公开(公告)号：US6153651A

公开(公告)日：2000-11-28

申请号：US808295

申请日：1997-02-28

申请人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

发明人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

IPC分类号： A61K31/165 ,  A01N1/02 ,  A61K31/155 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/22 ,  C07C233/64

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Ortho-substituted benzoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament comprising them.Ortho-substituted benzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R(1) to R(4) have the meanings given in the claims, are suitable, as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component, for the prophylaxis and treatment of infarction and for the treatment of angina pectoris. They also inhibit, in a preventive manner, the pathophysiological processes associated with the genesis of ischemically induced damage, in particular associated with the triggering of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 正离子取代的苯甲酰胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及包含它们的药物。 其中R（1）至R（4）具有权利要求中给出的含义的式I的正取代的苯甲酰基胍适合作为具有心脏保护成分的抗心律失常药物用于预防和治疗梗死和治疗 心绞痛。 它们还以预防的方式抑制与缺血诱导的损伤的发生相关的病理生理过程，特别是与引发缺血诱导的心律失常有关。

公开(公告)号：US6022899A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US5163

申请日：1998-01-09

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans-Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans-Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： C07D215/20 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61K31/475 ,  A61K35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/10 ,  C07C279/24 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/46 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  G01N33/574 ,  G01N33/94 ,  C07C275/04

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C279/24 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07D215/14 ,  G01N33/574 ,  G01N33/94

摘要： There are described compounds of the formula I ##STR1## in which the substituents R(1) to R(7) and X have the meanings shown in the claims, and their pharmaceutically tolerable salts. These are effective inhibitors of the cellular sodium proton antiporter (Na.sup.+ /H.sup.+ exchanger). They are therefore outstandingly suitable for the treatment of all diseases which can be attributed to increased Na.sup.+ /H.sup.+ exchange.

摘要翻译： 描述了其中取代基R（1）至R（7）和X具有权利要求中所示含义的式I化合物及其药学上可耐受的盐。 这些是细胞钠质子反转录酶（Na + / H +交换剂）的有效抑制剂。 因此，它们非常适合用于治疗可归因于增加的Na + / H +交换的所有疾病。

公开(公告)号：US5856344A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US741588

申请日：1996-10-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C303/34 ,  C07C303/40 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07D213/62 ,  C07C279/22 ,  C07D211/36 ,  C07D213/63

CPC分类号： C07D213/62 ,  C07C311/08

摘要： Benzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R(1) to R(6) have the meanings stated in the claims, are antiarrhythmic pharmaceuticals which have excellent activity and a cardioprotective component and are highly suitable for the prophylaxis of infarcts and the treatment of infarcts, and for the treatment of angina pectoris, in which case they also preventively inhibit or greatly reduce the pathophysiological processes in the development of ischemia-induced damage, especially in the triggering of ischemia-induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 其中R（1）至R（6）具有权利要求中所述含义的式I的苯甲酰基胍是具有优异活性的抗心律失常药物和心脏保护组分，并且高度适用于预防梗死和 治疗梗塞和治疗心绞痛，在这种情况下，它们还预防性地抑制或大大减少缺血诱导的损伤发展中的病理生理过程，特别是在引发缺血诱发的心律失常中。

公开(公告)号：US5747541A

公开(公告)日：1998-05-05

申请号：US873825

申请日：1997-06-12

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C277/00 ,  C07C279/22 ,  C07C231/02 ,  C07C235/50

CPC分类号： C07C279/22

摘要： The present invention relates to substituted benzoylguanidines, a process for their preparation, their use as medicament or diagnostic agent, and medicament comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及取代的苯甲酰胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及包含它们的药物。

公开(公告)号：US06262123B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09398196

申请日：1999-09-17

申请人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

发明人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

IPC分类号： A61K31165

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Ortho-substituted benzoylguanidines of the formula I in which R(1) to R(4) have the meanings given in the claims, are suitable, as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component, for the prophylaxis and treatment of infarction and for the treatment of angina pectoris. They also inhibit, in a preventive manner, the pathophysiological processes associated with the genesis of ischemically induced damage, in particular associated with the triggering of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： R 1（R 1）-R（4）具有权利要求中给出的含义的式Iin的正取代苯甲酰胍适合作为具有心脏保护成分的抗心律失常药物，用于预防和治疗梗塞和治疗心绞痛 胸腺 它们还以预防的方式抑制与缺血诱导的损伤的发生相关的病理生理过程，特别是与引发缺血诱导的心律失常有关。

公开(公告)号：US6011063A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US868077

申请日：1997-06-03

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K31/165 ,  A01N1/02 ,  A01N47/44 ,  A61K31/155 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07C279/22 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  A61K31/275 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Ortho-substituted benzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R(1) to R(5) have the meanings given in the claims, are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and for infarct treatment and also for the treatment of angina pectoris. They also inhibit in a preventive manner the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the illicitation of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 其中R（1）至R（5）具有权利要求中给出的含义的式I的正取代的苯甲酰基胍适合作为具有用于梗死预防和梗塞治疗的心脏保护成分以及用于治疗心绞痛的抗心律失常药物 胸腺 它们还以预防的方式抑制形成缺血诱导的损伤的病理生理过程，特别是在缺血诱导的心律失常的缺乏中。

