公开(公告)号：US5449676A

公开(公告)日：1995-09-12

申请号：US137200

申请日：1994-03-28

申请人： Hermann Amschler ,  Christian Schudt

发明人： Hermann Amschler ,  Christian Schudt

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  C07D237/20

CPC分类号： C07D237/20

摘要： Compounds of formula (I) ##STR1## in which R1, R2 and X have the meanings given in the specification, and their salts and N oxides are new agents for the treatment of bronchial conditions and dermatitis.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 00872 Sec。 371日期：1994年3月28日 102（e）日期1994年3月28日PCT提交1992年4月21日PCT公布。 WO92 / 19602 PCT公开号 日期：1992年11月12日。式（I）化合物其中R1，R2和X具有本说明书中给出的含义，其盐和N氧化物是治疗支气管病症的新药物， 皮炎。

公开(公告)号：US5712298A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US564322

申请日：1995-12-19

申请人： Hermann Amschler

发明人： Hermann Amschler

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/44 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/56 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C235/56

摘要： Compounds of formula (I), in which one of the substituents R1 or R2 stands for hydrogen, 1-6C-alkoxy, 3-7C-cycloalkoxy, 3-7C-cycloalkylmethoxy, benzyloxy or totally or partially fluorine-substituted 1-4C-alkoxy, and the other stands for totally or partially fluorine-substituted 1-4C-alkoxy, and R3 stands for phenyl, pyridyl, R31, R32 and R33-substituted phenyl or R34, R35, R36 and R37-substituted pyridyl, in which R31 stands for hydroxy, halogen, cyano, carboxyl, trifluoromethyl 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy, 1-4C-alkoxycarbonyl, 1-4C-alkylcarbonyl, 1-4C-alkylcarbonyloxy, amino, mono- or di-1-4C-alkylamino or 1-4C-alkylcarbonylamino; R32 stands for hydrogen, hydroxy, halogen, amino, trifluoromethyl, 1-4C-alkyl or 1-4C-alkoxy; R33 stands for hydrogen, halogen, 1-4C-alkyl or 1-4C-alkoxy; R34 stands for hydroxy, halogen, cyano, carboxyl, 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy, 1-4C-alkoxycarbonyl or amino; R35 stands for hydrogen, halogen, amino or 1-4C-alkyl; R36 stands for hydrogen or halogen; and R37 stands for hydrogen or halogen. These compounds constitute new effective bronchotherapeutic drugs. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02169 Sec。 371 1995年12月19日第 102（e）日期1995年12月19日PCT 1994年7月2日PCT公布。 出版物WO95 / 01338 日期1月12日，式（I）化合物，其中取代基R 1或R 2中的一个代表氢，1-6C-烷氧基，3-7C-环烷氧基，3-7C-环烷基甲氧基，苄氧基或全部或部分氟 - 取代的1-4C-烷氧基，另一个代表全部或部分氟取代的1-4C-烷氧基，R3代表苯基，吡啶基，R31，R32和R33-取代的苯基或R34，R35，R36和R37取代的 吡啶基，其中R31代表羟基，卤素，氰基，羧基，三氟甲基1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，1-4C-烷氧基羰基，1-4C-烷基羰基，1-4C-烷基羰氧基，氨基， 或二1-4C-烷基氨基或1-4C-烷基羰基氨基; R32代表氢，羟基，卤素，氨基，三氟甲基，1-4C-烷基或1-4C-烷氧基; R33代表氢，卤素，1-4C-烷基或1-4C-烷氧基; R34代表羟基，卤素，氰基，羧基，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，1-4C-烷氧基羰基或氨基; R35代表氢，卤素，氨基或1-4C-烷基; R36代表氢或卤素; 而R37代表氢或卤素。 这些化合物构成新的有效的支气管癌药物。

公开(公告)号：US4108982A

公开(公告)日：1978-08-22

申请号：US733866

申请日：1976-10-19

申请人： Hermann Amschler

发明人： Hermann Amschler

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K8/49 ,  A61K31/415 ,  A61K31/54 ,  A61Q9/02 ,  A61Q19/00 ,  B01F3/04 ,  B01F11/00 ,  B01F11/04 ,  B01J19/00 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D235/28 ,  C07D277/34 ,  C07D295/22 ,  C07D295/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  A61K7/15

CPC分类号： A61K8/49 ,  A61K31/415 ,  A61K31/54 ,  A61K8/494 ,  A61K8/4946 ,  A61Q19/00 ,  A61Q9/02 ,  B01F11/00 ,  B01F11/0082 ,  B01F11/04 ,  B01F3/04007 ,  B01F3/04099 ,  B01F3/0473 ,  B01F3/04758 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D235/28 ,  C07D277/34 ,  C07D295/24 ,  C07D403/12 ,  C07D411/12 ,  A61K2800/70

