公开(公告)号：US09775355B2

公开(公告)日：2017-10-03

申请号：US14966256

申请日：2015-12-11

申请人： Monsanto Technology LLC ,  Flamel Technologies

发明人： Ronald J. Brinker ,  Olivier Soula ,  Alain Lemercier

IPC分类号： A01N47/44 ,  C07C279/04 ,  A01N57/20 ,  C07C279/12 ,  C07C279/20 ,  C07F9/38 ,  C07C279/02 ,  A01N37/40 ,  A01N39/04 ,  C08G73/02

CPC分类号： A01N47/44 ,  A01N37/40 ,  A01N39/04 ,  A01N57/20 ,  C07C279/02 ,  C07C279/04 ,  C07C279/12 ,  C07C279/20 ,  C07F9/3813 ,  C07F9/3817 ,  C08G73/0206 ,  A01N2300/00

摘要： The present invention provides guanidine compounds and salts thereof that may be useful, for example, in the preparation of herbicidal compositions. The compounds may be used, for example, to prepare N-phosphonomethylglycine guanidine salts having improved herbicidal efficacy over glyphosate alone.

公开(公告)号：US10369121B2

公开(公告)日：2019-08-06

申请号：US15502981

申请日：2014-08-25

申请人： THE CATHOLIC UNIVERSITY OF KOREA INDUSTRY—ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION

发明人： Mi-La Cho ,  Chul-Woo Yang ,  Dong-Yun Shin ,  Min-Jung Park ,  Seon-Yeong Lee ,  Sung-Hee Lee ,  Eun-Ji Yang ,  Hye-Jin Son ,  Eun-Kyung Kim ,  Jae-Kyung Kim

IPC分类号： A61K31/155 ,  C07C279/18 ,  C07C279/20 ,  C07C279/26

摘要： The present invention relates to a biguanide derivative compound capable of effectively preventing and treating immune diseases. The biguanide-based derivative compound according to the present invention inhibits the generation of IL-17 and TNF-α, which are inflammatory cytokines, increases the activity of regulatory T cells having an immunomodulatory function, and exhibits excellent therapeutic effects in animal models of immune diseases. Accordingly, the biguanide-based derivative compound can be usefully used as an immunosuppressant or a pharmaceutical composition capable of preventing or treating various immune diseases, such as autoimmune diseases, inflammatory diseases, and transplant rejection, caused by the dysregulation of immune responses.

公开(公告)号：US20030134904A1

公开(公告)日：2003-07-17

申请号：US10252945

申请日：2002-09-23

发明人： Tony Giordano ,  Michael A. Sturgess ,  Samala J. Rao

IPC分类号： A61K031/165 ,  C07C279/20

CPC分类号： C07C257/18 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  C07C279/18 ,  C07C281/18 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention features compounds useful for inhibiting RNase P activity. These compounds can be used as therapeutics for treating or preventing a variety of bacterial infections. The compounds belong to several classes including mono- and bis-guanylhydrazones, guanylhydrazone mimetics, and benzothiazolium compounds. Exemplary compounds are compounds of formula I: Ynull(NRnull)knullU1null(NRnull)I-A-(NR1)m-U2null(NR2)n-Z nullnullI with substituents as described herein.

摘要翻译： 本发明具有用于抑制RNase P活性的化合物。 这些化合物可用作治疗或预防各种细菌感染的治疗剂。 这些化合物属于多种类型，包括单脒腙和双脒腙，脒腙模拟物和苯并噻唑鎓化合物。 示例性化合物是具有本文所述取代基的式I化合物：Y-（NR'）k-U1-（NR“）I-A-（NR 1）m -U2-（NR 2）n-Z I。

公开(公告)号：US6005010A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US915329

申请日：1997-08-20

申请人： Jan-Robert Schwark ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Hans-Willi Jansen ,  Wolfgang Scholz

发明人： Jan-Robert Schwark ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Hans-Willi Jansen ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： C07D213/65 ,  A01N1/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/20 ,  C07C279/22

CPC分类号： C07C279/22 ,  Y10S514/821 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/921

摘要： Compounds of the formula ##STR1## where T is ##STR2## and R(A), R(B), R(C), R(D), R(E), R(F), x and y have the meanings indicated in the claims, and their pharmaceutically acceptable salts are effective inhibitors of the cellular sodium-proton antiporter (Na.sup.+ /H.sup.+ exchanger). These compounds are therefore outstandingly suitable for treatment of all illnesses which are to be attributed to increased Na.sup.+ /H.sup.+ exchange.

