公开(公告)号：US10906904B2

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：US15201969

申请日：2016-07-05

申请人： HORIZON ORPHAN LLC

发明人： Todd C. Zankel ,  John Unitt ,  Timothy Phillips ,  Benoit Gourdet ,  Lorna Duffy

IPC分类号： A61K31/4465 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/145 ,  A61K31/4402 ,  C07D471/08 ,  C07C323/30 ,  C07D211/54 ,  C07C323/25 ,  C07C323/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/32 ,  C07D213/70 ,  C07D223/06 ,  C07D295/088 ,  C07D451/04

摘要： The present disclosure is directed to methods for treating diseases for which cysteamine is indicated and compounds useful in such methods.

公开(公告)号：US09527807B2

公开(公告)日：2016-12-27

申请号：US14009456

申请日：2012-04-05

申请人： Shoji Fukumoto ,  Osamu Ujikawa ,  Shinji Morimoto ,  Yasutomi Asano ,  Satoshi Mikami ,  Norihito Tokunaga ,  Masakuni Kori ,  Toshihiro Imaeda ,  Koichiro Fukuda ,  Shinji Nakamura ,  Kouichi Iwanaga

发明人： Shoji Fukumoto ,  Osamu Ujikawa ,  Shinji Morimoto ,  Yasutomi Asano ,  Satoshi Mikami ,  Norihito Tokunaga ,  Masakuni Kori ,  Toshihiro Imaeda ,  Koichiro Fukuda ,  Shinji Nakamura ,  Kouichi Iwanaga

IPC分类号： C07C311/07 ,  C07D401/12 ,  C07D309/14 ,  C07D295/092 ,  C07D333/16 ,  C07D231/12 ,  C07D211/58 ,  C07C311/09 ,  C07C311/14 ,  C07C317/28 ,  C07C323/26 ,  C07D209/04 ,  C07D213/64 ,  C07D231/14 ,  C07D233/68 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D307/22 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  C07D309/06 ,  C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D237/04 ,  C07D239/28 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D277/32 ,  C07D211/56 ,  C07D211/76 ,  C07D295/192 ,  C07D213/61 ,  C07D305/06 ,  C07D233/56

CPC分类号： C07C311/07 ,  C07C311/09 ,  C07C311/14 ,  C07C317/28 ,  C07C323/26 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D209/04 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D237/04 ,  C07D239/28 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/32 ,  C07D277/62 ,  C07D295/092 ,  C07D295/192 ,  C07D305/06 ,  C07D307/22 ,  C07D309/06 ,  C07D309/14 ,  C07D333/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/08

摘要： Provided is a compound having an AMPA receptor function enhancing action, and useful as a prophylactic or therapeutic drug for depression, Alzheimer's disease, schizophrenia, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and the like. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a salt thereof.

摘要翻译： 提供具有AMPA受体功能增强作用的化合物，可用作抑郁症，阿尔茨海默氏病，精神分裂症，注意力缺陷多动障碍（ADHD）等的预防或治疗药物。 由式（I）表示的化合物或其盐，其中每个符号如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US5519054A

公开(公告)日：1996-05-21

申请号：US971577

申请日：1992-11-05

申请人： Francesco Santangelo ,  Giorgio Bertolini ,  Franco Pellacini ,  Luciano Soldati ,  Annibale Gazzaniga ,  Cesare Casagrande

发明人： Francesco Santangelo ,  Giorgio Bertolini ,  Franco Pellacini ,  Luciano Soldati ,  Annibale Gazzaniga ,  Cesare Casagrande

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/22 ,  A61K31/223 ,  A61K31/265 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  C07C323/26 ,  A61K31/215

CPC分类号： A61K31/265 ,  A61K31/22 ,  A61K9/0048 ,  Y10S514/912

摘要： Pharmaceutical compositions for the treatment of cataract containing N-acetyl-L-cysteine derivatives of formula ##STR1## (wherein R and R.sub.1 have the meanings reported in the specification) are described.

