公开(公告)号：US5604294A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US213318

申请日：1994-03-14

申请人： Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Yat S. Or ,  Paul E. Wiedeman ,  Rolf Wagner

发明人： Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Yat S. Or ,  Paul E. Wiedeman ,  Rolf Wagner

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D513/14 ,  C07D513/18 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01 ,  C07D491/16 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D498/18 ,  C07D513/14 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01

摘要： Immunomodulatory macrocyclic compounds having the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, wherein Y is selected from one of the formulae ##STR2## as well as pharmaceutical compositions containing the same and methods of their use.

摘要翻译： 具有式（I）的免疫调节大环化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，其中Y选自下式之一：（Ia） 含有它们的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US5561228A

公开(公告)日：1996-10-01

申请号：US204252

申请日：1994-03-07

申请人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Rolf Wagner ,  Paul E. Wiedeman

发明人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Rolf Wagner ,  Paul E. Wiedeman

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/365 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07D487/14 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D491/18 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D498/14 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D513/14 ,  C07D513/18 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01 ,  C12P17/16 ,  C12R1/465 ,  C07D498/16 ,  A61K31/695

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D513/14 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01

摘要： Immunomodulatory macrocyclic compounds having the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, wherein X is a group having the formula ##STR2## as well as pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 07593 Sec。 371日期：1994年3月7日 102（e）1994年3月7日PCT PCT 1992年9月8日PCT公布。 公开号WO93 / 04679 日期1993年3月18日具有式（VII）的免疫调节大环化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，其中X是具有式（Ic）的基团以及含有 相同。

公开(公告)号：US5386011A

公开(公告)日：1995-01-31

申请号：US634641

申请日：1990-12-27

申请人： Paul E. Wiedeman ,  Megumi Kawai ,  Jay R. Luly ,  Yat S. Or ,  Rolf Wagner

发明人： Paul E. Wiedeman ,  Megumi Kawai ,  Jay R. Luly ,  Yat S. Or ,  Rolf Wagner

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P37/08 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K14/47 ,  A61K37/00 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K14/472 ,  A61K38/00

摘要： Oligopeptide compounds or oligopeptide analogue compounds of the formula A-B-D-E-G-J-L-M-Q are ligands for the anaphylatoxin receptor and are useful in the treatment of inflammatory disease states.Also disclosed are anaphylatoxin receptor ligand compositions and a method for modulating anaphylatoxin activity.

摘要翻译： 式A-B-D-E-G-J-L-M-Q的寡肽化合物或寡肽类似物化合物是过敏毒素受体的配体，可用于治疗炎性疾病状态。 还公开了过敏毒素受体配体组合物和调节过敏毒素活性的方法。

公开(公告)号：US5223485A

公开(公告)日：1993-06-29

申请号：US691039

申请日：1991-06-19

申请人： Megumi Kawai ,  Yat S. Or ,  Paul E. Wiedeman ,  Jay R. Luly ,  Mikel P. Moyer

发明人： Megumi Kawai ,  Yat S. Or ,  Paul E. Wiedeman ,  Jay R. Luly ,  Mikel P. Moyer

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/02 ,  C07K14/47

CPC分类号： C07K7/02 ,  C07K14/472 ,  A61K38/00

摘要： Oligopeptide compounds or oligopeptide analogue compounds of the formula A-B-D-E-G-J-L-M-Q-T are ligands for the anaphylatoxin receptor and are useful in the treatment of inflammatory disease states. Also disclosed are anaphylatoxin receptor ligand compositions and a method for modulating anaphylatoxin activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / US90 / 00296 Sec。 371日期1991年6月19日 102（e）日期1991年6月19日PCT提交1990年1月16日PCT公布。 出版物WO90 / 09162 日期为1990年8月23日。式A-B-D-E-G-J-L-M-Q-T的寡肽化合物或寡肽类似物化合物是过敏毒素受体的配体，可用于治疗炎性疾病状态。 还公开了过敏毒素受体配体组合物和调节过敏毒素活性的方法。

公开(公告)号：US5457111A

公开(公告)日：1995-10-10

申请号：US149416

申请日：1993-11-09

申请人： Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Yat S. Or ,  Paul Wiedeman ,  Rolf Wagner

发明人： Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Yat S. Or ,  Paul Wiedeman ,  Rolf Wagner

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D513/14 ,  C07D513/18 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D487/14 ,  C07D513/14 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01

