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    MACROLACTONE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF CANCER
    1.
    发明申请
    MACROLACTONE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
    麦角酮衍生物，其生产方法及其用于治疗癌症的方法

    公开(公告)号：US20110306563A1

    公开(公告)日：2011-12-15

    申请号：US13139458

    申请日：2009-12-10

    申请人： Holger Hoffmann ,  Michael Caspers ,  Dietmar Schummer ,  Herbert Kogler ,  Christine Klemke-Jahn

    发明人： Holger Hoffmann ,  Michael Caspers ,  Dietmar Schummer ,  Herbert Kogler ,  Christine Klemke-Jahn

    IPC分类号： A61K38/12 ,  C12P21/04 ,  A61P35/00 ,  C07K5/12

    CPC分类号： A61K31/395 ,  C07K5/0808

    摘要： The present invention relates to the use of a compound of the formula (I), wherein X and Y independently of one another are OH, O—(C1-C6)-alkyl, NH2 or NH—(C1-C6)-alkyl, or X and Y together form a group —O— or wherein X and Y together form a further bond between the C atoms to which they are attached; R1 and R2 independently of one another are H, Cl or Br; R3 is H,(C1-C6)alkyl, C(═O)—(C1-C6)-alkyl or (C1-C6)-alkylene-NH—(C1-C6)-alkyl; R4 is H, (C1-C6)-alkyl or C(═O)—(C1-C6)-alkyl, and R5 is methyl or ethyl; or a physiologically tolerable salt of a compound of the formula (I), for the treatment and/or prophylaxis of cancer diseases, a pharmaceutical composition for the treatment and/or prophylaxis of cancer diseases comprising a compound of the formula (I), a compound of the formula (I) and a process for the preparation of the compound (I).

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的用途，其中X和Y彼此独立地为OH，O-（C 1 -C 6） - 烷基，NH 2或NH-（C 1 -C 6） - 烷基， 或X和Y一起形成基团-O-或其中X和Y一起在它们所连接的C原子之间形成另外的键; R1和R2彼此独立地是H，Cl或Br; R3是H，（C1-C6）烷基，C（= O） - （C1-C6） - 烷基或（C1-C6） - 亚烷基-NH-（C1-C6） - 烷基; R4是H，（C1-C6） - 烷基或C（= O） - （C1-C6） - 烷基，R5是甲基或乙基; 或式（I）化合物的生理上可耐受的盐，用于治疗和/或预防癌症疾病，用于治疗和/或预防癌症疾病的药物组合物，其包含式（I）化合物， 式（I）的化合物和化合物（I）的制备方法。

    Macrolactone derivatives
    2.
    发明授权
    Macrolactone derivatives 有权
    麦芽糖内酯衍生物

    公开(公告)号：US08268775B2

    公开(公告)日：2012-09-18

    申请号：US12640273

    申请日：2009-12-17

    申请人： Holger Hoffmann ,  Christine Klemke-Jahn ,  Dietmar Schummer ,  Herbert Kogler

    发明人： Holger Hoffmann ,  Christine Klemke-Jahn ,  Dietmar Schummer ,  Herbert Kogler

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C09F1/00

    CPC分类号： C07D273/00 ,  C07K5/0808 ,  C12P17/00 ,  C12R1/01

    摘要： The disclosure relates to compounds of the formula (I): wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined in the disclosure, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; which is formed by the microorganism ST 201196 (DSM 18870); the use thereof for the treatment and/or prophylaxis of fungal disorders; medicaments containing a compound of formula (I); processes for production thereof; and the microorganism ST 201196 (DSM 18870).

    摘要翻译： 本公开涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3和R 4如本公开内容所定义，或其药学上可接受的盐; 其由微生物ST 201196（DSM 18870）形成; 其用于治疗和/或预防真菌病症的用途; 含有式（I）化合物的药物; 生产过程; 和微生物ST 201196（DSM 18870）。

    Microbicides
    5.
    发明授权
    Microbicides 失效
    杀菌剂

    公开(公告)号：US4997820A

    公开(公告)日：1991-03-05

    申请号：US405376

    申请日：1989-09-08

    申请人： Marius Sutter ,  Norbert Bedorf ,  Gerhard Hofle ,  Dietmar Schummer ,  Bettina Bohlendorf

    发明人： Marius Sutter ,  Norbert Bedorf ,  Gerhard Hofle ,  Dietmar Schummer ,  Bettina Bohlendorf

    IPC分类号： C07H17/08 ,  A01N43/90 ,  A01N55/10 ,  C07D493/08 ,  C07F7/18 ,  C07H19/01

    CPC分类号： C07H19/01 ,  A01N43/90

    摘要： Novel macrocyclic compounds of the formual I ##STR1## where the dotted line in the 9,10-position is a saturated bond or a double bond, alternatively, and R is hydrogen, methyl or certain acyl radicals, and R.sub.o is hydrogen, halogen, azido, thiol, hydroxyl or --OY, where Y is, among other radicals, an ether radical, a silyl group, a sulfonyl group, a sugar radical or a (thiol)acyl radical, and R being methyl if there is a double bond in the 9,10-position, have microbicidal properties for the control of phytopathogenic microorganisms. They can be employed in the customary formulation for the control of plant disease.

    摘要翻译： 其中9,10位的虚线是饱和键或双键的式I（I）的新型大环化合物，或者R是氢，甲基或某些酰基，Ro是氢 卤素，叠氮基，硫醇，羟基或-OY，其中Y是醚基，甲硅烷基，磺酰基，糖基或（硫醇）酰基等基团，R是甲基，如果有 在9,10位的双键具有控制植物病原微生物的杀菌性。 它们可以用于控制植物病害的习惯制剂。

    Microbicides
    6.
    发明授权
    Microbicides 失效
    杀菌剂

    公开(公告)号：US4940804A

    公开(公告)日：1990-07-10

    申请号：US405379

    申请日：1989-09-08

    申请人： Bettina Bohlendorf ,  Norbert Bedorf ,  Gerhard Hofle ,  Dietmar Schummer ,  Marius Sutter

    发明人： Bettina Bohlendorf ,  Norbert Bedorf ,  Gerhard Hofle ,  Dietmar Schummer ,  Marius Sutter

    IPC分类号： C07D493/08 ,  A01N43/90 ,  C07H19/01

    CPC分类号： C07H19/01 ,  A01N43/90

    摘要： Derived macrocyclic compounds of the formula I ##STR1## where R is hydrogen, methyl or certain acyl groups, the dotted line in the 9,10-position is a saturated bond or, in the event that R is methyl, is also a double bond, and X is a keto group, or a substituted or unsubstituted oxime, hydrazone or semicarbazone, represent effective microbicides for controlling plant diseases. They can be employed in the customary formulation as agrochemical agents.

    摘要翻译： 衍生的式I（I）的大环化合物其中R是氢，甲基或某些酰基，9,10-位的虚线是饱和键，或者在R是甲基的情况下也是 双键，X是酮基，或取代或未取代的肟，腙或缩氨基脲代表用于防治植物病害的有效杀微生物剂。 它们可以作为农药的常规制剂使用。