摘要： Physiologically-active and pharmaceutically-acceptable 4-aminopyrazoles of each of the formulae ##STR1## wherein each of R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 is, independently, e.g., a hydrogen atom (--H), aliphatic hydrocarbyl, alicyclic hydrocarbyl, phenyl, substituted phenyl, phenalkyl or nuclearly-substituted phenalkyl.And their pharmacologically-acceptable acid-addition salts are synthesized by known procedures from available starting materials or from compounds which are made by analogy procedures from known compounds. The subject 4-aminopyrazoles and their pharmacologically-acceptable acid-addition salts are prepared in the form of medicament compositions and used as diuretics, saluretics and/or antihypertensives.BACKGROUND

公开(公告)号：US5236918A

公开(公告)日：1993-08-17

申请号：US768754

申请日：1991-12-13

申请人： Hermann Amschler ,  Wolf-Rudiger Ulrich

发明人： Hermann Amschler ,  Wolf-Rudiger Ulrich

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61P11/08 ,  B01J23/755 ,  C07D237/20 ,  C07D237/32

CPC分类号： C07D237/20

摘要： 6-Aryl-3-cyanaminopyridazines and their salts with bases, as well as pharmaceutical compositions containing them, have anti-inflammatory and broncholytic activity, low toxicity and the absence of substantial side effects.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP90 / 00578 Sec。 371日期1991年12月13日 102（e）日期1991年12月13日PCT提交1990年4月11日PCT公布。 出版物WO90 / 12789 日期1990年11月1日6-芳基-3-氰氨基哒嗪及其与碱的盐以及含有它们的药物组合物具有抗炎和支气管分解活性，毒性低，不存在实质的副作用。

公开(公告)号：US4277472A

公开(公告)日：1981-07-07

申请号：US88469

申请日：1979-10-26

申请人： Hermann Amschler

发明人： Hermann Amschler

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P35/00 ,  C07D471/18 ,  C07D451/14

CPC分类号： C07D471/18

摘要： Substituted pyridazines of formula I ##STR1## wherein A denotes a lower alkylene group,R.sup.1 denotes an optionally-substituted or derivatized amino group,R.sup.2 denotes an alkyl group, an alkoxy group, an alkylmercapto group, an optionally-substituted aryl group, a phenalkoxy group or an optionally-substituted amino group andX denotes an oxygen atom or a sulfur atom, and their acid-addition salts with inorganic and organic acids are new compounds. They have an anti-hypertensive effect and are suitable for the treatment of hypertension. Processes for the preparation of the new, pharmacologically-effective compounds, new intermediate products required for their preparation, therapeutic use of the compounds, compositions for such use and unit dosage forms of the compositions are disclosed.

摘要翻译： 式I的取代的哒嗪（I）其中A表示低级亚烷基，R 1表示任选取代或衍生的氨基，R 2表示烷基，烷氧基，烷基巯基，任选取代的芳基 基团，苯氧基或任选取代的氨基，X表示氧原子或硫原子，它们与无机酸和有机酸的酸加成盐是新化合物。 它们具有抗高血压作用，适用于治疗高血压。 公开了制备新的药理学有效化合物，其制备所需的新中间产物，化合物的治疗用途，用于此类用途的组合物和组合物的单位剂型的方法。

公开(公告)号：US3984555A

公开(公告)日：1976-10-05

申请号：US148100

申请日：1971-05-28

申请人： Hermann Amschler ,  Wolfgang Schoetensack ,  Kurt Klemm

发明人： Hermann Amschler ,  Wolfgang Schoetensack ,  Kurt Klemm

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D403/06

摘要： Aryl-substituted piperazinylalkyl-quniazolone-(4) derivatives suitable forse as hypotensive, antihistaminic, and analgesic drugs are described. Process for the preparation of the compounds by (1) intra molecular condensation of the product obtained from the reaction of a halogen carboxylanilide with an aryl piperazine; (2) reaction of an .omega.-halogen-alkyl quinazolone with an aryl piperazine; or (3), reaction of an anthranilic acid with a (4-aryl-piperazinyl-(1) carboxylamide, nitride, amidine, or iminoester, followed by alkylation of the product are also described. Pharmaceutical compositions containing the compounds and halogenalkanoic acid-6-carbamyl anilides useful for preparing the compounds are disclosed.