摘要： Immunomodulatory macrocyclic compounds having the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, wherein X is selected from one of the formulae ##STR2## as well as pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 具有下式（VII）的免疫调节大环化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，其中X选自下列之一：IMAGE＆lt; IMAGE＆gt;以及含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5387671A

公开(公告)日：1995-02-07

申请号：US634634

申请日：1990-12-27

申请人： Megumi Kawai ,  Paul Wiedeman ,  Jay R. Luly ,  Yat S. Or

发明人： Megumi Kawai ,  Paul Wiedeman ,  Jay R. Luly ,  Yat S. Or

IPC分类号： C07K5/02 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K14/47 ,  A61K37/00 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K7/02 ,  C07K14/472 ,  A61K38/00

摘要： Oligopeptide compounds or oligopeptide analogue compounds of the formula A-B-D-E-G-J-L-M-Q are ligands for the anaphylatoxin receptor and are useful in the treatment of inflammatory disease states.Also disclosed are anaphylatoxin receptor ligand compositions and a method for modulating anaphylatoxin activity.

摘要翻译： 式A-B-D-E-G-J-L-M-Q的寡肽化合物或寡肽类似物化合物是过敏毒素受体的配体，可用于治疗炎性疾病状态。 还公开了过敏毒素受体配体组合物和调节过敏毒素活性的方法。

公开(公告)号：US5541193A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US466302

申请日：1995-06-06

申请人： Megumi Kawai ,  Yat S. Or ,  Jay R. Luly

发明人： Megumi Kawai ,  Yat S. Or ,  Jay R. Luly

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D513/14 ,  C07D513/18 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01 ,  C07D491/18 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D513/14 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01

摘要： Immunomodulatory macrocyclic compounds having the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, wherein one of R.sup.107, R.sup.108, R.sup.109 and R.sup.110 is a radical having the formula ##STR2## as well as pharmaceutically compositions containing such compounds and methods of immunomodulatory therapy utilizing the same.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的免疫调节大环化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，其中R107，R108，R109和R110之一是具有下式的基团：（III）或 （IV）以及含有这些化合物的药物组合物和利用其的免疫调节治疗方法。

公开(公告)号：US5190922A

公开(公告)日：1993-03-02

申请号：US710209

申请日：1991-06-04

申请人： Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Paul E. Wiedeman

发明人： Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Paul E. Wiedeman

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/107 ,  C07K14/47

CPC分类号： C07K14/472 ,  C07K5/1016 ,  A61K38/00

摘要： Oligopeptide compounds or oligopeptide analogue compounds of the formula A-B-D-E-G-J-L are ligands for the anaphylatoxin receptor and are useful in the treatment of inflammatory disease states. Also disclosed are anaphylatoxin receptor ligand compositions and a method for modulating anaphylatoxin activity.

摘要翻译： 式A-B-D-E-G-J-L的寡肽化合物或寡肽类似物化合物是过敏毒素受体的配体，可用于治疗炎性疾病状态。 还公开了过敏毒素受体配体组合物和调节过敏毒素活性的方法。

公开(公告)号：US5563172A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US213394

申请日：1994-03-14

申请人： Rolf Wagner ,  Jay R. Luly ,  Yat S. Or

发明人： Rolf Wagner ,  Jay R. Luly ,  Yat S. Or

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D513/14 ,  C07D513/18 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01 ,  C07D491/16 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D487/14 ,  C07D498/22 ,  C07D513/14 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01

摘要： Immunomodulatory macrocyclic compounds having the formula: ##STR1## and pharmaceutically-acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, as well as pharmaceutical compositions containing the same, which possess immunosuppressive, antimicrobial, antifungal, antiviral, antiinflammatory and antiproliferative activity, as well as the ability to reverse chemotherapeutic drug resistance.

摘要翻译： 具有下式的免疫调节大环化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，以及含有它们的药物组合物，其具有免疫抑制，抗微生物，抗真菌，抗病毒，抗炎和抗增殖活性，以及 逆转耐药性的能力。

公开(公告)号：US5527907A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US327391

申请日：1994-10-26

申请人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly ,  Rolf Wagner

发明人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly ,  Rolf Wagner

IPC分类号： C07D498/18 ,  C07D491/16 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D498/18

摘要： Novel macrolide compounds of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, processes for the preparation of the compounds of the invention, intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and a method of treating immunomodulatory disorders are disclosed.

摘要翻译： 下式的新型大环内酯类化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，本发明化合物的制备方法，用于这些方法的中间体，药物组合物和治疗免疫调节性疾病的方法是 披露