公开(公告)号：US5212173A

公开(公告)日：1993-05-18

申请号：US809448

申请日：1991-12-19

申请人： Herman Kraehling ,  Samuel David ,  Insa Hell ,  Ulf Preuschoff ,  Ivan Ban ,  Marie-Odile Christen

发明人： Herman Kraehling ,  Samuel David ,  Insa Hell ,  Ulf Preuschoff ,  Ivan Ban ,  Marie-Odile Christen

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/04 ,  C07C217/08 ,  C07C217/12 ,  C07C217/14 ,  C07C217/28 ,  C07C217/42 ,  C07C323/26 ,  C07C323/32 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C217/28 ,  C07C217/42 ,  C07C2102/42

摘要： Pharmacologically active compounds corresponding to the formula I ##STR1## in which n represents 2-5,m represents 2-6,R.sup.1 denotes hydrogen or lower alkyl,R.sup.2 represents an OR.sup.4 group in which R.sup.4 denotes lower alkyl or a phenyl or phenyl-lower alkyl group which is optionally substituted in the phenyl ring, orR.sup.2 represents a ##STR2## group in which R.sup.5 and R.sup.6 independently of one another each denote hydrogen, lower alkyl or a phenyl or phenyl-lower alkyl group which is optionally substituted in the phenyl ring, orR.sup.5 and R.sup.6, together with the nitrogen atom to which they are bonded, represent a saturated 5- or 6-membered heterocycle,R.sup.3 represents a saturated monocyclic or bicyclic hydrocarbon group which is derived from terpenes and has 10 or 11 carbon atoms, andZ represents oxygen or, if R.sup.3 is a dihydronopyl group, Z may also represent sulfur,and salts thereof.

摘要翻译： 对应于式I 的药理活性化合物，其中n表示2-5，m表示2-6，R 1表示氢或低级烷基，R 2表示OR 4基团，其中R 4表示低级烷基或苯基或苯基低级 在苯环中任选被取代的烷基，或R 2表示其中R 5和R 6彼此独立地表示氢，低级烷基或苯基或苯基 - 低级烷基的基团，其在苯基中任选被取代 R 5和R 6与它们所键合的氮原子一起代表饱和的5-或6-元杂环，R 3表示衍生自萜烯并具有10或11个碳原子的饱和单环或双环烃基 ，Z表示氧，或者如果R3是二氢缩水甘油基，Z也可以表示硫，及其盐。

公开(公告)号：US5294638A

公开(公告)日：1994-03-15

申请号：US5457

申请日：1993-01-19

申请人： Insa Hell ,  Ulf Preuschoff ,  Hermann Kraehling ,  Samuel David ,  Ivan Ban ,  Marie-Odile Christen

发明人： Insa Hell ,  Ulf Preuschoff ,  Hermann Kraehling ,  Samuel David ,  Ivan Ban ,  Marie-Odile Christen

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  C07C211/17 ,  C07C211/27 ,  C07C217/08 ,  C07C217/12 ,  C07C217/56 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C323/25 ,  C07D317/58 ,  A61K31/36 ,  C07C211/19

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C211/27 ,  C07C217/08 ,  C07C217/12 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07D317/58 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/62 ,  C07C2103/66 ,  C07C2103/78

摘要： Pharmacologically active compounds corresponding to the general formula I: ##STR1## wherein m represents 1-4,n represents 2-5,R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl, andR.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or halogen, orR.sup.2 and R.sup.3 are linked to adjacent carbon atoms and together form an alkylenedioxy group with 1-2 carbon atoms,R.sup.4 represents a saturated monocyclic or bicyclic hydrocarbon radical derived from terpenes and having 10 or 11 hydrocarbon atoms, andZ represents oxygen, an N--R.sup.5 group, wherein R.sup.5 is lower alkyl, or if R.sup.4 is a dihydronopyl radical, Z may also be sulfur,and their acid addition salts.

