as defined below. The compounds of the formula I have antithrombotic activity and inhibit especially protease-activated receptor 1 (PAR1). The invention further relates to a process for preparing the compound of the formula I and to the use thereof as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R9，Ar，Q1，Q2和Q3各自如下所定义。 式I的化合物具有抗血栓形成活性并特别抑制蛋白酶活化的受体1（PAR1）。 本发明还涉及制备式I化合物及其作为药物的用途的方法。

公开(公告)号：US20120208805A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13452146

申请日：2012-04-20

申请人： Uwe HEINELT ,  Volkmar WEHNER ,  Matthias HERRMANN ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Henning STEINHAGEN

发明人： Uwe HEINELT ,  Volkmar WEHNER ,  Matthias HERRMANN ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Henning STEINHAGEN

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel compounds of formula I where X, A−, Q1, Q2, Q3, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are each as defined below. The compounds of formula I have antithrombotic activity and inhibit especially protease-activated receptor 1 (PAR1). The invention further relates to a process for preparing the compound of formula I and to the use thereof as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新化合物，其中X，A，Q 1，Q 2，Q 3，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9各自定义如下。 式I的化合物具有抗血栓形成活性并特别抑制蛋白酶活化的受体1（PAR1）。 本发明还涉及制备式I化合物及其作为药物的用途的方法。

公开(公告)号：US20110034456A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12851198

申请日：2010-08-05

申请人： Uwe HEINELT ,  Volkmar WEHNER ,  Matthias HERRMANN ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Henning STEINHAGEN

发明人： Uwe HEINELT ,  Volkmar WEHNER ,  Matthias HERRMANN ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Henning STEINHAGEN

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel compounds of formula I where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, Q1, Q2 and Q3 are each as defined below. The compounds of formula I have antithrombotic activity and inhibit especially protease-activated receptor 1 (PAR1). The invention further relates to a process for preparing the compound of formula I and to the use thereof as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，Q1，Q2和Q3各自如下所定义。 式I的化合物具有抗血栓形成活性并特别抑制蛋白酶活化的受体1（PAR1）。 本发明还涉及制备式I化合物及其作为药物的用途的方法。

公开(公告)号：US20120010203A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13243118

申请日：2011-09-23

申请人： Uwe HEINELT ,  Volkmar WEHNER ,  Matthias HERRMANN ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Henning STEINHAGEN ,  Bodo SCHEIPER

发明人： Uwe HEINELT ,  Volkmar WEHNER ,  Matthias HERRMANN ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Henning STEINHAGEN ,  Bodo SCHEIPER

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P9/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025

摘要： The invention relates to novel compounds of formula I where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Q1, Q2 and Q3 are each as defined below. The compounds of formula I have antithrombotic activity and inhibit especially protease-activated receptor 1 (PAR1). The invention further relates to a process for preparing the compound of formula I and to the use thereof as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，Q1，Q2和Q3各自如下所定义。 式I的化合物具有抗血栓形成活性并特别抑制蛋白酶活化的受体1（PAR1）。 本发明还涉及制备式I化合物及其作为药物的用途的方法。

公开(公告)号：US20110034452A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12851219

申请日：2010-08-05

申请人： Uwe HEINELT ,  Volkmar WEHNER ,  Matthias HERRMANN ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Henning STEINHAGEN

发明人： Uwe HEINELT ,  Volkmar WEHNER ,  Matthias HERRMANN ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Henning STEINHAGEN

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/06 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel compounds of formula I where X, A−, Q1, Q2 Q3, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are each as defined below. The compounds of formula I have antithrombotic activity and inhibit especially protease-activated receptor 1 (PAR1). The invention further relates to a process for preparing the compound of formula I and to the use thereof as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其中X，A-，Q1，Q2 Q3，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9各自如下所定义。 式I的化合物具有抗血栓形成活性并特别抑制蛋白酶活化的受体1（PAR1）。 本发明还涉及制备式I化合物及其作为药物的用途的方法。

公开(公告)号：US20110034451A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12851189

申请日：2010-08-05

申请人： Uwe HEINELT ,  Volkmar WEHNER ,  Matthias HERRMANN ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Henning STEINHAGEN ,  Bodo SCHEIPER

发明人： Uwe HEINELT ,  Volkmar WEHNER ,  Matthias HERRMANN ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Henning STEINHAGEN ,  Bodo SCHEIPER

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/06 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025

摘要： The invention relates to novel compounds of formula I where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Q1, Q2 and Q3 are each as defined below. The compounds of formula I have antithrombotic activity and inhibit especially protease-activated receptor 1 (PAR1). The invention further relates to a process for preparing the compound of formula I and to the use thereof as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，Q1，Q2和Q3各自如下所定义。 式I的化合物具有抗血栓形成活性并特别抑制蛋白酶活化的受体1（PAR1）。 本发明还涉及制备式I化合物及其作为药物的用途的方法。

公开(公告)号：US20110112074A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12858981

申请日：2010-08-18

申请人： Markus FOLLMANN ,  Volkmar WEHNER ,  Jean-Michel ALTENBURGER ,  Gilbert LASSALLE ,  Jean-Pascal HERAULT

发明人： Markus FOLLMANN ,  Volkmar WEHNER ,  Jean-Michel ALTENBURGER ,  Gilbert LASSALLE ,  Jean-Pascal HERAULT

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D413/14 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein R1; R2; R3; R4; R5, R16, X and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong anti-thrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardio-vascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa and thrombin and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or thrombin are present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and thrombin are intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R1; R2; R3; R4; R5，R16，X和M具有权利要求中所示的含义。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们表现出强烈的抗血栓形成作用，并且适用于治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血液凝固酶因子Xa和凝血酶的可逆抑制剂，并且通常可用于存在因子Xa和/或凝血酶的不期望活性或用于治疗或预防因子Xa和凝血酶的抑制的病症 是打算的 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20110112075A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12858991

申请日：2010-08-18

申请人： Markus FOLLMANN ,  Volkmar WEHNER ,  Jerome MENEYROL ,  Jean-Michel ALTENBURGER ,  Frédéric PETIT ,  Gilbert LASSALLE ,  Jean-Pascal HERAULT

发明人： Markus FOLLMANN ,  Volkmar WEHNER ,  Jerome MENEYROL ,  Jean-Michel ALTENBURGER ,  Frédéric PETIT ,  Gilbert LASSALLE ,  Jean-Pascal HERAULT

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  C07D409/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D333/40 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein R1; R2; R3; R4; R5, R13, R16, X and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong anti-thrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardio-vascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and thrombin and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or thrombin are present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and thrombin are intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R1; R2; R3; R4; R5，R13，R16，X和M具有权利要求中所示的含义。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们表现出强烈的抗血栓形成作用，并且适用于治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血液凝固酶因子Xa（FXa）和凝血酶的可逆抑制剂，并且通常可用于存在因子Xa和/或凝血酶的不期望活性或用于治疗或预防因子的抑制 Xa和凝血酶是意图。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。