公开(公告)号：US5212173A

公开(公告)日：1993-05-18

申请号：US809448

申请日：1991-12-19

申请人： Herman Kraehling ,  Samuel David ,  Insa Hell ,  Ulf Preuschoff ,  Ivan Ban ,  Marie-Odile Christen

发明人： Herman Kraehling ,  Samuel David ,  Insa Hell ,  Ulf Preuschoff ,  Ivan Ban ,  Marie-Odile Christen

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/04 ,  C07C217/08 ,  C07C217/12 ,  C07C217/14 ,  C07C217/28 ,  C07C217/42 ,  C07C323/26 ,  C07C323/32 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C217/28 ,  C07C217/42 ,  C07C2102/42

摘要： Pharmacologically active compounds corresponding to the formula I ##STR1## in which n represents 2-5,m represents 2-6,R.sup.1 denotes hydrogen or lower alkyl,R.sup.2 represents an OR.sup.4 group in which R.sup.4 denotes lower alkyl or a phenyl or phenyl-lower alkyl group which is optionally substituted in the phenyl ring, orR.sup.2 represents a ##STR2## group in which R.sup.5 and R.sup.6 independently of one another each denote hydrogen, lower alkyl or a phenyl or phenyl-lower alkyl group which is optionally substituted in the phenyl ring, orR.sup.5 and R.sup.6, together with the nitrogen atom to which they are bonded, represent a saturated 5- or 6-membered heterocycle,R.sup.3 represents a saturated monocyclic or bicyclic hydrocarbon group which is derived from terpenes and has 10 or 11 carbon atoms, andZ represents oxygen or, if R.sup.3 is a dihydronopyl group, Z may also represent sulfur,and salts thereof.

摘要翻译： 对应于式I 的药理活性化合物，其中n表示2-5，m表示2-6，R 1表示氢或低级烷基，R 2表示OR 4基团，其中R 4表示低级烷基或苯基或苯基低级 在苯环中任选被取代的烷基，或R 2表示其中R 5和R 6彼此独立地表示氢，低级烷基或苯基或苯基 - 低级烷基的基团，其在苯基中任选被取代 R 5和R 6与它们所键合的氮原子一起代表饱和的5-或6-元杂环，R 3表示衍生自萜烯并具有10或11个碳原子的饱和单环或双环烃基 ，Z表示氧，或者如果R3是二氢缩水甘油基，Z也可以表示硫，及其盐。

公开(公告)号：US5294638A

公开(公告)日：1994-03-15

申请号：US5457

申请日：1993-01-19

申请人： Insa Hell ,  Ulf Preuschoff ,  Hermann Kraehling ,  Samuel David ,  Ivan Ban ,  Marie-Odile Christen

发明人： Insa Hell ,  Ulf Preuschoff ,  Hermann Kraehling ,  Samuel David ,  Ivan Ban ,  Marie-Odile Christen

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  C07C211/17 ,  C07C211/27 ,  C07C217/08 ,  C07C217/12 ,  C07C217/56 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C323/25 ,  C07D317/58 ,  A61K31/36 ,  C07C211/19

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C211/27 ,  C07C217/08 ,  C07C217/12 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07D317/58 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/62 ,  C07C2103/66 ,  C07C2103/78

摘要： Pharmacologically active compounds corresponding to the general formula I: ##STR1## wherein m represents 1-4,n represents 2-5,R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl, andR.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or halogen, orR.sup.2 and R.sup.3 are linked to adjacent carbon atoms and together form an alkylenedioxy group with 1-2 carbon atoms,R.sup.4 represents a saturated monocyclic or bicyclic hydrocarbon radical derived from terpenes and having 10 or 11 hydrocarbon atoms, andZ represents oxygen, an N--R.sup.5 group, wherein R.sup.5 is lower alkyl, or if R.sup.4 is a dihydronopyl radical, Z may also be sulfur,and their acid addition salts.