摘要翻译： 描述适合用作降压药，抗组胺药和镇痛药的芳基取代的哌嗪基烷基 - 重氮酮 - （4）衍生物。 通过（1）由卤代羧酰苯胺与芳基哌嗪的反应获得的产物的分子内缩合制备化合物的方法; （2）ω-卤素 - 烷基喹唑酮与芳基哌嗪的反应; 或（3），还描述了邻氨基苯甲酸与（4-芳基 - 哌嗪基 - （1）羧酰胺，氮化物，脒或亚氨基酯的反应，随后产物的烷基化反应，含有化合物和卤代烷酸 - 公开了可用于制备化合物的6-氨基甲酰苯胺。

公开(公告)号：US06211203B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09147640

申请日：1999-02-05

申请人： Hermann Amschler

发明人： Hermann Amschler

IPC分类号： A61K31443

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula I wherein R1 is 1-2C-alkoxy optionally substituted by flourine, R2 is methyl, 1-methylethyl, 3-7C-cycloalkyl or 3-7Ccycloalkylmethyl and Ar is a pyridyl which is optionally di-halo substituted.

摘要翻译： 式Ⅰ的化合物，其中R 1是任选被氟取代的1-2C-烷氧基，R 2是甲基，1-甲基乙基，3-7C-环烷基或3-7C环烷基甲基，Ar是任选被二卤代基取代的吡啶基。

公开(公告)号：US6020340A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US171918

申请日：1998-10-29

申请人： Hermann Amschler

发明人： Hermann Amschler

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I wherein one of A and B is a nitrogen atom and the other is CH, and Ar has one of the meanings stated in the specification, are effective bronchial therapeutics and are also useful for treating dermatoses. These compounds are synthesized and formed into medicament compositions. The compounds and resulting medicament compositions are used for treating airway disorders and dermatoses.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02310 Sec。 371日期：1998年8月4日 102（e）日期1998年8月4日PCT提交1997年5月6日PCT公布。 公开号WO97 / 43288 日期1997年11月20日其中A和B之一是氮原子，另一个是CH，而Ar具有说明书中所述的含义之一的式I化合物是有效的支气管治疗剂，也可用于治疗皮肤病。 合成这些化合物并形成药物组合物。 化合物和所得的药物组合物用于治疗气道障碍和皮肤病。

公开(公告)号：US5376656A

公开(公告)日：1994-12-27

申请号：US39132

申请日：1993-04-16

申请人： Hermann Amschler

发明人： Hermann Amschler

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  C07D237/14 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D237/14

摘要： 6-Aryl-3[2H]pyridazinones of formula I ##STR1## wherein one of the substituents R1 and R2 denotes methoxy, difluoromethoxy or ethoxy, and the other denotes C4-C7-cycloalkoxy or C3-C7-cycloaklylmethoxy, and their salts with bases, and medicaments compounded therefrom are useful for treating inflammatory and allergen-induced bronchial diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 01942。 371日期：1993年04月16日 102（e）日期1993年4月16日PCT 1991年10月12日PCT PCT。 公开号WO92 / 06963 日期：1992年4月30日。式I的芳基-3 [2H]哒嗪酮其中一个取代基R 1和R 2表示甲氧基，二氟甲氧基或乙氧基，另一个表示C 4 -C 7 - 环烷氧基或C 3- C7-环亚甲基甲氧基及其与碱的盐，以及与其混合的药物可用于治疗炎性和变应原诱导的支气管疾病。

公开(公告)号：US4707481A

公开(公告)日：1987-11-17

申请号：US690655

申请日：1985-01-04

申请人： Hermann Amschler ,  Wolf-Rudiger Ulrich

发明人： Hermann Amschler ,  Wolf-Rudiger Ulrich

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D237/14 ,  C07D237/18

CPC分类号： A61K31/50 ,  C07D237/14 ,  C07D237/18

摘要： 6-Aryl-3[2H]pyridazinones of the formula I ##STR1## wherein one of the substituents R1 or R2 denotes methoxy and the other denotes (C2-C5)alkoxy or (C3-C5)alkenyloxy and X denotes oxygen or sulfur, and their pharmacologically acceptable salts with bases, are suitable for use as a bronchospasmolytic or cardiotonic agent. Processes for the preparation of the compounds and appropriate medicaments are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP84 / 00139 Sec。 371日期1985年1月4日第 102（e）日期1985年1月4日PCT提交1984年5月10日PCT公布。 第WO84 / 04521号公报 日期：1984年11月22日6，式I其中一个取代基R 1或R 2表示甲氧基，另一个表示（C 2 -C 5）烷氧基或（C 3 -C 5） 烯氧基，X表示氧或硫，并且其与碱的药理学上可接受的盐适合用作支气管痉挛或强心剂。 描述了制备化合物和适当药物的方法。