摘要翻译： 其中T为和R（A），R（B），R（C），R（D），R（E），R（F），x和y的化合物具有权利要求书中所示的含义， 其药学上可接受的盐是细胞钠 - 质子反转录酶（Na + / H +交换剂）的有效抑制剂。 因此，这些化合物非常适合用于治疗由于增加的Na + / H +交换而引起的所有疾病。

公开(公告)号：US5405854A

公开(公告)日：1995-04-11

申请号：US21919

申请日：1993-02-24

申请人： Jean Ackermann ,  David Banner ,  Klaus Gubernator ,  Kurt Hilpert ,  Gerard Schmid

发明人： Jean Ackermann ,  David Banner ,  Klaus Gubernator ,  Kurt Hilpert ,  Gerard Schmid

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K20060101 ,  A61K31/155 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/452 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/63 ,  A61K31/675 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07C231/00 ,  C07C237/16 ,  C07C277/00 ,  C07C279/16 ,  C07C279/18 ,  C07C279/20 ,  C07C311/00 ,  C07C311/19 ,  C07D20060101 ,  C07D211/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/36 ,  C07D211/56 ,  C07D265/06 ,  C07D265/28 ,  C07D265/30 ,  C07D295/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07F9/59 ,  C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07D211/14

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/26 ,  C07D401/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： Sulfonamidocarboxamides of the formula ##STR1## wherein A, M, Q, X and Y have the significance given in the description, as well as hydrates, solvates and salts thereof, which inhibit thrombin-induced blood platelet aggregation and clotting of fibrinogen in plasma, as described. The compounds of formula I can be prepared by amidination of a cyclic amino group standing for grouping X or by C(O)N(Q) amide formation.

摘要翻译： 其中A，M，Q，X和Y具有在说明书中给出的含义的磺酰胺酰胺，其水合物，溶剂化物和盐，其抑制血浆中凝血酶诱导的血小板聚集和纤维蛋白原凝结 ，如上所述。 式I的化合物可以通过用于分组X或通过C（O）N（Q）酰胺形成的环状氨基的酰胺化来制备。

公开(公告)号：US3993682A

公开(公告)日：1976-11-23

申请号：US572224

申请日：1975-04-28

申请人： Heinrich Kolling ,  Herbert Thomas ,  Arno Widdig ,  Hartmund Wollweber

发明人： Heinrich Kolling ,  Herbert Thomas ,  Arno Widdig ,  Hartmund Wollweber

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61P33/00 ,  A61P33/10 ,  B01D45/04 ,  B01D47/06 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/43 ,  C07C241/00 ,  C07C247/20 ,  C07C277/08 ,  C07C279/20 ,  C07C279/24 ,  C07C313/00 ,  C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/40 ,  C07C317/42 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/43 ,  C07C323/44 ,  C07C149/40

CPC分类号： B01D45/04 ,  A61K31/155 ,  B01D47/06

摘要： N-[2-(Substituted amido)phenyl]-N',N"-bis-carbonylguanidines bearing an optionally substituted phenoxy, phenylthio, phenylsulfinyl or phenylsulfonyl group in the 4- or 5-position of the 2-(substituted amido)phenyl group are anthelmintic agents. The compounds, of which N-(2-acetamido-4-phenylthiophenyl)-N',N"-bis-carbomethoxyguanidine is a typical example, are prepared through the reaction of isothiourea-S-alkyl ether and an appropriately substituted 2-aminoanilide.

摘要翻译： 在2-（取代的酰氨基）苯甲酸的4-或5-位上带有任选取代的苯氧基，苯硫基，苯基亚磺酰基或苯基磺酰基的N- [2-（取代的酰胺基）苯基] -N'，N“ - 双 - 羰基胍 苯基是驱肠剂。 其中N-（2-乙酰氨基-4-苯硫基苯基）-N'，N“ - 双 - 甲酯基胍的化合物是典型的例子，通过异硫脲-S-烷基醚和适当取代的2- 氨基苯胺。

公开(公告)号：US3578712A

公开(公告)日：1971-05-11

申请号：US3578712D

申请日：1969-02-07

申请人： SANDOZ AG

发明人： FREY ALBERT J ,  BUZZOLINI MARIO G

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61P3/06 ,  C07C279/20 ,  C07C279/22 ,  C07C103/30

CPC分类号： C07C279/22

摘要： THE COMPOUNDS ARE PARA-SUBSTITUTED BIS-PHENYLACETALS OF N-AMIDINOGLYOXYLAMIDE, AND NON-TOXI ACID ADDITION SALTS THEREOF, E.G., BIS(P-CHLOROPHENYL)ACETAL OF N-AMIDINOGLYOXYLAMIDE, ARE USEFUL THEAPEUTICALLY. THEY ARE OBTAINABLE BY REACTION OF AN APPROPRIATE LOWER ALKYL ESTER OF BIS(P-HALOPHENOXY) ACETIC ACID WITH GUANIDINE.