摘要翻译： 对应于通式I的药理活性化合物：其中m表示1-4，n表示2-5，R1表示氢或低级烷基，R2表示氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基，R3表示 氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素，或R 2和R 3与相邻碳原子连接并一起形成具有1-2个碳原子的亚烷基二氧基，R4代表衍生自萜烯的饱和单环或双环烃基，并具有10或11个 烃原子，Z表示氧，N-R5基团，其中R5是低级烷基，或者如果R4是二氢缩水甘油基，Z也可以是硫，以及它们的酸加成盐。

公开(公告)号：US4980487A

公开(公告)日：1990-12-25

申请号：US423249

申请日：1989-10-18

申请人： Peter W. Thies ,  Samuel David ,  Insa Hell ,  Klaus-Ulrich Wolf

发明人： Peter W. Thies ,  Samuel David ,  Insa Hell ,  Klaus-Ulrich Wolf

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P1/00 ,  C07D311/94

CPC分类号： C07D311/94 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： The use of valepotriate hydrins in the prevention and treatment of disorders of the gastrointestinal tract is described, together with pharmaceutical compositions containing valepotriate hydrins and certain novel valepotriate hydrins per se.

公开(公告)号：US4891384A

公开(公告)日：1990-01-02

申请号：US191819

申请日：1988-05-03

申请人： Peter W. Thies ,  Samuel David ,  Insa Hell ,  Klau U. Wolf

发明人： Peter W. Thies ,  Samuel David ,  Insa Hell ,  Klau U. Wolf

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P1/00 ,  C07D311/94

CPC分类号： C07D311/94 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： The use of valepotriate hydrins in the prevention and treatment of disorders of the gastrointestinal tract is described, together with pharmaceutical compositions containing valepotriate hydrins and certain novel valepotriate hydrins per se.

摘要翻译： 描述了使用valepotriate hydrins预防和治疗胃肠道疾病，以及含有valepotriate hydrins和某些新的valepotriate hydrins本身的药物组合物。

公开(公告)号：US4271193A

公开(公告)日：1981-06-02

申请号：US51227

申请日：1979-06-22

申请人： Hans Liepmann ,  Rolf Hueschens ,  Wolfgang Milkowski ,  Horst Zeugner ,  Henning Heinemann ,  Klaus-Ulrich Wolf ,  Insa Hell ,  Reinhard Hempel

发明人： Hans Liepmann ,  Rolf Hueschens ,  Wolfgang Milkowski ,  Horst Zeugner ,  Henning Heinemann ,  Klaus-Ulrich Wolf ,  Insa Hell ,  Reinhard Hempel

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61P1/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/50 ,  C07D317/62 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  A61K31/36

CPC分类号： C07D317/68 ,  C07D319/18

摘要： N.sub.1 -benzoyl-N.sub.2 -phenyl-1,3-diaminopropan-2-ols are disclosed which exhibit a stabilizing effect on the gastric mucosa and enhance the stability and resistance of the gastic mucosa against harmful effects caused by, e.g., excessive alcohol consumption or drugs. The compounds are useful in the prophylaxis and treatment of gastritis.Further disclosed are pharmaceutical compositions which are effective in stabilizing the gastric mucosa and in the treatment and proplylaxis of gastritis and which comprise as a pharmacologically active ingredient N.sub.1 -benzoyl-N.sub.2 -phenyl-1,3-diaminopropan-2-ols, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, and a pharmaceutically acceptable diluent. Further disclosed are processes for the preparation of the N.sub.1 -benzoyl-N.sub.2 -phenyl-1,3-diaminopropan-2-ols.

