公开(公告)号：US20130018033A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13393116

申请日：2010-08-27

申请人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Wendy Lee ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Guiling Zhao ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Wendy Lee ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Guiling Zhao ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D405/12 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/72 ,  A61P35/00 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20120157439A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13393163

申请日：2010-08-27

申请人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Rebecca Pulk ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Simon Mathieu ,  Rebecca Pulk ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和其立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08394795B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12920050

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20110092479A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12920050

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jason De Meese ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  Paul Lunghofer ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08338452B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12920045

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20110110889A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12920045

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt et al. ,  Alexander J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt et al. ,  Alexander J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20120157452A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13393076

申请日：2010-08-27

申请人： Stefan Gradl ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： Stefan Gradl ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed. [FORMULA I]

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和其立体异构体，互变异构体和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。 [公式I]

公开(公告)号：US20100063066A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12438967

申请日：2007-08-31

申请人： Alexandre J. Buckmelter ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Greg Miknia ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bryson Rast

发明人： Alexandre J. Buckmelter ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Greg Miknia ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Bryson Rast

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Compounds of Formulas (I), (IIA) and (IIIA) are useful for inhibiting Raf kinase and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formulas (I), (IIA) and (IIIA) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I），（IIA）和（IIIA）的化合物可用于抑制Raf激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式（I），（IIA）和（IIIA）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学的方法 条件被公开。

公开(公告)号：US20120157451A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13393069

申请日：2010-08-27

申请人： Stefan Gradl ,  Joachim Rudolph ,  Li Ren

发明人： Stefan Gradl ,  Joachim Rudolph ,  Li Ren

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式（I）的化合物及其立体异构体，互变异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20130338140A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US14002079

申请日：2012-02-28

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chcarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chcarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D491/052

摘要： Compounds having the formula I wherein Z, Z1 Z2 Z, R3a, R3b and Rb and as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中Z，Z 1 Z 2 Z，R 3a，R 3b和R b如本文所定义，是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。