摘要翻译： 描述了治疗含有式（I）的N-乙酰基-L-半胱氨酸衍生物（其中R和R 1具有说明书中报道的含义）的白内障的药物组合物。

公开(公告)号：US4897425A

公开(公告)日：1990-01-30

申请号：US120670

申请日：1987-11-16

申请人： Bernhard Zipperer ,  Ernst Buschmann ,  Norbert Goetz ,  Ulrich Schirmer ,  Eberhard Ammermann ,  Ernst-Heinrich Pommer

发明人： Bernhard Zipperer ,  Ernst Buschmann ,  Norbert Goetz ,  Ulrich Schirmer ,  Eberhard Ammermann ,  Ernst-Heinrich Pommer

IPC分类号： A01N33/10 ,  A01N33/04 ,  A01N33/08 ,  A01N43/40 ,  A01N43/84 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C211/35 ,  C07C313/00 ,  C07C323/25 ,  C07C323/26 ,  C07C323/27 ,  C07C323/30 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07D203/08 ,  C07D211/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D265/30 ,  C07D295/02 ,  C07D295/033 ,  C07D295/06 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D295/096 ,  A01N33/04 ,  A01N33/08 ,  A01N43/84 ,  C07D211/26 ,  C07D295/033

摘要： Cyclohexylamines of the formula ##STR1## where X is a single bond or an alkylene chain, Y is hydrogen or an aryl, cyclohexyl, 4-cyclohexylcyclohexyl, perhydro-1- or 2-naphthyl or piperidyl radical, R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl or arylalkyl, or R.sup.1 and R.sup.2 together form an alkylene group and, togehter with the N atom, form a ring, and acid addition salts thereof, with the exception of compounds in which X is a single bond, Y is cyclohexyl, R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or methyl, and the compounds in which X is C.sub.6 -, C.sub.7 - and C.sub.8 -alkyl, Y is hydrogen and R.sup.1 and R.sup.2 together with the N atom whose substituents they are form a 2,6-dimethylmorpholine radical, and fungicides containing such cyclohexylamines.

摘要翻译： 其中X是单键或亚烷基链，Y是氢或芳基，环己基，4-环己基环己基，全氢-1-或2-萘基或哌啶基，R1和R2是氢，烷基 ，烯基，炔基，羟基烷基，环烷基，环烯基或芳基烷基，或者R 1和R 2一起形成亚烷基，并与N原子形成环，形成环及其酸加成盐，除了其中X是 单键，Y是环己基，R1和R2是氢或甲基，其中X是C6-，C7-和C8-烷基，Y是氢，R1和R2与它们的取代基形成的N原子的化合物 2,6-二甲基吗啉基和含有这种环己胺的杀真菌剂。

公开(公告)号：US20220370357A1

公开(公告)日：2022-11-24

申请号：US17642314

申请日：2020-11-23

申请人： Generation Bio Co.

发明人： Matthew G. Stanton ,  Birte Nolting ,  Gregory Feinstein ,  Michelle LeBlanc ,  Jon Edward Chatterton

IPC分类号： A61K9/16 ,  C07C323/26 ,  C07C323/27 ,  C07D211/24 ,  C07D207/08 ,  A61K48/00 ,  A61K31/573

摘要： Provided herein are ionizable lipids represented by the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R1′, R2′, R3′, R4′, R5′, R6′, m, and n are as defined herein. Also provided herein are lipid nanoparticle (LNP) compositions comprising an ionizable lipid of the invention and a capsid-free, non-viral vector (e.g., ceDNA). These LNPs can be used to deliver a capsid-free, non-viral DNA vector to a target site of interest (e.g., cell, tissue, organ, and the like).

公开(公告)号：US20170002004A1

公开(公告)日：2017-01-05

申请号：US15201969

申请日：2016-07-05

申请人： RAPTOR PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Todd C. Zankel ,  John Unitt ,  Timothy Phillips ,  Benoit Gourdet ,  Lorna Duffy

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/54 ,  C07C323/26 ,  C07D295/088 ,  C07D211/60 ,  C07D451/04 ,  C07D223/06 ,  C07D213/70 ,  C07D213/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/145 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  C07C323/25 ,  C07C323/26 ,  C07C323/30 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D213/32 ,  C07D213/70 ,  C07D223/06 ,  C07D295/088 ,  C07D451/04

摘要： The present disclosure is directed to methods for treating diseases for which cysteamine is indicated and compounds useful in such methods.

摘要翻译： 本公开涉及用于治疗指示半胱胺的疾病的方法和可用于这些方法的化合物。

公开(公告)号：US08865893B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US12901117

申请日：2010-10-08

申请人： Biing-Jiun Uang ,  Yu-Han Tsao ,  Ping-Yu Wu

发明人： Biing-Jiun Uang ,  Yu-Han Tsao ,  Ping-Yu Wu

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07C311/10 ,  C07D295/26 ,  C07C323/26 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C311/10 ,  C07C323/26 ,  C07C2602/42 ,  C07D295/26

摘要： A method for preparing 2-morpholinoisobornane-10-thiol is disclosed, which has simplified steps and avoids the use of Na metal. Accordingly, it is advantageous to apply the method in a mass production.