摘要翻译： 对应于通式I的药理活性化合物：其中m表示1-4，n表示2-5，R1表示氢或低级烷基，R2表示氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基，R3表示 氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素，或R 2和R 3与相邻碳原子连接并一起形成具有1-2个碳原子的亚烷基二氧基，R4代表衍生自萜烯的饱和单环或双环烃基，并具有10或11个 烃原子，Z表示氧，N-R5基团，其中R5是低级烷基，或者如果R4是二氢缩水甘油基，Z也可以是硫，以及它们的酸加成盐。

公开(公告)号：US5750560A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US563034

申请日：1995-11-27

申请人： Marie-Odile Christen ,  Jean-Louis Burgot

发明人： Marie-Odile Christen ,  Jean-Louis Burgot

IPC分类号： A61K31/385 ,  A61K31/41 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P39/00 ,  C07D339/04 ,  C07D495/04 ,  C07D515/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D515/04 ,  C07D339/04

摘要： The present invention relates to therapeutic compositions based on compounds chosen from the formulae: ##STR1## in which: X is chosen from .dbd.S, .dbd.O, .dbd.SO, .dbd.N--OH, .dbd.N--R.sub.5, .dbd.N--NH--CONH.sub.2, .dbd.N--NH--CSNH.sub.2 and ##STR2## A is chosen from the >C.dbd.N--OH group, a group of formula >C.dbd.N--OR.sub.3, a C.dbd.O group, a group C.dbd.N--R.sub.4 and a CHOH group, and their pharmaceutically acceptable salts. These compositions may be used as free-radical trapping agents.

摘要翻译： 本发明涉及基于选自下式的化合物的治疗组合物：其中：X选自= S，= O，= SO，= N-OH，= N -R 5，= N-NH-CONH 2，= N-NH-CSNH 2，并且A选自> C = N-OH基团，式= C-N-OR 3，C = O基团， 基团C = N-R 4和CHOH基团及其药学上可接受的盐。 这些组合物可以用作自由基捕获剂。

公开(公告)号：US5470871A

公开(公告)日：1995-11-28

申请号：US140132

申请日：1993-12-27

申请人： Marie-Odile Christen ,  Jean-Louis Burgot

发明人： Marie-Odile Christen ,  Jean-Louis Burgot

IPC分类号： A61K31/385 ,  A61K31/41 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P39/00 ,  C07D339/04 ,  C07D495/04 ,  C07D515/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D515/04 ,  C07D339/04

摘要： The present invention relates to therapeutic compositions based on compounds chosen from the formulae: ##STR1## in which: X is chosen from .dbd.S, .dbd.O, .dbd.SO, .dbd.N--OH, .dbd.N--R.sub.5, .dbd.N--NH--CONH.sub.2, .dbd.N--NH--CSNH.sub.2 and ##STR2## A is chosen from the ##STR3## group, a group of formula ##STR4## a C.dbd.O group, a group C.dbd.N--R.sub.4 and a CHOH group, and their pharmaceutically acceptable salts.These compositions may be used as free-radical trapping agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00392 Sec。 371日期1993年12月27日第 102（e）日期1993年12月27日PCT提交1992年4月30日PCT公布。 第WO92 / 19613号公报 本发明涉及基于选自下式的化合物的治疗组合物：其中：X选自= S，= O，= SO， = N-OH，= N-R5，= N-NH-CONH2，= N-NH-CSNH2，＆lt; IMAGE＆gt; A选自组，一组式基团及其药学上可接受的盐。 这些组合物可以用作自由基捕获剂。

公开(公告)号：US5096920A

公开(公告)日：1992-03-17

申请号：US357271

申请日：1989-05-26

申请人： Dominique Biard ,  Marie-Odile Christen ,  Patrick Dansette ,  Daniel Jasserand ,  Daniel Mansuy ,  Amor Sassi

发明人： Dominique Biard ,  Marie-Odile Christen ,  Patrick Dansette ,  Daniel Jasserand ,  Daniel Mansuy ,  Amor Sassi

IPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/385 ,  A61P1/16 ,  C07D339/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D339/04 ,  Y10S514/838 ,  Y10S514/893 ,  Y10S514/894

摘要： The use of 5-phenyl-3H-1,2-dithiol-3-thion-S-oxides which are optionally substituted in the phenyl ring as active substances in hepato-protective medicaments and new 5-phenyl-3H-1,2-dithiol-3-thion-S-oxides which are substituted in the phenyl ring are described.