摘要翻译： 公开了N1-苯甲酰基-N2-苯基-1,3-二氨基丙-2-醇，其对胃粘膜表现出稳定作用，并且增强了胶质粘膜对由例如过度饮酒引起的有害影响的稳定性和抗性， 药物 该化合物可用于预防和治疗胃炎。 进一步公开的是有效稳定胃粘膜和治疗胃炎的药物组合物，其包含作为药理活性成分的N-苯甲酰基-N-苯基-1,3-二氨基丙-2-醇或药学上可接受的盐 可接受的酸加成盐和药学上可接受的稀释剂。 还公开了制备N1-苯甲酰基-N2-苯基-1,3-二氨基丙-2-醇的方法。

公开(公告)号：US4177287A

公开(公告)日：1979-12-04

申请号：US900973

申请日：1978-04-28

申请人： Hans Liepmann ,  Rolf Hueschens ,  Wolfgang Milkowski ,  Horst Zeugner ,  Henning Heinemann ,  Klaus-Ullrich Wolf ,  Insa Hell ,  Reinhard Hempel

发明人： Hans Liepmann ,  Rolf Hueschens ,  Wolfgang Milkowski ,  Horst Zeugner ,  Henning Heinemann ,  Klaus-Ullrich Wolf ,  Insa Hell ,  Reinhard Hempel

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61P1/04 ,  C07D307/68

CPC分类号： C07D307/68

摘要： Pharmaceutical compositions are disclosed, which are effective in the treatment and prophylaxis of ulcers and which comprise as a pharmacologically active ulcus-inhibiting ingredient a compound selected from the group of N.sub.1 -acyl-N.sub.2 -(4-chlorophenyl)-1,3-diaminopropan-2-ols, having the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 represents 3,4-dimethoxyphenyl, 2-fluorophenyl, 2-trifluoromethylphenyl, or furyl, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and a pharmaceutically acceptable diluent.Further disclosed is a new process for the preparation of the compounds of formula I.

摘要翻译： 公开了药物组合物，其有效治疗和预防溃疡，并且其包含选自N1-酰基-N2-（4-氯苯基）-1,3-二氨基丙胺的化合物作为药理学活性的抑制溃疡成分 -2-氧代，其具有式I的化合物，其中R 1表示3,4-二甲氧基苯基，2-氟苯基，2-三氟甲基苯基或呋喃基，及其药学上可接受的酸加成盐，和药学上可接受的稀释剂。 进一步公开了制备式I化合物的新方法。

公开(公告)号：US4191770A

公开(公告)日：1980-03-04

申请号：US900998

申请日：1978-04-28

申请人： Hans Liepmann ,  Rolf Hueschens ,  Wolfgang Milkowski ,  Horst Zeugner ,  Henning Heinemann ,  Klaus-Ullrich Wolf ,  Insa Hell ,  Reinhard Hempel

发明人： Hans Liepmann ,  Rolf Hueschens ,  Wolfgang Milkowski ,  Horst Zeugner ,  Henning Heinemann ,  Klaus-Ullrich Wolf ,  Insa Hell ,  Reinhard Hempel

IPC分类号： C07C233/35 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/245 ,  A61P1/04 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D303/36 ,  C07D307/30 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D213/56 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D303/36 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： N.sub.1 -acyl-N.sub.2 -phenyl-1,3-diaminopropan-2-ols are disclosed which possess ulcer-inhibiting activities.Further disclosed are pharmaceutical compositions which are effective in the treatment and prophylaxis of ulcers and which comprise as a pharmacologically active ulcus-inhibiting ingredient N.sub.1 -acyl-N.sub.2 -phenyl-1,3-diaminopropan-2-ols, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, and a pharmaceutically acceptable diluent.Further disclosed are processes for the preparation of the N.sub.1 -acyl-N.sub.2 -phenyl-1,3-diaminopropan-2-ols.

摘要翻译： 公开了具有溃疡抑制活性的N 1 - 酰基-N 2 - 苯基-1,3-二氨基丙-2-醇。 进一步公开的是有效治疗和预防溃疡的药物组合物，其包含作为药理学活性的抑制溃疡的成分N1-酰基-N-苯基-1,3-二氨基丙-2-醇，或其药学上可接受的酸加成 其盐和药学上可接受的稀释剂。 进一步公开了制备N1酰基-N-苯基-1,3-二氨基丙-2-醇的方法。