摘要翻译： 公开了制备2-吗啉代异硼烷-10-硫醇的方法，其具有简化的步骤并避免使用Na金属。 因此，在大规模生产中应用该方法是有利的。

公开(公告)号：US5817698A

公开(公告)日：1998-10-06

申请号：US704585

申请日：1996-09-20

申请人： Thomas Henry Brown ,  John David Harling ,  Barry Sidney Orlek

发明人： Thomas Henry Brown ,  John David Harling ,  Barry Sidney Orlek

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C211/35 ,  C07C211/37 ,  C07C217/52 ,  C07C225/20 ,  C07C255/49 ,  C07C323/26 ,  C07C323/30 ,  C07C323/50

CPC分类号： C07C225/20 ,  C07C217/52 ,  C07C323/26 ,  C07C2101/08

摘要： A method of treatment of a condition or disease related to the accumulation of calcium in the brain cells of a mammal which comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I), wherein X is O, S, C.dbd.O or a bond; p and q are independently 0-4; R.sup.1 and R.sup.2 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl or C.sub.3-6 cycloalkylC.sub.1-4 alkyl; n is 1, 2, 3 or 4; and Ar is phenyl optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from; halo, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-2 alkylenedioxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, CN, NO.sub.2, amino, mono- or di- alkylamino and Ph(Alk.sup.1).sub.r Y(Alk.sup.2).sub.s -- where Ph is optionally substituted phenyl, Y is a bond, oxygen or a carbonyl group, Alk.sup.1 and Alk.sup.2 are independently C.sub.1-4 alkyl which may be straight or branched and r and s are independently 0 or 1, provided that the length of (Alk.sup.1).sub.r Y(Alk.sup.2).sub.s does not exceed 5 atoms, and pharmaceutically acceptable salts thereof; in the manufacture of a medicament for the treatment of a disorder wherein a calcium channel antagonist is indicated, e.g. ischaemic stroke. Certain novel compounds within formula (I) are also claimed.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 00964 Sec。 371日期：1996年9月20日 102（e）1996年9月20日PCT PCT 1995年3月14日PCT公布。 公开号WO95 / 26327 日期1995年10月5日式（I）治疗与哺乳动物脑细胞中钙累积相关的病症或疾病的方法，其包括向有需要的受试者施用有效量的化合物 式（I）的化合物，其中X为O，S，C = O或键; p和q独立地为0-4; R 1和R 2各自独立地选自氢，C 1-6烷基，C 3-6环烷基或C 3-6环烷基C 1-4烷基; n为1,2,3或4; 并且Ar是任选被1至3个选自下列的取代基取代的苯基; 卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，C 1-2亚烷基二氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，CN，NO 2，氨基，单 - 或二 - 烷基氨基和Ph（Alk 1）rY（Alk 2）s-，其中Ph是任选取代的苯基，Y是 键，氧或羰基，Alk1和Alk2独立地为可以是直链或支链的C 1-4烷基，r和s独立地为0或1，条件是（Alk1）rY（Alk2）s的长度不超过5 原子及其药学上可接受的盐; 在制备用于治疗其中指示钙通道拮抗剂的病症的药物中，例如， 缺血性中风。 还要求公式（I）中的某些新化合物。

公开(公告)号：US5430041A

公开(公告)日：1995-07-04

申请号：US871880

申请日：1992-04-21

申请人： Joseph A. Martin ,  Gareth J. Thomas

发明人： Joseph A. Martin ,  Gareth J. Thomas

IPC分类号： A61K31/095 ,  A61K20060101 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/47 ,  A61P31/12 ,  C07C20060101 ,  C07C7/00 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C237/08 ,  C07C237/12 ,  C07C237/24 ,  C07C255/19 ,  C07C255/21 ,  C07C255/29 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/48 ,  C07C321/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/26 ,  C07C323/60 ,  C07D215/48 ,  C07D263/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07C237/24 ,  C07C255/29 ,  C07C323/60 ,  C07D215/48 ,  C07C2101/14