摘要翻译： 在苯环中任选取代的5-苯基-3H-1,2-二硫醇-3-硫代-S-氧化物作为肝保护药物中的活性物质和新的5-苯基-3H- 描述了在苯环中被取代的二硫醇-3-硫代-S-氧化物。

公开(公告)号：US4672063A

公开(公告)日：1987-06-09

申请号：US800327

申请日：1985-11-21

申请人： Daniel Jasserand ,  Marie-Odile Christen ,  Dominique Biard ,  Dimitri Yavordios

发明人： Daniel Jasserand ,  Marie-Odile Christen ,  Dominique Biard ,  Dimitri Yavordios

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61P37/08 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D319/00 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/495 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/22 ,  C07D405/14

摘要： 5-alkyl-1-phenyl-2-piperazinoalkylpyrazolin-3-one compounds of the Formula ##STR1## in which R.sub.1 is a straight-chain, branched or cyclic alkyl group with up to 6 carbon atoms, Z is an alkylene chain with 2 to 4 carbon atoms, and 1-phenyl substituent is an optionally substituted phenyl ring, and R.sub.4 is a phenyl or pyridyl group which is optionally substituted and their preparation are described. The compounds have pharmacological, particularly antiallergic, properties.

摘要翻译： 5-烷基-1-苯基-2-哌嗪基烷基吡唑啉-3-酮，其中R 1是具有至多6个碳原子的直链，支链或环状烷基，Z是具有 2至4个碳原子，1-苯基取代基是任选取代的苯环，R 4是任选取代的苯基或吡啶基，并描述其制备。 这些化合物具有药理学特别是抗过敏性质。

公开(公告)号：US20050182128A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US10504636

申请日：2003-02-13

申请人： Stephen Lam ,  Calum Macaulay ,  Jean Le Riche ,  Yulia Dyachkova ,  Andy Coldman ,  Martial Guillaud ,  Ernest Hawk ,  Marie-Odile Christen ,  Adi Gazdar

发明人： Stephen Lam ,  Calum Macaulay ,  Jean Le Riche ,  Yulia Dyachkova ,  Andy Coldman ,  Martial Guillaud ,  Ernest Hawk ,  Marie-Odile Christen ,  Adi Gazdar

IPC分类号： C07D339/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/385

摘要： The present invention relates to the use of 5-(p-methoxyphenyl)-1,2-dithiole-3-thione or of a pharmaceutical derivative thereof for the preparation of a medicament for preventing lung cancer in a mammalian subject, especially for preventing or reducing the appearance of new dysplastic lesions, or the progression of pre-existing dysplastic lesions in the subject, or for improving regression of existing dysplastic lesions.

摘要翻译： 本发明涉及5-（对甲氧基苯基）-1,2-二硫代-3-硫酮或其药物衍生物在制备用于预防哺乳动物受试者肺癌的药物中的用途，特别是用于预防或 减少新的发育不良病变的出现，或者在受试者中存在先发生发育不良的病变，或改善现有发育不良病变的消退。

公开(公告)号：US20060194971A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US11357962

申请日：2006-02-22

申请人： Benjamin Drukarch ,  Anton Schoffelmeer ,  Roelof Feenstra ,  Marie-Odile Christen ,  Jean-Louis Burgot ,  Marylene Chollet ,  Wouter Iwema Bakker ,  Bernard Van Vliet ,  Martinus Tulp

发明人： Benjamin Drukarch ,  Anton Schoffelmeer ,  Roelof Feenstra ,  Marie-Odile Christen ,  Jean-Louis Burgot ,  Marylene Chollet ,  Wouter Iwema Bakker ,  Bernard Van Vliet ,  Martinus Tulp