公开(公告)号：US4402981A

公开(公告)日：1983-09-06

申请号：US243746

申请日：1981-03-16

申请人： Hans Liepmann ,  Rolf Hueschens ,  Wolfgang Milkowski ,  Horst Zeugner ,  Henning Heinemann ,  Klaus-Ullrich Wolf ,  Insa Hell ,  Reinhard Hempel

发明人： Hans Liepmann ,  Rolf Hueschens ,  Wolfgang Milkowski ,  Horst Zeugner ,  Henning Heinemann ,  Klaus-Ullrich Wolf ,  Insa Hell ,  Reinhard Hempel

IPC分类号： C07C233/35 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/245 ,  A61P1/04 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D303/36 ,  C07D307/30 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07C103/38 ,  C07C103/78

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D303/36 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： N.sub.1 -acyl-N.sub.2 -phenyl-1,3-diaminopropan-2-ols are disclosed which possess ulcer-inhibiting activities.Further disclosed are pharmaceutical compositions which are effective in the treatment and prophylaxis of ulcers and which comprise as a pharmacologically active ulcus-inhibiting ingredient N.sub.1 -acyl-N.sub.2 -phenyl-1,3-diaminopropan-2-ols, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, and a pharmaceutically acceptable diluent.Further disclosed are processes for the preparation of the N.sub.1 -acyl-N.sub.2 -phenyl-1,3-diaminopropan-2-ols.

摘要翻译： 公开了具有溃疡抑制活性的N 1 - 酰基-N 2 - 苯基-1,3-二氨基丙-2-醇。 进一步公开的是有效治疗和预防溃疡的药物组合物，其包含作为药理学活性的抑制溃疡的成分N1-酰基-N-苯基-1,3-二氨基丙-2-醇，或其药学上可接受的酸加成 其盐和药学上可接受的稀释剂。 进一步公开了制备N1酰基-N-苯基-1,3-二氨基丙-2-醇的方法。

公开(公告)号：US4338314A

公开(公告)日：1982-07-06

申请号：US67146

申请日：1979-08-16

申请人： Hans Liepmann ,  Rolf Hueschens ,  Wolfgang Milkowski ,  Horst Zeugner ,  Insa Hell ,  Klaus-Ullrich Wolf

发明人： Hans Liepmann ,  Rolf Hueschens ,  Wolfgang Milkowski ,  Horst Zeugner ,  Insa Hell ,  Klaus-Ullrich Wolf

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/04 ,  A61P25/20 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D489/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  Y10S514/925

摘要： Compounds of [1,2]anellated-7-phenyl-1,4-benzodiazepines having the formula I ##STR1## wherein X is oxygen, sulfur or NR;R is H,C.sub.1 -C.sub.5 alkyl,C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, substituted with a terminal phenyl group, which is unsubstituted or substituted by one or 2 methoxy groups, a 3,4-methylene dioxy or 3,4-ethylenedioxy group,C.sub.2 -C.sub.5 alkyl, substituted with terminal halogen, hydroxy or methoxy or,C.sub.3 -C.sub.5 alkenylR.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are the same or different and are H, halogen, trifluoromethyl, nitro, alkyl, alkoxy, or alkylthio wherein alkyl is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or two neighboring groups represent a methylenedioxy or ethylenedioxy group and the acid addition salts thereof, ulcer treating pharmaceutical compositions containing these compounds and a method of medical treatment using same.

摘要翻译： 具有式I的[1,2]蒽醌-7-苯基-1,4-苯并二氮杂的化合物，其中X是氧，硫或NR; R为H，C 1 -C 5烷基，被未取代或被1或2个甲氧基取代的末端苯基取代的C 1 -C 5烷基，3,4-亚甲基二氧基或3,4-亚乙二氧基， C5烷基，被末端卤素，羟基或甲氧基取代，或C3-C5烯基R1，R2，R3，R4和R5相同或不同，为H，卤素，三氟甲基，硝基，烷基，烷氧基或烷硫基，其中烷基是 C1-C4烷基或两个相邻基团代表亚甲二氧基或亚乙二氧基及其酸加成盐，治疗含有这些化合物的药物组合物的溃疡治疗和使用它们的药物治疗方法。