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkanoyl, aralkanoyl, heterocyclylcarbonyl or a group of the formula: ##STR2## R.sup.2 is alkyl, cycloalkylalkyl or aralkyl; R.sup.3 is hydrogen and R.sup.4 is hydroxy or R.sup.3 and R.sup.4 together are oxo; R.sup.5 is alkoxycarbonyl or alkylcarbamoyl; R.sup.6 and R.sup.7 together are trimethylene or tetramethylene optionally substituted by alkyl or on adjacent carbon atoms by tetramethylene; R.sup.8 is alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkanoyl, aroyl, aralkanoyl or heterocyclylcarbonyl; and R.sup.9 is alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aralkyl, cyanoalkyl, carbamoyl-alkyl, alkylthioalkyl, alkoxyalkyl or alkoxycarbonylalkyl: and pharmaceutically acceptable acid addition salts of those compounds of formula I which are basic, inhibit aspartyl proteases of viral origin and can be used in the form of medicaments for the prophylaxis or treatment of viral infections. They can be manufactured according to generally known methods.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1是烷氧基羰基，芳烷氧基羰基，烷酰基，芳烷酰基，杂环基羰基或下式基团：（ⅰ）R 2是烷基，环烷基烷基或芳烷基; R3是氢，R4是羟基或R3和R4一起是氧代; R5是烷氧基羰基或烷基氨基甲酰基; R6和R7一起是三甲基或四亚甲基，任选被烷基或相邻碳原子上被四亚甲基取代; R8是烷氧基羰基，芳烷氧基羰基，烷酰基，芳酰基，芳烷酰基或杂环基羰基; 并且R 9为烷基，环烷基，环烷基烷基，芳烷基，氰基烷基，氨基甲酰基 - 烷基，烷硫基烷基，烷氧基烷基或烷氧基羰基烷基，以及那些碱式的式I化合物的药学上可接受的酸加成盐，可抑制病毒来源的天冬氨酰蛋白酶， 用于预防或治疗病毒感染的药物的形式。 它们可以根据通常已知的方法制造。

公开(公告)号：US5155133A

公开(公告)日：1992-10-13

申请号：US643161

申请日：1991-01-18

申请人： Olle K. S. Almgren ,  Goran B. D. Duker ,  Gert C. Strandlund

发明人： Olle K. S. Almgren ,  Goran B. D. Duker ,  Gert C. Strandlund

IPC分类号： A61K31/275 ,  A61K20060101 ,  A61K31/10 ,  A61K31/13 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61P9/06 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/58 ,  C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/02 ,  C07C317/18 ,  C07C317/26 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C319/20 ,  C07C323/02 ,  C07C323/13 ,  C07C323/25 ,  C07C323/26 ,  C07C323/29 ,  C07C323/32 ,  C07C323/36 ,  C07C323/41 ,  C07C323/58 ,  C07C323/62 ,  C07D20060101 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/18 ,  C07D211/24 ,  C07D223/04 ,  C07D223/06 ,  C07D279/00 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D295/00 ,  C07D295/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/22

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07C323/41

摘要： A compound of the formula ##STR1## and when appropriate in the form of a racemic mixture or in the form of a stereoisomeric component and the pharmaceutically acceptable salts thereof, in which formulan is an integer 0, 1 or 2Y is [CH.sub.2 ].sub.m, CHOH, CHOCH.sub.3, CHNHR or CHF,m is an integer 0 or 1 andR is hydrogen, methyl or ethyl,Z is hydrogen or a saturated or unsaturated, straight or branched alkyl group containing 1-3 carbon atoms,A is a group ##STR2## wherein R.sub.a is a straight or branched hydroxyalkyl or an alkyl group containing 1-5 carbon atoms and optionally substituted by one or more fluoro atoms,R.sub.c is a saturated or unsaturated, straight or branched alkyl group containing 1-4 carbon atoms and optionally substituted by one or more fluoro atoms,R.sub.a' is the same as Ra and independently of R.sub.a",R.sub.a" is the same as Ra and independently of R.sub.a',p is an integer 0, 1 or 2,s is an integer 2, 3, 4, 5useful for the treatment of cardiac arrhythmia, pharmaceutical compositions containing such compounds as active ingredients, processes for preparation of such compounds as well as intermediates for their preparation.

摘要翻译： 式I的化合物，适当时为外消旋混合物形式或其立体异构体形式及其药学上可接受的盐，其中式n为整数0,1或2，Y为[CH 2 m，CHOH，CHOCH 3，CHNHR或CHF，m为整数0或1，R为氢，甲基或乙基，Z为氢或含有1-3个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链烷基，A为 其中R a是直链或支链羟烷基或含有1-5个碳原子并任选被一个或多个氟原子取代的烷基，R c是含有1-4个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链烷基 原子并且任选地被一个或多个氟原子取代，Ra'与Ra相同且独立于Ra“，Ra”与Ra相同且独立于Ra'，p是整数0,1或2，s 是用于治疗心律失常的整数2,3,4,5，含有s的药物组合物 这些化合物作为活性成分，制备这些化合物的方法以及其制备中间体。