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/02 ,  C07D339/02

CPC分类号： C07D339/04 ,  C07D409/12

摘要： The present disclosure relates to dithiolethione derivatives as monoamino oxidase inhibitors, in particular MAO-B inhibitors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for the synthesis of said dithiolethiones derivatives. The present disclosure also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. In embodiments of the present disclosure specific compounds disclosed herein are used for the manufacture of a medicament useful in the treatment, amelioration or prevention of conditions associated with dysfunction of monoamine neurotransmission. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本公开内容涉及二硫代硫酮衍生物作为单氨基氧化酶抑制剂，特别是MAO-B抑制剂，涉及制备这些化合物的方法和用于合成所述二硫代硫代衍生物的新中间体。 本公开还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 在本公开的实施方案中，本文公开的具体化合物用于制备可用于治疗，改善或预防与单胺神经传递功能障碍相关的病症的药物。 化合物具有通式（1），其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US06500826B1

公开(公告)日：2002-12-31

申请号：US09180305

申请日：1999-04-26

申请人： Marie-Odile Christen ,  Joelle Maugard ,  Huynh Duc ,  Hans Scherubl ,  Jan Huizinga ,  Michael G. Blennerhasset

发明人： Marie-Odile Christen ,  Joelle Maugard ,  Huynh Duc ,  Hans Scherubl ,  Jan Huizinga ,  Michael G. Blennerhasset

IPC分类号： A61K315375

CPC分类号： A61K31/5375

摘要： The use of panaverium bromide for treating or preventing diseases of the liver and digestive tract caused by excessive cell proliferation therein, is disclosed.

摘要翻译： 公开了使用泮托溴铵来治疗或预防由于细胞增殖过多引起的肝脏和消化道疾病。

公开(公告)号：US5232686A

公开(公告)日：1993-08-03

申请号：US548718

申请日：1990-07-06

申请人： Marie-Odile Christen ,  Brigitte Noel ,  Ilse Philippi

发明人： Marie-Odile Christen ,  Brigitte Noel ,  Ilse Philippi

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04

CPC分类号： A61K31/535 ,  Y10S514/922

摘要： A method of inhibiting peripheral blood circulation disorders or damage such as hemorrhagic lesions induced by gastrotoxic doses of substances such as alcohol or non-steroid, antiinflammatory medicaments in the gastrointestinal tract of a mammal comprising administering to said mammal an effective peripheral circulation disorder or gastrointestinal damage inhibiting amount of a quaternary N-benzyl-N-{2-[2-((1S,5S)-6,6-dimethylbicyclo[3,1,1]hept-2-yl)-ethoxy]-ethyl}-morpholinium salt, and pharmaceutical compositions comprising a substance having a tendency to induce a peripheral blood circulation disorder or damage such as a hemorrhagic lesion in the stomach and/or intestinal wall of a mammal and an effective peripheral circulation disorder or gastrointestinal damage inhibiting amount of a quaternary N-benzyl-N-{2-[2-((1S,5S)-6,6-dimethylbicyclo[3,1,1]hept-2-yl)-ethoxy]-ethyl}-morpholinium salt.

摘要翻译： 一种抑制外周血液循环障碍或损伤的方法，所述方法包括向所述哺乳动物施用有效的外周循环障碍或胃肠损伤，所述外周血液循环障碍或损伤例如由胃肠毒性剂量的物质例如醇或非类固醇，抗炎药物在哺乳动物的胃肠道中引起的出血性损伤 抑制量N-苄基-N- {2- [2 - （（1S，5S）-6,6-二甲基双环[3,1,1]庚-2-基） - 乙氧基] - 乙基} - 吗啉 盐和药物组合物，其包含具有诱发哺乳动物的胃和/或肠壁中的外周血液循环障碍或出血性损伤的损伤的倾向的物质和有效的外周循环障碍或胃肠损伤抑制量的四级 N-苄基-N- {2- [2 - （（1S，5S）-6,6-二甲基双环[3,1,1]庚-2-基） - 乙氧基] - 乙基} - 吗啉鎓盐。