公开(公告)号：US08415362B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12138082

申请日：2008-06-12

申请人： James D. Rodgers ,  Stacey Shepard ,  Thomas P. Maduskuie ,  Haisheng Wang ,  Nikoo Falahatpisheh ,  Maria Rafalski ,  Argyrios G. Arvanitis ,  Louis Storace ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： James D. Rodgers ,  Stacey Shepard ,  Thomas P. Maduskuie ,  Haisheng Wang ,  Nikoo Falahatpisheh ,  Maria Rafalski ,  Argyrios G. Arvanitis ,  Louis Storace ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyrimidines of Formula I: that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I的杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]嘧啶：其调节Janus激酶的活性，并且可用于治疗与 Janus激酶包括例如免疫相关疾病，皮肤病，骨髓增生性疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20110224157A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13076176

申请日：2011-03-30

申请人： James D. Rodgers ,  Stacey Shepard ,  Thomas P. Maduskuie, JR. ,  Haisheng Wang ,  Nikoo Falahatpisheh ,  Maria Rafalski ,  Argyrios G. Arvanitis ,  Louis Storace ,  Ravi Kumar Jalluri ,  Jordan S. Fridman ,  Krishna Vaddi

发明人： James D. Rodgers ,  Stacey Shepard ,  Thomas P. Maduskuie, JR. ,  Haisheng Wang ,  Nikoo Falahatpisheh ,  Maria Rafalski ,  Argyrios G. Arvanitis ,  Louis Storace ,  Ravi Kumar Jalluri ,  Jordan S. Fridman ,  Krishna Vaddi

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/704 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/573 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyrimidines that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供调节Janus激酶活性的杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]嘧啶，可用于治疗与Janus激酶活性有关的疾病， 例如免疫相关疾病，皮肤病，骨髓增生性疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20090181959A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：US12138082

申请日：2008-06-12

申请人： James D. Rodgers ,  Stacey Shepard ,  Thomas P. Maduskuie, JR. ,  Haisheng Wang ,  Nikoo Falahatpisheh ,  Maria Rafalski ,  Argyrios G. Arvanitis ,  Louis Storace ,  Ravi Kumar Jalluri ,  Jordan S. Fridman ,  Krishna Vaddi

发明人： James D. Rodgers ,  Stacey Shepard ,  Thomas P. Maduskuie, JR. ,  Haisheng Wang ,  Nikoo Falahatpisheh ,  Maria Rafalski ,  Argyrios G. Arvanitis ,  Louis Storace ,  Ravi Kumar Jalluri ,  Jordan S. Fridman ,  Krishna Vaddi

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P37/06 ,  A61P17/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyrimidines that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供调节Janus激酶活性的杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]嘧啶，并且可用于治疗与Janus激酶活性有关的疾病， 例如免疫相关疾病，皮肤病，骨髓增生性疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20090215766A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12187061

申请日：2008-08-06

申请人： James D. Rodgers ,  Darius J. Robinson ,  Argyrios G. Arvanitis ,  Thomas P. Maduskuie, JR. ,  Stacey Shepard ,  Louis Storace ,  Haisheng Wang ,  Maria Rafalski ,  Ravi Kumar Jalluri ,  Andrew P. Combs ,  Matthew L. Crawley

发明人： James D. Rodgers ,  Darius J. Robinson ,  Argyrios G. Arvanitis ,  Thomas P. Maduskuie, JR. ,  Stacey Shepard ,  Louis Storace ,  Haisheng Wang ,  Maria Rafalski ,  Ravi Kumar Jalluri ,  Andrew P. Combs ,  Matthew L. Crawley

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61P37/02 ,  C12N9/12 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  C12N9/99 ,  A61K31/5025 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/22 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The present invention provides compounds that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases and cancer.

摘要翻译： 本发明提供调节Janus激酶活性的化合物，并且可用于治疗与Janus激酶（例如免疫相关疾病和癌症）的活性相关的疾病。

公开(公告)号：US08143251B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US13033918

申请日：2011-02-24

申请人： Jincong Zhuo ,  Colin Zhang ,  Meizhong Xu ,  Ding-Quan Qian ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： Jincong Zhuo ,  Colin Zhang ,  Meizhong Xu ,  Ding-Quan Qian ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to [1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

摘要翻译： 本发明涉及[1,2,4]三唑并[4,3-b] [1,2,4]三嗪及其药物组合物，其为激酶抑制剂，例如c-Met，可用于 治疗与激素途径失调相关的癌症和其他疾病。

公开(公告)号：US07683060B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US11834226