公开(公告)号：US5856574A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US804023

申请日：1997-02-21

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/155 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/10 ,  C07C279/20 ,  C07C279/22 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Ortho-substituted benzoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament containing themOrtho-substituted benzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R(2) and R(3) have the meanings given in the claims, are suitable, as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component, for the prophylaxis and treatment of infarction and for the treatment of angina pectoris. They also inhibit, in a preventive manner, the pathophysiological processes associated with the development of ischemically induced damage, in particular in association with the triggering of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 正构取代的苯甲酰胍，它们的制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及含有它们的药物。其中R（2）和R（3）具有下列含义的式I的化合物的取代的苯甲酰基胍 作为具有心脏保护成分的抗心律失常药物，适用于预防和治疗梗塞和治疗心绞痛。 它们还以预防的方式抑制与缺血诱导的损伤的发展相关的病理生理过程，特别是与引发缺血诱导的心律失常有关。

公开(公告)号：US5756535A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US798259

申请日：1997-02-11

申请人： Jan-Robert Schwark ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Jan-Robert Schwark ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： C07D333/24 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/22 ,  C07D333/02 ,  C07D333/34 ,  C07D333/32

CPC分类号： C07D333/34

摘要： Substituted thiophenylalkenylcarboxylic acid guanidides, processes for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and a medicament containing them. There are described substituted thiophenylalkenylcarboxylic acid guanidides of the formula I ##STR1## in which R(1) to R(5) have the meanings given in the claims, which are outstandingly active antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component and are outstandingly suitable for infarct prophylaxis and infarct treatment and also for the treatment of angina pectoris, where they also inhibit or greatly reduce the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the initiation of ischemically induced cardiac arrhythmias, in a preventive manner.

摘要翻译： 取代的苯硫基烯基羧酸胍苷，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及含有它们的药物。 描述了式I的取代的硫代苯基烯基羧酸胍苷，其中R（1）至R（5）具有权利要求中给出的含义，其是具有心脏保护成分的突出活性的抗心律失常药物，并且突出地适合于梗死 预防和梗塞治疗以及治疗心绞痛，其中它们还以预防的方式抑制或大大减少缺血诱导的损伤形成中的病理生理过程，特别是在缺血诱发的心律不齐的开始中。

公开(公告)号：US6156800A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US108126

申请日：1998-06-22

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

IPC分类号： A61K49/00 ,  A01N1/02 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P41/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07C279/22

CPC分类号： C07C317/44

摘要： There are described benzoylguanidines of the formula I ##STR1## where R(1) is R(4)--SO.sub.m, R(5)R(6)N--SO.sub.2 --; O.sub.p --(CH.sub.2).sub.q --(CF.sub.2).sub.r --CF.sub.3 ; --SR(10), --OR(10) or --CR(10)R(11)R(12); R(2) is --(CH.sub.2).sub.u --(CF.sub.2).sub.t --CF.sub.3 ; R(3) is hydrogen or independently defined as R(1); and their pharmaceutically tolerable salts. They are obtained by reaction of a compound of the formula II ##STR2## with guanidine. They are compounds of outstanding activity on the cardiovascular system.

摘要翻译： 描述式I的苯甲酰基胍，其中R（1）是R（4）-SOm，R（5）R（6）N-SO 2 - ; （CH2）q-（CF2）r-CF3; -SR（10），-OR（10）或-CR（10）R（11）R（12）; R（2）为 - （CH 2）u - （CF 2）t -CF 3; R（3）为氢或独立地定义为R（1）; 及其药学上可耐受的盐。 它们通过式II的化合物与胍的反应获得。 它们是心血管系统突出活性的化合物。

公开(公告)号：US5708034A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US740634

申请日：1996-10-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/18 ,  C07C313/02 ,  C07C313/06 ,  C07C381/10 ,  A61K31/275 ,  A61K31/21

CPC分类号： C07C381/10 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/851 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/893

摘要： Substituted sulfonimidamides, processes for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament comprising them Sulfonimidamides of the formula I ##STR1## in which at least one of the three substituents R(1), R(2) and R(3) is a benzoylguanidine, and in which the other substituents have the meanings indicated in the claims, are outstandingly suitable as medicaments having action on the cardiovascular system; that is as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component as well as for treating ischemically induced damage; also in operative interventions, such as organ transplantation.

摘要翻译： 取代的磺酰亚胺酰胺，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及包含它们的式I化合物的磺酰亚胺酰胺其中三个取代基R（1），R（2）和R（ 3）是苯甲酰胍，其中其它取代基具有权利要求书中所示的含义，作为对心血管系统具有作用的药物是非常适合的; 即具有心脏保护成分的抗心律失常药物以及用于治疗缺血诱导的损伤; 也在手术干预，如器官移植。