公开(公告)号：US20040044037A1

公开(公告)日：2004-03-04

申请号：US10415619

申请日：2003-04-29

发明人： Yufeng Hong ,  Atsuo Kuki ,  Eileen Valenzuela Tompkins ,  Zhengwei Peng ,  David Robert Luthin

IPC分类号： A61K031/445 ,  A61K031/401 ,  A61K031/165 ,  C07C279/20

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C279/22 ,  C07C279/24 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/09 ,  C07D209/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/30 ,  C07D249/08 ,  C07D295/215 ,  C07D333/20 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/10

摘要： Novel amidino-urea 5-HT7 receptor ligands, methods of preparing such ligands, intermediate compounds useful in the preparation of the receptor ligands, pharmaceutical compositions comprising the receptor ligands, and methods of treating sleep disorders, pain, depression, and schizophrenia employing the receptor ligands are disclosed. The receptor ligands have formula (1): wherein the formula variables are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, active metabolites, or prodrugs thereof.

摘要翻译： 新型脒基 - 尿素5-HT7受体配体，制备这种配体的方法，可用于制备受体配体的中间体化合物，包含受体配体的药物组合物，以及使用受体的治疗睡眠障碍，疼痛，抑郁症和精神分裂症的方法 配体。 受体配体具有式（1）：其中式变量如本文所定义，及其药学上可接受的盐，溶剂合物，活性代谢物或前药。

公开(公告)号：US6087304A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US857631

申请日：1997-05-16

申请人： Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Heinrich Christian Englert ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Bansi Lal

发明人： Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Heinrich Christian Englert ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Bansi Lal

IPC分类号： C07D295/14 ,  A01N1/02 ,  A01N47/44 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C271/22 ,  C07C277/08 ,  C07C279/20 ,  C07C279/22 ,  C07C311/19 ,  C07C317/50 ,  C07C323/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  A01N37/10 ,  C07D211/70 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C279/22 ,  C07D295/088

摘要： Substituted 2-naphthoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament containing themSubstituted 2-naphthoylguanidines of the formula I ##STR1## having the meanings indicated in claim 1 for R1 to R8, are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and infarct treatment and for the treatment of angina pectoris. They also preventively inhibit the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the production of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 取代的2-萘酰基胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及含有它们的药物对于R 1至R 8，具有权利要求1所述含义的式I的取代的2-萘酰基胍适合作为具有心脏保护作用的抗心律失常药物 用于梗塞预防和梗塞治疗和治疗心绞痛的组件。 它们还预防性地抑制缺血诱导的损伤形成中的病理生理过程，特别是在缺血诱导的心律失常的产生中。

公开(公告)号：US06020317A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US507518

申请日：1995-10-23

申请人： Yano Junichi ,  Tadaaki Ohgi

发明人： Yano Junichi ,  Tadaaki Ohgi

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K9/127 ,  A61K9/52 ,  A61K9/66 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  A61K47/44 ,  C07C229/06 ,  C07C229/12 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C279/04 ,  C07C279/20 ,  C07C307/02 ,  C07C333/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/08 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/13 ,  C07F9/40

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K9/1272 ,  C07C229/12 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C279/20 ,  C07C333/04 ,  C07D295/13 ,  C07F9/4075

摘要： The object of the invention is to provide a lipid device functionally equivalent to the so-called cationic liposome and of lesser toxicity and a lipid or the like as a component of the device.The compound of the invention includes but is not limited to 3-O-(4-dimethylaminobutanoyl)-1,2-O-dioleylglycerol, 3-O-(2-dimethylaminoethyl)carbamoyl-1,2-O-dioleylglycerol, 3-O-(2-diethylaminoethyl) carbamoyl-1,2-O-dioleylglycerol and 2-O-(2-diethylaminoethyl) carbamoyl-1,3-O-dioleoylglycerol. The device of the invention comprises such a lipid and a phospholipid.By administering a double-stranded RNA, for instance, together with the device of the invention, the double-stranded RNA can be safely delivered to the site of action.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00237 Sec。 371日期1995年10月23日第 102（e）日期1995年10月23日PCT 1994年2月17日PCT PCT。 第WO94 / 19314号公报 日本1994年9月1日本发明的目的是提供与所谓的阳离子脂质体功能相当的脂质装置，毒性小，脂质等作为装置的一个组成部分。 本发明的化合物包括但不限于3-O-（4-二甲基氨基丁酰基）-1,2- O-二油基甘油，3-O-（2-二甲基氨基乙基）氨基甲酰基-1,2-二油基甘油，3- O-（2-二乙基氨基乙基）氨基甲酰基-1,2-O-二油基甘油和2-O-（2-二乙基氨基乙基）氨基甲酰基-1,3-O-二油酰甘油。 本发明的装置包含这样的脂质和磷脂。 通过例如与本发明的装置一起施用双链RNA，可以将双链RNA安全地递送至作用部位。