申请日：2007-08-06

申请人： Jincong Zhuo ,  Colin Zhang ,  Meizhong Xu ,  Ding-Quan Qian ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： Jincong Zhuo ,  Colin Zhang ,  Meizhong Xu ,  Ding-Quan Qian ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to [1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

摘要翻译： 本发明涉及[1,2,4]三唑并[4,3-b] [1,2,4]三嗪及其药物组合物，其为激酶抑制剂，例如c-Met，可用于 治疗与激素途径失调相关的癌症和其他疾病。

公开(公告)号：US07491724B2

公开(公告)日：2009-02-17

申请号：US10965215

申请日：2004-10-15

申请人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/32 ,  C07D211/60 ,  C07D213/50 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula I: its enantiomers, diastereomers, racemic mixtures thereof, prodrugs, crystalline forms, non-crystalline forms, amorphous forms thereof, solvates thereof, metabolites thereof, and pharmaceutically acceptable salts, wherein the ring A substituent groups are fully defined in the following disclosure. The compounds of formula I are inhibitors of metalloproteases such as matrix metalloproteases and sheddases, and are useful in treating diseases such as rheumatoid arthritis, psoriasis, neoplastic diseases, allergies and all those diseases wherein inhibition of MMPs is desirable.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：其对映异构体，非对映体，外消旋混合物，前体药物，结晶形式，非结晶形式，其无定形形式，其溶剂化物，其代谢物和药学上可接受的盐，其中环A取代基 在下面的公开内容中被完全定义。 式I化合物是金属蛋白酶如基质金属蛋白酶和脱落酶的抑制剂，可用于治疗诸如类风湿性关节炎，牛皮癣，肿瘤性疾病，过敏症以及所有需要MMP抑制的疾病。

公开(公告)号：US20110224189A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13111426

申请日：2011-05-19

申请人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/32 ,  C07D211/60 ,  C07D213/50 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula: its enantiomers, diastereomers, racemic mixtures thereof, prodrugs, crystalline forms, non-crystalline forms, amorphous forms thereof, solvates thereof, metabolites thereof, and pharmaceutically acceptable salts, wherein the ring A substituent groups are fully defined in the following disclosure. The compounds of formula are inhibitors of metalloproteases such as matrix metalloproteases and sheddases, and are useful in treating diseases such as rheumatoid arthritis, psoriasis, neoplastic diseases, allergies and all those diseases wherein inhibition of MMPs is desirable.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：其对映异构体，非对映体，外消旋混合物，前体药物，结晶形式，非结晶形式，其无定形形式，其溶剂化物，其代谢物和药学上可接受的盐，其中环A取代基为 在以下公开内容中完全定义。 式的化合物是金属蛋白酶如基质金属蛋白酶和脱落酶的抑制剂，并且可用于治疗诸如类风湿性关节炎，牛皮癣，肿瘤性疾病，过敏症以及所有需要MMP抑制的疾病。

公开(公告)号：US07973041B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US12070310

申请日：2008-02-15

申请人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David M. Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David M. Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/32 ,  C07D211/60 ,  C07D213/50 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula: its enantiomers, diastereomers, racemic mixtures thereof, prodrugs, crystalline forms, non-crystalline forms, amorphous forms thereof, solvates thereof, metabolites thereof, and pharmaceutically acceptable salts, wherein the ring A substituent groups are fully defined in the following disclosure. The compounds of formula are inhibitors of metalloproteases such as matrix metalloproteases and sheddases, and are useful in treating diseases such as rheumatoid arthritis, psoriasis, neoplastic diseases, allergies and all those diseases wherein inhibition of MMPs is desirable.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：其对映异构体，非对映体，外消旋混合物，前体药物，结晶形式，非结晶形式，其无定形形式，其溶剂化物，其代谢物和药学上可接受的盐，其中环A取代基为 在以下公开内容中完全定义。 式的化合物是金属蛋白酶如基质金属蛋白酶和脱落酶的抑制剂，并且可用于治疗诸如类风湿性关节炎，牛皮癣，肿瘤性疾病，过敏症以及所有需要MMP抑制的疾病。

公开(公告)号：US07915408B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US12695636

申请日：2010-01-28

申请人： Jincong Zhuo ,  Colin Zhang ,  Meizhong Xu ,  Ding-Quan Qian ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： Jincong Zhuo ,  Colin Zhang ,  Meizhong Xu ,  Ding-Quan Qian ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to [1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

摘要翻译： 本发明涉及[1,2,4]三唑并[4,3-b] [1,2,4]三嗪及其药物组合物，其为激酶抑制剂，例如c-Met，可用于 治疗与激素途径失调相关的癌症和其他疾病。